萬艾可在中國的俗名是“偉哥”，使用非常廣泛，影響也非常大。盡管使用廣，影響大，但使用者對萬艾可的發(fā)展史，適應(yīng)癥、作用機(jī)理等都是十問九知的。接下來，就由百濟(jì)藥師為您細(xì)細(xì)講述萬艾可，一起來了解萬艾可的具體信息。
西地那非(英語：Sildenafil)，又譯昔多芬，是一種研發(fā)治療心血管疾病藥物時意外發(fā)明出的治療男性勃起功能障礙藥物，一般以其商業(yè)用名Viagra®(中國大陸注冊名萬艾可®，臺灣和香港注冊名威而鋼®)廣為人知。由于輝瑞公司對西地那非享有專利權(quán)，因此該公司以西地那非的枸櫞酸鹽(檸檬酸鹽)所制造的萬艾可，是目前市面上唯一合法以西地那非作為主要成分的藥物。
萬艾可發(fā)展歷史：
西地那非由美國輝瑞制藥公司研發(fā)，最早是作為一個用于治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制劑而進(jìn)入臨床研究的。研究者希望西地那非能夠通過釋放生物活性物質(zhì)一氧化氮舒張心血管平滑肌，達(dá)到擴(kuò)張血管緩解心血管疾病的目的。但是臨床研究顯示，西地那非對心血管的作用并不能達(dá)到研究人員的預(yù)期，作為一個心血管藥物，西地那非的表現(xiàn)是令人失望的，無法成長成為一個成功的治療藥物。
1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但受試者報告的一項副作用引起了研究人員的注意。研究員發(fā)現(xiàn)，治療者在領(lǐng)過試藥之后都不愿意交出余下的藥物。追查之下，發(fā)現(xiàn)這一種藥對病者的性生活有改善。在經(jīng)輝瑞高層許可后，研究人員就西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究，并于1998年3月27日獲得美國聯(lián)邦食品和藥品管理局的上市許可，成為令輝瑞公司名聲大噪的一個產(chǎn)品。
萬艾可作用機(jī)理：
5型磷酸二酯酶(PDE5)是西地那非的作用靶點，磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負(fù)調(diào)節(jié)因子，它通過催化cGMP的分解而調(diào)低一氧化氮的作用，一般認(rèn)為體內(nèi)的一氧化氮是一個調(diào)節(jié)血管平滑肌擴(kuò)張的因子，因而磷酸二酯酶作用的結(jié)果是促進(jìn)血管平滑肌的收縮。
西地那非可以高選擇性的抑制人體內(nèi)PDE5活性，PDE5在陰莖海綿體內(nèi)表達(dá)水平極高，而在人體其他組織和器官中則表達(dá)較低。服用西地那非后，陰莖海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張，血液流量增加，海綿體充血，陰莖勃起，從而產(chǎn)生對陰莖勃起功能障礙的治療作用。
萬艾可適應(yīng)癥和用法用量：
萬艾可的主要適應(yīng)癥為陰莖勃起功能障礙，以及肺高壓與高山癥等。在實際應(yīng)用中，一些保健品生產(chǎn)廠商在其產(chǎn)品中加入西地那非成分以期令使用者獲得更加明顯的效果，但由于在保健品中使用西地那非的用量沒有嚴(yán)格的控制，因而可能會對使用者產(chǎn)生不良影響。
萬艾可可能引起的不良反應(yīng)：
西地那非主要的不良反應(yīng)來自于它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。西地那非常見的不良反應(yīng)有：頭暈、鼻塞、消化不良以及一過性的視覺異常，這種異常可能表現(xiàn)為藍(lán)/綠顏色辨別異常、光感增強(qiáng)或視物模糊。以上這些不良反應(yīng)大多是由于相關(guān)的平滑肌松弛造成的。
另外西地那非比較嚴(yán)重的不良反應(yīng)還包括：臥位血壓下降和心輸出量下降，此外臨床研究顯示服用西地那非后進(jìn)行性行為，發(fā)生心臟異常的幾率增加，這包括心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，并有可能造成心源性猝死。此外尚有偶發(fā)報告服用西地那非后發(fā)生異常勃起。
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