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恩替卡韋分散片的作用機(jī)制是什么

  恩替卡韋分散片的作用機(jī)制是什么?乙肝有急性乙肝和慢性乙肝兩種,患者的癥狀是很明顯的,有些患者會出現(xiàn)關(guān)節(jié)部位肌肉酸痛的癥狀。恩替卡韋分散片治療慢性乙肝具有良好的效果。
 
  恩替卡韋分散片的作用機(jī)制是什么?
 
  恩替卡韋分散片作用機(jī)制: 恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋分散片三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成恩替卡韋分散片三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
 
  恩替卡韋分散片主要成份為:恩替卡韋。患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用恩替卡韋分散片。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服恩替卡韋分散片,每天一次,每次0.5mg(一片)。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(兩片)。恩替卡韋分散片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。
 
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