高血壓是一種慢性疾病,血壓的升高對人身體的影響是很大的,如果不及時治療,還會有可能引發(fā)更多的并發(fā)癥。立方對原發(fā)性高血壓伴輕度腎功能不全患者,立方可迅速有效控制血壓,同時耐受性好,安全,且對血尿素氮、肌酐下降明顯。立方有哪些功效?
立方有效成分口服吸收良好,半衰期長,可達到理想的谷峰比值(50%-100%),即在2次服藥期間,藥物作用能維持在一個較平穩(wěn)的狀態(tài),這提示每日1次給藥不僅能有效地控制輕、中度高血壓病患者24 h的血壓水平,而且還能糾正患者血壓異常的晝夜變化規(guī)律。
由于立方有效成分是一種高度血管選擇性的第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,通過阻滯電壓敏感性離子通道減少鈣離子進人血管平滑肌擴張血管降低系統(tǒng)血管阻力而發(fā)揮降壓效應(yīng), 同時也擴張冠狀動脈, 增加心肌血供而改善心肌代謝,發(fā)揮抗心肌缺血的作用。
經(jīng)過多次的藥理實驗驗證,立方(非洛地平緩釋片)作用時間可達三至五個小時,不失為一種值得推廣應(yīng)用的鈣離子拮抗劑。一般來講,普通的降壓片作用時間一般在一個小時作用,相比之下,立方降壓幅度明顯優(yōu)于普通片。
年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。 本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的低些。
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