在使用藥物前，患者都會關注藥品的藥效，當然，對于普瑞巴林膠囊也不例外。若讀者對這種藥物存在誤解，或者缺乏相關的知識，那么閱讀本文后，或許對你加深對藥品的認識有一定的幫助。那么現(xiàn)在就來閱讀一下吧。
普瑞巴林是一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動劑,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。臨床前研究發(fā)現(xiàn)普瑞巴林的抗痙攣特性和加巴噴丁類似，但活性更強。一項II期臨床試驗發(fā)現(xiàn)普瑞巴林對頑固性局灶性癲癇仍有抗痙攣作用。
在隨機、安慰劑對照交叉臨床試驗中，29名健康志愿者接受普瑞巴林1-300mg單次口服。普瑞巴林吸收迅速，tmax在1.3小時內(nèi)達到。Cmax和AUC0-∞和給藥劑量成正比，兩者的范圍分別為0.0383-9.46μg/ml和0.223-66.3μg xh-1xml-1。清除半衰期的范圍為4.6-6.8h，和劑量無關。89.8%的給藥劑量以原型形式從尿中排出。
不被細胞色素P450系統(tǒng)代謝，因此，很少與其他藥物發(fā)生相互作用。體外研究顯示 其濃度1000umol.L-1 時對CYP1A2，2A6，2C9，2C19，2D6和2El或 3A4無抑制作用;也不影響抗癲癇藥(如丙戊酸鈉、苯妥英鈉、拉莫三嗪、酰胺咪嗪、苯巴比妥、托吡酯)、口服避孕藥、口服降糖藥、利尿劑、胰島素等的藥動學。本品與氧可酮同用時，其識別功能降低，運動功能損傷增強。與勞拉西泮和乙醇也有相加作用。 Pregabalin已在歐洲獲準用于中樞性神經(jīng)痛的治療。
本品可與食物同時服用 也可單獨服用;本品推薦劑量為每次 或 mg 每日 次;或者每次 mg或 mg 每日三次 服用本品 mg/日 至 周后疼痛未得到充分緩解的患者 如可耐受本品 可增至每次 mg 每日 次 或每次 mg 每日 次( mg/日) 由于不良反應呈劑量依賴性 且不良反應可導致更高的停藥率 劑量超過 mg/日僅應用于耐受 mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患者。
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