德納（貝前列素鈉片） 20μg*10片*1板

在7515例接受治療的患者中，有370例（4.9％）報告了不良反應(yīng)，其中包括實驗室檢查值異常。主要是頭痛91例（1.2％），顏面潮紅60例（0.8％），熱潮紅39例（0.5％）、腹瀉29例（0.4％），惡心20例（0.3％）等。 1.嚴重不良反應(yīng) （1）出血傾向[腦出血（低于0.1％）、消化道出血（低于0.1％）、肺出血（低于0.1％）]：密切觀察，如出現(xiàn)異常時，應(yīng)停給藥，給予適當?shù)奶幹?（2）休克（低于0.1％）、昏厥（低于0.1％）無意識（低于0.1％）：有引起休克、昏厥、無意識的報告，應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)血壓降低、心率加快、面色蒼白、惡心等癥狀時，應(yīng)停給藥，給予適當?shù)奶幹?（3）間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不明):曾有出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎的報告,應(yīng)密切觀察,如出現(xiàn)異常時,應(yīng)停止給藥,給予適當?shù)奶幹谩?（4）肝功能低下(發(fā)生率不明):曾有出現(xiàn)黃疸和GOT、GPT升高等肝功能異常的報告,應(yīng)密切觀察,如出現(xiàn)異常時,應(yīng)停止給藥,給予適當?shù)奶幹谩?（5）心絞痛(發(fā)生率不明):曾有發(fā)生心絞痛的報告,如出現(xiàn)異常時,應(yīng)停止給藥,給予適當?shù)奶幹谩?（6）心肌梗塞(發(fā)生率不明):曾有發(fā)生心肌梗塞的報告,如出現(xiàn)異常時,應(yīng)停止給藥,給予適當?shù)奶幹?（7）其他不良反應(yīng): 有發(fā)生下列不良反應(yīng)的可能性,應(yīng)密切觀察,并給予適當?shù)奶幹谩?（8）出血傾向:出血傾向、皮下出血(發(fā)生率低于0.1％),鼻出血(發(fā)生率不明)。 （9）血液:貧血、嗜酸性粒細胞增多(發(fā)生率低于0.1％),血小板減少、白細胞減少(發(fā)生率不明)。 （10）過敏:皮疹(發(fā)生率0.1-5％),濕疹、瘙癢(發(fā)生率低于0.1％)。 （11）精神、神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭暈(發(fā)生率0.1-5％),眩暈、嗜睡、朦朧狀態(tài)、麻木感(發(fā)生率低于0.1％)。 （12）消化系統(tǒng):惡心、腹瀉、腹痛、食欲不振(發(fā)生率0.1-5％),胃潰瘍、嘔吐、胃功能障礙、口渴、燒心(發(fā)生率0.1-5％)。 （13）肝臟:GOT 升高、GPT 升高、γ-GTP 升高、LDH升高(發(fā)生率0.1-5％),膽紅素升高、Al-P升高(發(fā)生率低于0.1％),黃疸(發(fā)生率不明)。 （14）腎臟:BUN 升高(發(fā)生率0.1-5％),血尿(發(fā)生率低于0.1％),尿頻(發(fā)生率不明);。 （15）循環(huán)系統(tǒng):顏面潮紅、發(fā)熱、頭暈、心悸、皮膚潮紅(發(fā)生率0.1-5％),血壓下降、心率加快(發(fā)生率低于0.1％)。 16.其他:甘油三酯升高(發(fā)生率0.1-5％),浮腫、疼痛、胸痛、關(guān)節(jié)痛、胸悶、耳鳴、乏力、發(fā)熱、出汗(發(fā)生率低于0.1％),背痛、脫毛、咳嗽(發(fā)生率不明)。

1.血漿中濃度 8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時,Tmax為1.42小時,Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時。另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。 2.代謝、排泄 12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14％和70％。在CYP2C8作用下，少量貝前列素鈉(約添加量的3％)被代謝(體外實驗),但在其他的CYP亞型(1A2、2A6、 2B6、 2C9、 2C19、2D6、
2E1. 3A4、4A11)的作用下未被代謝(體外實驗)。對各CYP亞型(1A2、 2A6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4)均未見抑制作用(體外實驗)。并對CYP亞型(1A2、2C9、 2C19、 3A4)均無活性誘導(dǎo)作用(體外實驗).
注3)與本品批準的用法用量不同(參見[用法用量]項內(nèi)容)