對于成年人來說，由于職業(yè)不同，許多人都患有風濕病。在治療過程中，特別是擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)的現(xiàn)象較多，而拜瑞妥對此類癥狀的治療效果羅為明顯，以下百濟藥師為您詳細介紹拜瑞妥的治病原理。
拜瑞妥的主要成份為利伐沙班，其化學名稱：5-氯-氮-((5S)-2-氧-3-[-4-(3-氧-4-嗎啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基-2-噻吩-羧酰胺。其性狀為紅色薄膜衣片。
拜瑞妥適用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預防靜脈血栓形成(VTE)。由于利伐沙班的藥效學性質(zhì)，用藥過量可能導致出血并發(fā)癥。尚無對抗利伐沙班藥效的特異性解毒劑。如果發(fā)生利伐沙班用藥過量，可以考慮使用活性炭來減少吸收。
拜瑞妥的治病原理是什么?
拜瑞妥中的利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未證明其對于血小板有影響。
在人體中觀察到了利伐沙班對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對凝血酶原時間(PT)的影響具有量效關(guān)系，若用NeopLastin進行含量測定，則與血漿濃度密切相關(guān)(相關(guān)系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會出現(xiàn)不同的結(jié)果。讀取PT應在數(shù)秒內(nèi)完成，因為國際標準化比率(INR)僅對香豆素類進行了校準和驗證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術(shù)的患者中，服用片劑后2-4小時(作用最強時)，5/95(百分位數(shù))的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術(shù)前的基線值為12-15秒)。(以上數(shù)據(jù)來源自拜瑞妥(利伐沙班片)說明書)
活化的部分凝血激酶時間(aPTT)和HepTest延長也具有劑量依賴性;但不推薦將其用于評估利伐沙班的藥效。利伐沙班對抗因子Xa活性也有影響，然而，目前尚無校準的標準。
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