氧氟沙星滴耳液 0.3％(8ml:24mg)*1瓶

1.為防止發(fā)生耐藥菌等, 使用本劑時(shí)原則上應(yīng)確認(rèn)細(xì)菌敏感性, 療程應(yīng)限于疾病治療所需最短時(shí)間。
2.使用本劑時(shí), 投藥療程以 4 周為限。此后繼續(xù)投藥時(shí)，伴隨長(zhǎng)期投藥發(fā)現(xiàn)有真菌、耐藥菌產(chǎn)生等，故切不可隨意延長(zhǎng)療程。
3.使用注意事項(xiàng)：
給藥途徑：只用于點(diǎn)耳。
治療方法：本劑適用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治療。若炎癥已擴(kuò)散及鼓室周圍時(shí)，除局部治療外，應(yīng)考慮同時(shí)采用口服藥劑的全身治療。
給藥：使用本劑時(shí)若藥液溫度低，可能會(huì)引起眩暈。所以，使用溫度應(yīng)接近體溫。點(diǎn)耳時(shí)，注意不要將藥瓶尖端直接接觸耳朵。
4.經(jīng)動(dòng)物口服給藥的實(shí)驗(yàn)（幼犬、幼大鼠）證實(shí)有關(guān)節(jié)異?，F(xiàn)象。

藥理作用
本品主要成份為氧氟沙`星，對(duì)革蘭陽(yáng)性、革蘭陰性菌具有廣譜抗菌作用。對(duì)包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌在內(nèi)的來(lái)自中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎病^灶的致病菌株，具有抗菌活性。
其作用機(jī)制認(rèn)為系特異性作用于細(xì)菌的 DNA 旋轉(zhuǎn)酶，從而阻礙細(xì)菌的 DNA 復(fù)制?？咕饔脼闅⒕?，在最低抑菌濃度（MIC）下出現(xiàn)溶菌現(xiàn)象。
在日本通過(guò) 1 日 2 次的點(diǎn)耳、耳浴治療，進(jìn)行的臨床試驗(yàn)及雙盲比較試驗(yàn)的大概情況如下所示。
中耳炎
另外，以中耳炎病人為對(duì)象，在口服頭孢氨芐的基礎(chǔ)治療與安慰劑為對(duì)照的雙盲比較研究中，其有效性得到驗(yàn)證。
外耳道炎、鼓膜炎
殺菌效果
在對(duì)中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的臨床試驗(yàn)中，1 日 1～2 次點(diǎn)耳、耳浴治療的病原菌清除率，金黃色葡萄球菌為 97.8％(89/91 株)，凝固酶陰性葡萄球菌為 92.6％(63/68 株)。包括化膿性鏈球菌(3 株)、肺炎球菌(4 株)在內(nèi)的鏈球菌屬(18 株)全部消失。普通變形桿菌(2 株)同時(shí)清除，奇異變形菌的清除率為 83.3％(5/6 株)。銅綠假單胞菌(32 株)和流感嗜血桿菌(6 株)也全部清除。
毒理研究
麻醉下實(shí)施鼓膜穿孔的豚鼠中耳腔內(nèi)注入 0.3％ 及 0.5％ 氧氟沙星滴耳液，一日一次，給藥 7 天，對(duì)照為不含氧氟沙星的滴耳液基劑。以上組群投藥前后聽力（ABR 為指標(biāo)）沒有顯著變化，未見耳蝸毛細(xì)胞發(fā)生變性和損傷，中耳粘膜也未發(fā)現(xiàn)損傷。
另外，向豚鼠鼓室內(nèi)注入 0.5％ 氧氟沙星滴耳液、4％ 慶大霉素溶液，對(duì)照為不含氧氟沙星的滴耳液基劑。一日一次，給藥 10 天。
其中慶大霉素組聽力（ABR 為指標(biāo)）及耳蝸組織出現(xiàn)功能和形態(tài)上的損害，而氧氟沙星滴耳液和對(duì)照組均未發(fā)現(xiàn)異常。以上結(jié)果表明氧氟沙星滴耳液對(duì)內(nèi)耳、中耳沒有損害。

血藥濃度：成人患者在中`耳腔內(nèi)點(diǎn)滴 0.3％ 氧氟沙星水溶液，一次 10 滴，一日 2 次，總計(jì) 14 次點(diǎn)耳、耳浴時(shí)，30 分鐘后的血清中藥物濃度為 0.009~0.012 μg/ml。另外，小兒患者在中耳腔內(nèi)一次點(diǎn)耳、耳浴 0.3％ 氧氟沙星水溶液 5 滴時(shí)，120 分鐘后血清中藥物濃度為 0.013 μg/ml 以下。
分布：成人患者在中耳腔內(nèi)點(diǎn)滴 0.3％ 氧氟沙星水溶液，一次 10 滴，一日 2 次，共計(jì) 19 次點(diǎn)耳、耳浴時(shí)，90 分鐘后的中耳粘膜中濃度為 19.5 μg/ml。另外，0.1％ 氧氟沙星水溶液一次點(diǎn)耳、耳浴 10 滴時(shí)，30 分鐘后的耳粘膜中濃度高達(dá) 107~610 μg/ml。
代謝：往豚鼠中耳腔內(nèi)一次滴入 0.3％14C-氧氟沙星水溶液，給藥后 0~24 小時(shí)內(nèi)檢查尿中的代謝物，結(jié)果大部分（87％）為原形，只發(fā)現(xiàn)少量去甲基體、N-氧化物、葡萄糖醛酸聚合體。
排泄：往豚鼠中耳腔內(nèi)一次滴入 0.3％14C-氧氟沙星水溶液，檢查尿及糞便中的放射性排泄物。給藥 72 小時(shí)后，投藥量的 90％ 左右從尿中排泄，只有少量從糞便中排泄。