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氫溴酸加蘭他敏有什么作用呢?

服用藥物之前要對(duì)藥理作用有所了解,這樣對(duì)于患者來(lái)說(shuō)無(wú)疑是一個(gè)良好的習(xí)慣。那么氫溴酸加蘭他敏有什么作用呢?下面神經(jīng)科藥師為您解答氫溴酸加蘭他敏有什么作用

氫溴酸加蘭他敏(galanthamine hydrobromide)系一種競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑,臨床上主要用于治療脊髓灰質(zhì)炎、重癥肌無(wú)力、術(shù)后腸肌麻痹、青光眼和阿爾茨海默氏病(Alzheimer''s disease,AD),也用作解箭毒藥和非去極化肌松藥的拮抗劑。

溴酸加蘭他敏片為抗膽堿酯酶藥,有較弱的抗膽堿酯酶作用,能透過(guò)血腦屏障,故對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用比較強(qiáng)。使受阻礙的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)恢復(fù),改善各種末梢神經(jīng)肌肉障礙的麻痹狀態(tài)。藥效試驗(yàn)證明本品對(duì)小鼠被動(dòng)回避操作獲得有促進(jìn)作用,對(duì)東莨菪堿和亞硝酸鈉造成的記憶鞏固障礙有明顯改善,對(duì)大鼠明暗辨別操作的學(xué)習(xí)記憶再現(xiàn)有良好促進(jìn)作用。

氫溴酸加蘭他敏易透過(guò)血腦屏障,其抑制作用時(shí)間長(zhǎng)且具有選擇性,是目前治療輕、中度AD有效且耐受性良好的藥物??诜犹m他敏的不良反應(yīng)為輕度至中度的胃腸道癥狀,如惡心、嘔吐、腹疼和腹瀉,且AD的治療需要長(zhǎng)期給藥,因此以加蘭他敏為活性成分的透皮治療系統(tǒng)(Transdermal Therapeutic System,TTS)提供了很好的給藥途徑。徐子猷等[1]根據(jù)氫溴酸加蘭他敏的理化性質(zhì)和藥理性質(zhì)探討其經(jīng)皮給藥的可能性,同時(shí)比較pH值和幾種常用促透劑對(duì)氫溴酸加蘭他敏透皮吸收的影響。趙維娟等[2]研究加蘭他敏經(jīng)皮給藥制劑在臨床應(yīng)用的可行性,將其制成透皮吸收乳劑。氫溴酸加蘭他敏(商品名:Nivalin)的使用方法有離子導(dǎo)入法[3]:0.25%的氫溴酸加蘭他敏溶液在0.20 mA/cm2的電流下通過(guò)離子電泳作用透過(guò)皮膚到達(dá)皮下組織的神經(jīng),以治療外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病。

美國(guó)專(zhuān)利US5700480[4]和US5932238[5]公開(kāi)了以加蘭他敏為活性成分的透皮治療系統(tǒng),可用于治療酒精依賴(lài)和AD,以適應(yīng)其長(zhǎng)期用藥的特點(diǎn)。

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