偉素（舒洛地特軟膠囊） 250LSU*50粒

舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。
舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關(guān)。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導(dǎo)致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過抗凝血酶（AT III）作用于游離凝血酶，而且通過肝素因子II（HC II）作用于與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶。由此舒洛地特通過抑制凝血酶而產(chǎn)生的抗血栓作用體現(xiàn)在阻止血栓形成和血栓增長兩方面。
舒洛地特的抗血栓作用還通過抗血小板聚集，激活循環(huán)和血管壁的纖溶系統(tǒng)而發(fā)揮作用。
此外舒洛地特還可以通過降低高血纖維蛋白原和極低密度脂蛋白濃度而改善血液循環(huán)，使有血栓形成危險的血管病變病人的血粘度參數(shù)恢復(fù)正常。
舒洛地特的藥理學(xué)作用還包括通過保存血管壁上的正常負電荷和抑制細胞增殖及隨后發(fā)生的血管壁基底膜和細胞外基質(zhì)功能喪失，來維持血管壁通透選擇性作用。舒洛地特的維持血管壁通透選擇性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纖維蛋白原和脂蛋白）的常見的經(jīng)血管滲漏，這些大分子的滲漏是動脈粥樣硬化的早期癥狀，表現(xiàn)在腎臟病變就是蛋白尿。

舒洛地特的藥代動力學(xué)資料是通過測量用放射性標記的產(chǎn)品的濃度而獲得的。同時由于這些方法在生物制品上的局限，也通過其藥理學(xué)作用進行計算。
注射液
靜脈和肌肉注射 ：舒洛地特對第Xa 因子（主要的凝血因子）的藥代動力學(xué)研究顯示，它是一種線性劑量依賴性的對該因子的滅活作用。
舒洛地特靜脈給藥后，會立即對活化的第X因子和第II因子產(chǎn)生量效關(guān)系的抑制作用，但此作用消退很快 ；同時也會影響一些常規(guī)凝血實驗的參數(shù)，如部分活化凝血酶時間( aPTT ) 。給藥后其抑制作用很快達到峰值。之后雖然在1-2小時（根據(jù)給藥劑量的大小）內(nèi)仍可見明顯的舒洛地特活性，但其活性降低很快。
肌肉注射舒洛地特可見對第Xa因子和第IIa因子的抑制作用，而對活化部分凝血酶時間( aPTT )的影響則不定。對藥物的反應(yīng)是劑量依賴性的，給藥后1-2小時達峰值，6小時后仍具有統(tǒng)計意義上的顯著性 ；約8小時后消逝。
舒洛地特的表觀分布容積較大。人體內(nèi)有計算出的較大的VD值（30-70升 ；基于未變化部分放射活性，調(diào)整為15-30升），動物研究表明舒洛地特對于內(nèi)皮組織具有特殊的親和力。已確認舒洛地特等葡糖胺聚糖主要通過細胞外基質(zhì)，實質(zhì)組織和血管組織進行吸收。舒洛地特的平均滯留時間約為15小時，主要經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄 ：經(jīng)標記的藥物給藥后72小時內(nèi)，有40-50％的給藥劑量經(jīng)尿排出。
膠囊
口服 ：舒洛地特的血濃度資料顯示，它是在初次吸收、血管組織攝取和緩慢地二次釋放間的動態(tài)平衡，所以比較復(fù)雜。觀察到的主要特性為 ：迅速吸收，在第2小時達到血藥濃度峰值 ；非常大的表觀分布容積，這同動物試驗的觀察結(jié)果相一致，即血管組織（尤其是內(nèi)皮組織）的較大的特異性的分布；然后是在最初的絕對最大峰值后出現(xiàn)的相對最高和最低血漿水平，這可能是從血管組織中的二次釋放的結(jié)果。
舒洛地特主要通過肝臟代謝，通過腎臟排泄。
在給藥后96小時內(nèi)，被標記的藥物的55％的放射活性在尿中檢出。48小時內(nèi)糞便中檢出的放射活性為23％。48小時后沒有標記物在糞便中檢出。

急性毒性 ：小鼠和大鼠接受高達240 毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無任何中毒癥狀。小鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000 毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射） ；大鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。
亞急性毒性 ：狗連續(xù)21天以10 毫克 / 公斤的劑量口服給藥，未發(fā)現(xiàn)不耐受現(xiàn)象，血液化學(xué)參數(shù)和主要器官的病理解剖學(xué)也未發(fā)生改變。
長期毒性 ：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結(jié)束后血液、尿液和糞便的參數(shù)及主要器官的組織學(xué)參數(shù)均無重要改變。
胎兒毒性 ：對大鼠和兔進行胎兒毒性試驗（25 毫克/公斤體重，口服），未發(fā)現(xiàn)對胚胎－胎兒毒性。
致突變作用 ：進行了以下試驗，未發(fā)現(xiàn)致突變作用 ：艾姆斯試驗；人類淋巴細胞的非程序化DNA修復(fù)合成試驗 ；曲霉屬分離試驗 ；曲霉屬交換試驗 ；曲霉屬蛋氨酸抑制因子試驗。