- 擇思達(dá)(鹽酸托莫西汀膠囊)25mg*7粒
擇思達(dá)作為一種治療多動(dòng)癥的藥物,有著不錯(cuò)的療效。而且這種藥品被身體吸收的速度較好,患者可以放心使用。但是在使用之前,還是要了解一下藥物是否會(huì)與其它藥發(fā)生相互作用,以免增加用藥的風(fēng)險(xiǎn)。
現(xiàn)代研究認(rèn)為,小兒多動(dòng)癥發(fā)病機(jī)制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動(dòng)癥的準(zhǔn)確機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為擇思達(dá)的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對(duì)NA的再攝取效應(yīng)有關(guān),能增強(qiáng)NA的翻轉(zhuǎn)效應(yīng),從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀,間接促進(jìn)認(rèn)識(shí)的完成及注意力的集中。
本品口服吸收迅速,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)。成人高脂飲食試驗(yàn)表明,食物不會(huì)影響本品的絕對(duì)生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達(dá)峰時(shí)間(tmax)延遲約3小時(shí)。本品在治療劑量時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為98%,主要與血漿蛋白結(jié)合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細(xì)胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,血藥濃度約為原藥的1%。代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時(shí)。口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。
本品如與CYP2D6抑制藥如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁等合用,可增加鹽酸托莫西汀的血藥濃度;與沙丁胺醇合用,可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代謝酶缺乏者應(yīng)酌情減量。
本品用于兒童及青少年的多動(dòng)癥治療,口服劑量為0.5~1.2毫克/千克·天??稍绮颓盎蚝笠淮涡越o藥,也可以早晚分兩次給藥。不良反應(yīng)主要有便秘、口干、惡心、失眠等。禁忌證為窄角型青光眼和正在服用或在14天內(nèi)服用過單胺氧化酶抑制藥如苯乙肼、苯環(huán)丙胺等的患者及對(duì)鹽酸托莫西汀過敏者。
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