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伐尼克蘭戒煙效果好嗎?

吸煙有害健康,由于香煙中本身已含有了大量的致癌物質(zhì)或有毒物質(zhì),吸煙是許多心、腦血管疾病的主要危險(xiǎn)因素,伐尼克蘭是為想要戒煙的朋友精制而成的戒煙藥物,效果好嗎?

伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。

伐尼克蘭能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。

無論是否接受戒煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報(bào)道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。

妊娠婦女應(yīng)用暢沛的數(shù)據(jù)有限。動(dòng)物研究顯示暢沛具有生殖毒性。人類應(yīng)用的潛在風(fēng)險(xiǎn)不明。妊娠期間不應(yīng)應(yīng)用暢沛。尚不明確暢沛是否在人類乳汁中排泌。動(dòng)物研究提示暢沛可排泌至乳汁中。應(yīng)權(quán)衡哺乳對(duì)于嬰兒的益處及暢沛治療對(duì)于哺乳婦女的益處,以做出繼續(xù)/終止哺乳或繼續(xù)/終止暢沛治療的決定。

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