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舒思藥理作用是怎樣的?

舒思主要成分是喹硫平,這是一種新型抗精神病藥,特別是對精神分裂癥療效明顯。對于舒思喹硫平的治療效果,我們通過舒思藥理作用進行詳細了解!

舒思主要成分是喹硫平,喹硫平是一新型抗精神病藥,為腦內(nèi)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。喹硫平作用機理尚未明確,可能是通過拮抗中樞D2受體和5-HT2受體來發(fā)揮其抗精神分裂癥作用的。對其它受體的拮抗作用介導了喹硫平的其它藥理作用,如對組胺H1受體和腎上腺素α1受體的拮抗作用可導致嗜睡和立位低血壓。喹硫平對膽堿能M受體和苯二氮卓受體幾乎無親和力(IC50%>5000nM)

毒理研究:遺傳毒性在Ames試驗中,發(fā)現(xiàn)喹硫平使一個鼠傷寒沙門氏試驗菌株突變率增加,而人淋巴細胞體外染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。(可能喹硫平所用的劑量不夠高。)

生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予喹硫平50、150mg/kg(按mg/m2計算,分別相當于最大人用劑量的0.6和1.8倍),可使大鼠交配能力(交配間隔延長,交配次數(shù)減少)和生育力降低。高劑量組停藥后2周仍然可觀察到上述影響。雄鼠未見影響劑量為25mg/kg;雌鼠在劑量為10和50mg/kg時出現(xiàn)動情周期紊亂,其未見影響劑量為1mg/kg。致畸敏感期毒性:大鼠和家兔分別經(jīng)口給予喹硫平25到200mg/kg和25到100mg/kg(按mg/m2計算,分別相當于最大人用劑量的0.3到2.4倍和0.6到2.4倍),出現(xiàn)了胎仔骨化延遲(大鼠和家兔劑量分別為50-200和50-100mg/kg),胎仔體重減輕(大鼠和家兔劑量分為200和100mg/kg),軟組織異常發(fā)生率增加(家兔劑量為100mg/kg),高劑量組大鼠和所有劑量組家兔出現(xiàn)母體毒性(如體重降低和/或死亡),但未見致畸作用。圍產(chǎn)期毒性:大鼠經(jīng)口給予喹硫平1、10、20mg/kg,未見藥物相關(guān)的影響。但在圍產(chǎn)期毒性預(yù)試驗中,在劑量為150mg/kg時,胎仔和幼鼠死亡率增加,幼鼠平均體重降低。

致癌作用研究:小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予喹硫平20、75、250、750mg/kg和25、75、250mg/kg(按mg/m2計算,分別相當于最大人用劑量的0.1、0.5、1.5、4.5倍和0.3、0.9、3.0倍),連續(xù)給藥2年。雄性小鼠在250和750mg/kg時以及雄性大鼠在250mg/kg時,甲狀腺腺瘤發(fā)生率明顯升高。雌性大鼠在各劑量組均發(fā)現(xiàn)乳腺癌發(fā)生率明顯增加。

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