蘋果酸舒尼替尼膠囊適用于不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。但蘋果酸舒尼替尼膠囊是否真的對腎細胞癌有治療的作用?臨床研究數(shù)據(jù)顯示：索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)可能通過抑制Tiam1基因在腎癌細胞株786-0中表達,促進腫瘤細胞凋亡,抑制細胞生長。我們一起來看看下文的詳細介紹。
早在2006年美國食品和藥物管理局(FDA)就通過了美國瑞輝公司的抗癌新藥索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)上市。索坦代表了新一輪靶向療法的問世，舒尼替尼能抑制多個受體酪氨酸激酶(RTK)，其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉移的過程。
為了探討索坦對腎透明細胞癌786-0細胞生長與Tiam1表達的影響，臨床上將對數(shù)生長期腎透明細胞癌786-0細胞分為4組:索坦低、中、高濃度處理組和正常對照組.索坦低、中、高濃度處理組細胞分別用2、4和8μmol/L索坦培養(yǎng)24、48和72 h。采用免疫細胞化學和原位雜交技術檢測各組細胞中Tiam1蛋白和mRNA的表達。采用MTT和TUNEL法檢測培養(yǎng)48 h各組細胞凋亡和存活情況。
結果顯示，各組細胞培養(yǎng)24、48和72 h時間點的Tiaml蛋白及mRNA表達比較，差異有統(tǒng)計學意義(F=898.782、551.191、510.484,294.803、460.127、358.019,P均<0.05)。索坦高、中、低濃度處理組不同時間點Tiam1蛋白及mRNA表達比較，差異有統(tǒng)計學意義(F=38.601、81.324、262.601,120.671、509.902、56.464,P均<0.05)。同一時間點隨著索坦?jié)舛仍黾樱毎鸗iam1蛋白及mRNA的表達減弱(P<0.05);同一濃度處理組中，隨著時間延長，Tiam1蛋白及mRNA的表達降低(P<0.05)。培養(yǎng)48 h,各組細胞存活率和凋亡率比較，差異有統(tǒng)計學意義(F=123.432和120.341,P均<0.001)，隨著索坦?jié)舛仍黾?，細胞存活率降低，凋亡率增?P<0.05)。
結論:索坦可能通過抑制Tiam1基因在腎癌細胞株786-0中表達,促進腫瘤細胞凋亡,抑制細胞生長。
(以上有效數(shù)據(jù)來自：孟慶澤 喬保平 宮璀璀 劉德海 張喜卿《索坦對腎透明細胞癌786-0細胞生長與Tiam1表達的影響》《鄭州大學學報(醫(yī)學版)》2011年6期)
康德樂大藥房(原名：百濟新特藥房)腫瘤科藥師溫馨提醒：索坦治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服;服藥4周，停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。如果您在服用蘋果酸舒尼替尼膠囊的過程中有任何的疑問或者不適，請及時咨詢400-168-0606，我們將免費為您提供專業(yè)的藥學服務。
