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去鐵酮片的說明書有哪些內(nèi)容?

去鐵酮片的主要成分為去鐵酮,適應(yīng)于治療耐受或不愿意接受現(xiàn)有螯合劑治療的鐵負(fù)荷過多的地中海貧血患者。那么你了解去鐵酮片這種藥品么?下面就為你介紹一下:

去鐵酮片的主要成分為去鐵酮?;瘜W(xué)名稱:3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮,本品為白色膠囊型膜衣片,一面對(duì)半分別印有”APO”和”500”,另一面空白。片劑中間有刻痕并易于對(duì)半瓣開。去鐵酮片適應(yīng)于治療耐受或不愿意接受現(xiàn)有螯合劑治療的鐵負(fù)荷過多的地中海貧血患者。

去鐵酮片的藥理作用如何呢?去鐵酮片(奧貝安可)其活性成分為去鐵酮(3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一個(gè)與鐵以3:1摩爾比鍵合的二齒配位體。臨床試驗(yàn)證實(shí)去鐵酮可有效促進(jìn)鐵排除,阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鐵的蓄積。在2個(gè)Ⅲ期臨床試驗(yàn)和1和地中海貧血關(guān)懷項(xiàng)目共247名患者的研究中,血清鐵蛋白濃度被作為主要的療效評(píng)估標(biāo)準(zhǔn)。一個(gè)與去鐵胺相對(duì)照的歷時(shí)2年的去鐵酮治療研究,2個(gè)治療組的平均血清鐵蛋白濃度無顯著性差異。其他研究為支持性、開放性、非對(duì)照研究。在研究中,患者的血清鐵蛋白濃度保持在了治療前的水平。

去鐵酮片的用法用量如何呢?其治療劑量為25mg/kg體重,口服,每日三次,每日劑量為75mg/kg體重??梢园肫瑸閱挝挥?jì)算,每公斤體重的劑量請(qǐng)參見下面的劑量表。不建議劑量超過100mg/公斤/天,因?yàn)闀?huì)潛在地增加不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性。

去鐵酮片最常見不良反應(yīng)是淡紅色/棕色尿,是由于鐵-去鐵酮復(fù)合物的排出所致。一般不良反應(yīng)包括:惡心,嘔吐,腹痛和食欲增強(qiáng)。多在服用去鐵酮治療的早期出現(xiàn),且大多數(shù)患者在繼續(xù)治療數(shù)日或數(shù)周后緩解。對(duì)一些患者,可先降低去鐵酮服用劑量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)關(guān)節(jié)癥狀的報(bào)告。關(guān)節(jié)癥狀從一個(gè)到多個(gè)關(guān)節(jié)的輕度疼痛直至嚴(yán)重的關(guān)節(jié)炎。多數(shù)患者在繼續(xù)治療后上述癥狀自行緩解。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高的情況。絕大多數(shù)患者的ALT增高是無癥狀的和一過性的,在未停藥也未降低去鐵酮的劑量的情況下,其ALT可恢復(fù)正常。一些患者隨著本身鐵負(fù)荷的增高或丙肝的感染而出現(xiàn)肝纖維化的進(jìn)展。少數(shù)患者出現(xiàn)與去鐵酮相關(guān)的血漿鋅水平降低,可口服補(bǔ)鋅保持正常水平。

在臨床試驗(yàn)中報(bào)告的最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是粒細(xì)胞缺乏癥(嗜中性粒細(xì)胞<0.5×109/l),出現(xiàn)的患者為1.2%(0.6例/100患者/年);其次為嗜中性白細(xì)胞減少癥(嗜中性粒細(xì)胞<1.5×109/l),出現(xiàn)的患者為6.5%(3.5例/100患者/年)。這樣的發(fā)生率,應(yīng)考慮地中海貧血患者本身具有的能夠促使嗜中性白細(xì)胞減少的原有病變基礎(chǔ),特別是那些伴發(fā)脾功能亢進(jìn)的患者。

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