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安理申治療阿爾茨海默型癡呆癥的效果如何

阿爾茨海默癥大家聽起來可能會(huì)有點(diǎn)陌生,但是相信老年癡呆癥大家都有耳熟能詳,甚至是身邊就有這樣的患者。老年癡呆癥是比較常見的一種神經(jīng)科疾病,老年癡呆的病因有很多,與多種腦血管疾病都有很大的關(guān)系。安理申是常用的治療阿爾茨海默型癡呆癥的藥物,那么,安理申治療阿爾茨海默型癡呆癥的效果如何?
 
安理申治療阿爾茨海默型癡呆癥的效果還不不錯(cuò)的。安理申為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。安理申在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗(yàn)中,阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ,服藥后穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰膽堿酶活性測(cè)定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。安理申抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān),這個(gè)量表是一個(gè)檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對(duì)安理申改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進(jìn)行過研究。
 
安理申的效果不錯(cuò),臨床運(yùn)用也較為安全。其臨床前安全資料顯示:廣泛的動(dòng)物試驗(yàn)表明,該藥除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外,其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)安理申有致畸作用。體外實(shí)驗(yàn)中觀察到藥物有某些致畸作用,但僅在對(duì)細(xì)胞有明顯毒性的濃度,及在臨床試驗(yàn)病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時(shí)才有此作用。
 
在小鼠體內(nèi)微核模型中,安理申無致畸作用。在對(duì)大鼠和家兔的長(zhǎng)期致癌研究中,沒有證據(jù)表明有致癌的可能。安理申對(duì)大鼠生殖功能無影響,在大鼠和家兔中無致畸性,但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí),對(duì)死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。
 
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