愛廷達(dá)（枸櫞酸西地那非口崩片） 50mg*10片

劑量
成人用藥
本品在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用。推薦劑量為50mg。
基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)。對于劑量需增加至100mg的患者，可連續(xù)服用2片50mg口崩片。推薦每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。
特殊人群用藥
老年患者用藥：老年患者(≥65歲)起始劑量以25mg為宜。
腎功能損害患者用藥：
對于有輕度至中度腎功能受損(肌酐清除率＝30-80mL/分鐘)的患者，推薦劑量同“成人用藥”。對于有重度腎功能受損(肌酐清除率＜30mL/分鐘)的患者，由于西地那非清除率下降，因此可考慮起始劑量25mg。
肝功能損害患者用藥：
對于肝功能受損(例如肝硬化)患者，由于西地那非清除率下降，應(yīng)考慮使用起始劑量25mg。
對于正在服用其他藥物的患者的用藥：
除不建議利托那韋與西地那非合用外(見[注意事項(xiàng)])，同時(shí)接受CYP3A4抑制劑治療患者的推薦起始劑量為25mg(見[藥物相互作用])。
西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。
為盡可能減少發(fā)生體位性低血壓的可能，接受α受體阻滯劑治療的患者在開始服用西地那非前，患者已應(yīng)用α受體阻滯劑治療達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。此外，推薦的西地那非起始劑量為25mg(見[注意事項(xiàng)]和[藥物相互作用])。
給藥方法：口服
將口崩片置于舌上，待其崩解后，用水吞咽或直接吞咽。從包裝中取出后應(yīng)立即服用。對于服用劑量為100mg的患者，應(yīng)在第一片完全崩解后，再服用第二片50mg的口崩片。
與空腹?fàn)顟B(tài)相比，口崩片與高脂飲食同服會引起顯著的吸收延遲(見[藥代動(dòng)力學(xué)])。推薦空腹服用本品。本品可用水服用或直接服用。

安全性概況
西地那非的安全性特征基于74項(xiàng)雙盲、安慰劑對照臨床研究中9570例患者的數(shù)據(jù)。在臨床研究中，西地那非治療患者最常報(bào)告的不良反應(yīng)為頭痛、潮紅、消化不良、鼻充血、頭暈、惡心、潮熱、視覺障礙、藍(lán)視癥和視物模糊。
通過上市后監(jiān)督收集的不良反應(yīng)，所涵蓋年限預(yù)計(jì)超過10年。由于并非所有不良反應(yīng)均會報(bào)告給上市許可持有人并納入安全性數(shù)據(jù)庫，因此無法可靠的確定這些反應(yīng)的發(fā)生率。
不良反應(yīng)列表
下表按系統(tǒng)器官分類和發(fā)生率(十分常見(≥1/10)、常見(≥1/100至＜1/10)、偶見(≥1/1000至＜1/100)、罕見(≥1/10000至＜1/1000))列出了臨床試驗(yàn)中發(fā)生率高于安慰劑的所有有重要醫(yī)學(xué)意義的不良反應(yīng)。在每個(gè)頻率組內(nèi)按嚴(yán)重程度降序列出不良反應(yīng)。
表1：對照臨床研究中發(fā)生率大于安慰劑組的有重要醫(yī)學(xué)意義的不良反應(yīng)、或經(jīng)上市后監(jiān)督報(bào)告為有重要醫(yī)學(xué)意義的不良反應(yīng)
*僅在上市后監(jiān)督期間報(bào)告。
**視覺彩色失真：綠視癥、色視癥、藍(lán)視癥、紅視癥和黃視癥。
***淚液分泌類疾?。焊裳?、淚腺疾病和流淚增加。
在一項(xiàng)納入36名中國健康男性(21～38歲)的臨床研究中，西地那非口崩片治療組報(bào)告的全因性和與治療相關(guān)TEAE包括：惡心(1例)、血鉀降低(1例)、低血糖(1例)、頭暈(2例)、頭痛(2例)、潮紅(1例)，尚不能排除上述不良事件的發(fā)生與西地那非的相關(guān)性。

已知對本品中任何活性成份或輔料過敏的患者禁用。
由于已知的本品對一氧化氮/環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)途徑的作用(見[藥理毒理])，西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用。因此禁止與任何劑型的一氧化氮供體(例如亞硝酸異戊酯)合用。
禁止PDE5抑制劑(包括西地那非)與鳥苷酸環(huán)化酶激動(dòng)劑(如利奧西呱)合用，因?yàn)榭赡軙撛诘貙?dǎo)致低血壓癥狀(見[藥物相互作用])。
治療勃起功能障礙的藥物，包括西地那非，不能用于已被建議禁止性生活的男性患者(例如：重度心血管疾病患者，如不穩(wěn)定型心絞痛或重度心力衰竭)。
本品禁用于因非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病(NAION)而導(dǎo)致單眼視力喪失的患者，無論發(fā)作是否與既往暴露于PDE5抑制劑有關(guān)(見[注意事項(xiàng)])。
目前尚未在以下患者人群中研究西地那非的安全性，此類人群禁止使用西地那非：重度肝功能受損，低血壓(血壓90/50mmHg以下)，近期卒中或心肌梗死史，已知的遺傳性視網(wǎng)膜變性疾病，例如視網(wǎng)膜色素瘤(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶遺傳性異常)。

在考慮藥物治療前應(yīng)詢問病史并進(jìn)行體格檢查以診斷勃起功能障礙，并確定可能的基礎(chǔ)病因。
心血管危險(xiǎn)因素：
在開始治療勃起功能障礙前，醫(yī)師應(yīng)評估患者的心血管情況，因?yàn)樾曰顒?dòng)有一定程度上的心血管風(fēng)險(xiǎn)。西地那非有擴(kuò)血管作用，導(dǎo)致血壓輕度一過性降低(見[藥理毒理])。開具西地那非處方前，醫(yī)師應(yīng)仔細(xì)評估擴(kuò)血管作用是否會給有某些基礎(chǔ)疾病的患者帶來不良影響，尤其是在性活動(dòng)時(shí)。左心室流出道梗阻(如主動(dòng)脈狹窄、肥厚性梗阻性心肌病)或罕見的表現(xiàn)為血壓自主控制嚴(yán)重受損的多系統(tǒng)萎縮綜合征患者，對血管擴(kuò)張劑的敏感性增強(qiáng)。
本品增強(qiáng)硝酸鹽類的降血壓效應(yīng)(見[禁忌])。
上市后曾報(bào)告下列與使用本品有時(shí)間關(guān)聯(lián)的嚴(yán)重心血管事件，包括心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛、心源性猝死、室性心律失常、腦出血、短暫性腦缺血發(fā)作、高血壓和低血壓。上述患者絕大多數(shù)(但非全部)原有心血管危險(xiǎn)因素。所報(bào)告的事件多發(fā)生于性生活過程中或剛剛結(jié)束后，個(gè)別發(fā)生在服用西地那非后不久尚未進(jìn)行性生活時(shí)。對于這些事件，尚無法確定它們是否直接與上述因素或其它因素有關(guān)。
陰莖異常勃起：
以下疾病患者慎用包括西地那非在內(nèi)的治療勃起功能障礙的藥物：陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病)、易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細(xì)胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)。
本品在國外獲批準(zhǔn)上市后，有勃起時(shí)間延長和異常勃起的報(bào)告。如持續(xù)勃起超過4小時(shí)，患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性的勃起功能喪失。
與其它PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療合用：
對于西地那非與其它PDE5抑制劑，或含有西地那非的其它治療肺性動(dòng)脈高血壓(PAH)藥物聯(lián)用、或與其它治療勃起功能障礙藥物聯(lián)用，其安全性與有效性目前尚未研究過。故不推薦聯(lián)合使用。
對視覺的影響：
應(yīng)用西地那非和其它PDE5抑制劑后，已有視力缺陷病例的自發(fā)報(bào)告(見[不良反應(yīng)])。在一項(xiàng)應(yīng)用西地那非與其它PDE5抑制劑的觀察性研究中，已有非動(dòng)脈炎性前部缺血性視神經(jīng)病變(罕見病例)的自發(fā)報(bào)告(見[不良反應(yīng)])。如患者突發(fā)視力缺陷，應(yīng)建議停用本品，并立即就診(見[禁忌])。
與利托那韋合用：
不建議與利托那韋聯(lián)合應(yīng)用(見[藥物相互作用])。
與α受體阻滯劑合用：
同時(shí)服用α受體阻滯劑的患者慎用西地那非，因?yàn)槁?lián)合用藥可能會導(dǎo)致一些敏感患者出現(xiàn)低血壓癥狀(見[藥物相互作用])。這最可能發(fā)生于服用西地那非4小時(shí)內(nèi)。為盡可能減少發(fā)生體位性低血壓的可能，接受西地那非治療前，應(yīng)已經(jīng)達(dá)到α受體阻滯劑血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定狀態(tài)。應(yīng)考慮西地那非起始劑量為25mg(見[用法用量])。此外，醫(yī)師應(yīng)指導(dǎo)患者在出現(xiàn)低血壓癥狀時(shí)如何處理。
對出血的影響：
人類血小板研究表明，西地那非在體外可增強(qiáng)硝普鈉的抗血小板凝集作用。目前尚無出血性疾病或活動(dòng)性消化性潰瘍患者服用西地那非的安全性信息。因此，這些患者必須在進(jìn)行細(xì)致的獲益風(fēng)險(xiǎn)評估后才可應(yīng)用西地那非。
對駕駛和操縱機(jī)器能力的影響：
西地那非可能會對駕駛和操縱機(jī)器能力造成輕微影響。
已有報(bào)道稱，在使用西地那非的臨床試驗(yàn)中，患者產(chǎn)生了頭暈和視力改變，患者在駕駛或操縱機(jī)器之前應(yīng)了解他們對西地那非的反應(yīng)情況。
輔料
每片本品中含有少于1mmol鈉(23mg)。

其他藥物對西地那非的作用
體外研究：本品代謝主要通過細(xì)胞色素P450(CYP)3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除，而這些同功酶的誘導(dǎo)劑會增加西地那非的清除。
體內(nèi)研究：
臨床試驗(yàn)的人群藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)亦表明，當(dāng)與CYP3A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí)，西地那非的清除率降低。雖然在這些患者中未觀察到不良事件發(fā)生率升高，但西地那非與CYP3A4抑制劑同時(shí)應(yīng)用時(shí)，推薦起始劑量為25mg。
HIV蛋白酶抑制劑利托那韋(為P450的高效抑制劑)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(500mg，一日兩次)，單劑服用100mg西地那非則后者Cmax提高300％(4倍)，AUC增加1000％(11倍)。服藥24小時(shí)后，血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml，而單用西地那非時(shí)僅約5ng/ml。這與利托那韋對很多CYP450底物有顯著作用一致。西地那非不影響利托那韋的藥代動(dòng)力學(xué)，不建議西地那非與利托那韋合用(見[注意事項(xiàng)])，并且48小時(shí)內(nèi)西地那非的劑量決不可以超過25mg。
HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋(另一種CYP3A4抑制劑)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(1200mg，一日三次)，服用單劑100mg西地那非則后者的Cmax提高140％，AUC增加210％。西地那非不影響沙喹那韋的藥代動(dòng)力學(xué)。相比沙喹那韋，酮康唑和伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑，上述作用可能更大。
當(dāng)單劑西地那非100mg與中效抑制劑紅霉素(500mg一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高182％。在健康男性志愿者中，尚無證據(jù)表明阿奇霉素(每天500mg，共3天)會影響西地那非或其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的AUC、Cmax、Tmax、清除速率常數(shù)或半衰期。健康志愿者同時(shí)服用本品50mg和西咪替丁(細(xì)胞色素P450抑制劑和非特異性CYP3A4抑制劑)800mg，導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56％。
西柚汁是CYP3A4腸壁代謝的弱抑制劑，可能導(dǎo)致西地那非血漿濃度輕度升高。
單劑抗酸藥(氫氧化鎂/氫氧化鋁)對本品的生物利用度沒有影響。
雖然尚未對所有藥品進(jìn)行專門的相互作用研究，臨床試驗(yàn)中患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)顯示，合用CYP2C9抑制劑(如甲苯磺丁脲、華法林、苯妥英)、CYP2D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、袢利尿劑和保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑、β腎上腺素能受體拮抗劑或CYP450代謝誘導(dǎo)劑(如利福平、巴比妥)時(shí)，對西地那非的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。這些對西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會引起臨床變化。
一項(xiàng)男性健康志愿者的研究發(fā)現(xiàn)，聯(lián)合應(yīng)用穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80mg，每日三次)與穩(wěn)態(tài)劑量的內(nèi)皮素受體拮抗劑波生坦(125mg，每日兩次，一種CYP3A4、CYP2C9的中等強(qiáng)度誘導(dǎo)劑，也可能是CYP2C19的中等強(qiáng)度誘導(dǎo)劑)時(shí)，西地那非AUC下降62.6％，Cmax下降55.4％?？梢灶A(yù)測，同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑(如利福平)會引起血漿西地那非水平更多地下降。
尼可地爾既是一種鉀通道激活劑，也是一種硝酸鹽類藥物。因有硝酸鹽成份，可能與西地那非有嚴(yán)重的相互作用。
西地那非對其他藥物的作用
體外研究：本品是一種細(xì)胞色素P450亞型1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50＞150μM)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM，故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。
目前尚無西地那非與非特異性磷酸二酯酶抑制劑(如茶堿或雙嘧達(dá)莫)相互作用的數(shù)據(jù)。
體內(nèi)研究：
與西地那非已知的對一氧化氮/cGMP通路的作用一致(見[藥理毒理])，西地那非可增強(qiáng)硝酸鹽類的降血壓作用，因此禁止與一氧化氮供體或任何劑型的硝酸鹽類合用(見[不良反應(yīng)])。
利奧西呱：臨床前研究顯示，當(dāng)PDE5抑制劑與利奧西呱合用時(shí)全身血壓降低效應(yīng)累加。臨床研究已證明，利奧西呱可增強(qiáng)PDE5抑制劑的降壓作用。在研究人群中未發(fā)現(xiàn)兩者合用具有良好的臨床療效。禁止利奧西呱與包括西地那非在內(nèi)的PDE5抑制劑合用(見[不良反應(yīng)])。
接受α受體阻滯劑治療的患者聯(lián)合應(yīng)用西地那非，可能會導(dǎo)致一些敏感患者出現(xiàn)低血壓癥狀，這最可能發(fā)生于服用西地那非4小時(shí)內(nèi)。在3項(xiàng)專門的藥物相互作用研究中，接受多沙唑嗪治療達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的良性前列腺增生(BPH)患者同時(shí)服用α受體阻滯劑多沙唑嗪(4mg和8mg)和西地那非(25mg、50mg或100mg)，在這些研究人群中，觀察到仰臥位血壓平均分別進(jìn)一步降低7/7mmHg、9/5mmHg和8/4mmHg，立位血壓平均分別進(jìn)一步降低6/6mmHg、11/4mmHg和4/5mmHg。穩(wěn)定使用多沙唑嗪的患者如同時(shí)服用西地那非和多沙唑嗪，有個(gè)別患者出現(xiàn)體位性低血壓的報(bào)告，包括頭暈和頭暈?zāi)垦?，而無暈厥。
未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲(250mg)和華法林(40mg)與西地那非(50mg)有明顯的相互作用。
西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血時(shí)間延長。
健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為80mg/dl時(shí)，西地那非(50mg)不增強(qiáng)酒精的降壓作用。
與安慰劑治療相比，下列抗高血壓藥與使用西地那非的患者中出現(xiàn)的副作用并無差異：利尿劑、β受體阻滯劑、ACE抑制劑、血管緊張素Ⅱ拮抗劑、抗高血壓藥物(擴(kuò)血管劑和中樞作用藥物)、腎上腺素能神經(jīng)阻滯劑、鈣通道阻滯劑和α腎上腺素受體阻滯劑。在一項(xiàng)專門的相互作用研究中，高血壓患者同時(shí)服用西地那非(100mg)和氨氯地平，仰臥位收縮壓平均進(jìn)一步降低8mmHg，舒張壓平均進(jìn)一步降低7mmHg。這些進(jìn)一步的降血壓效應(yīng)與西地那非單獨(dú)用于健康志愿者中的作用相似。
西地那非(100mg)不影響HIV蛋白酶抑制劑沙喹那韋和利托那韋穩(wěn)態(tài)時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)，后兩者都是CYP4503A4的底物。
對于健康男性志愿者，穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80mg，每日三次)引起波生坦(125mg，每日兩次)的AUC增加49.8％，Cmax提高42％。
與只服用沙庫巴曲/纈沙坦相比，高血壓患者在穩(wěn)定狀態(tài)下加用單劑量西地那非與血壓顯著地更大幅地降低有關(guān)。因此，服用沙庫巴曲/纈沙坦的患者在使用西地那非時(shí)需謹(jǐn)慎。

藥理作用
西地那非是一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。
在性刺激過程中，陰莖勃起的生理機(jī)制包括陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致cGMP水平增高，使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液流入。西地那非通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的PDE5從而增強(qiáng)NO的作用，故對離體人海綿體無直接松弛作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時(shí)，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。
體外試驗(yàn)顯示，西地那非對PDE5具有選擇性。它對PDE5的作用遠(yuǎn)比對其他已知的磷酸二酯酶強(qiáng)(是對PDE6作用的10倍，對PDE1作用的80多倍，對PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10、PDE11作用的700多倍)。西地那非對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍，后者參與調(diào)節(jié)心肌收縮力。西地那非對PDE5的作用僅是對PDE6作用的10倍。
PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。西地那非對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時(shí)出現(xiàn)色覺異常的原因。
除人海綿體平滑肌外，PDE5也存在于血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌以及骨骼肌、大腦、心臟、肝臟、腎臟、肺臟、胰腺、前列腺、膀胱、睪丸和精囊中。西地那非對這些組織中PDE5的抑制，可能是其增強(qiáng)一氧化氮的抗血小板聚集作用(體外試驗(yàn))、抑制血小板血栓形成以及舒張外周動(dòng)靜脈(體內(nèi)試驗(yàn))的基礎(chǔ)。
毒理研究
遺傳毒性：細(xì)菌回復(fù)突變試驗(yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞致突變試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：雌雄大鼠分別連續(xù)36天和102天給予西地那非60mg/kg/天(該劑量下雄性大鼠AUC約為臨床上男性AUC的25倍以上)，未見生殖毒性。
健康志愿者單劑口服西地那非100mg后，精子的活動(dòng)力和形態(tài)未受影響。
胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)顯示，大鼠和兔給予西地那非200mg/kg/天(按體表面積換算，分別約為50kg受試者人最大推薦劑量(MRHD)的16倍和32倍)，未見致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性。在大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠連續(xù)36天給藥，未觀察到臨床不良反應(yīng)的劑量水平(NOAEL)為30mg/kg/天(按體表面積換算，約為50kg受試者M(jìn)RHD的2倍)。
致癌性：雌性和雄性大鼠連續(xù)24個(gè)月給予西地那非，未見致癌性。該致癌試驗(yàn)劑量下，大鼠體內(nèi)的游離藥物及其主要代謝產(chǎn)物的AUCs分別約為男性受試者服用MRHD(100mg/人)時(shí)的20倍和38倍。小鼠連續(xù)18-21個(gè)月給予西地那非10mg/kg/天(小鼠最大耐受劑量，按體表面積換算，約為50kg受試者M(jìn)RHD的0.4倍)，未見致癌性。

吸收
本品吸收迅速?？崭?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度。平均絕對口服生物利用度是41％(范圍25-63％)。在推薦劑量范圍內(nèi)(25-100mg)，口服西地那非后AUC和Cmax與劑量成比例增加。
當(dāng)薄膜衣片與食物同服時(shí)，西地那非的吸收速率降低，達(dá)峰時(shí)間(tmax)平均延遲60分鐘，血漿峰濃度(Cmax)平均下降29％。
在一項(xiàng)納入36名健康男性(≥45歲)的臨床研究中，50mg口崩片(不用水送服)與50mg薄膜衣片具有生物等效性。在該研究中，與50mg薄膜衣片比較，用水送服50mg口崩片時(shí)，AUC未發(fā)生變化，但平均血漿峰濃度(Cmax)降低14％。
在一項(xiàng)納入36名中國健康男性(18-40歲[含])的臨床研究中，50mg口崩片(不用水或用水送服)與50mg薄膜衣片(用水送服)具有生物等效性。在該研究中，與50mg薄膜衣片(用水送服)比較，不用水或用水送服50mg口崩片時(shí)，AUC和平均血漿峰濃度(Cmax)均無明顯變化。
與空腹?fàn)顟B(tài)下服用相比，當(dāng)口崩片與高脂飲食同服時(shí)，西地那非的吸收速率降低，中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲約3.4小時(shí)，平均血漿峰濃度(Cmax)和AUC分別降低約59％和12％。
分布
西地那非的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vd)為105L，說明其在組織中有分布。
口服單劑量100mg西地那非后，最大總血漿濃度的平均值約為440ng/mL(CV 40％)。因西地那非(及其主要循環(huán)N-去甲基代謝物)96％與血漿蛋白結(jié)合，這導(dǎo)致西地那非最大游離血漿濃度的平均值約為18ng/mL(38nM)。蛋白結(jié)合與總藥物濃度無關(guān)。
在接受西地那非(100mg單次給藥)的健康志愿者中，給藥90分鐘后精液中的西地那非量低于0.0002％(平均188ng)。
生物轉(zhuǎn)化
西地那非主要通過肝臟微粒體同功酶CYP3A4(主要途徑)和CYP2C9(次要途徑)清除。主要的循環(huán)代謝物通過西地那非N-去甲基化產(chǎn)生。該代謝物有類似于西地那非的磷酸二酯酶選擇性，在體外對PDE5的作用約為母體藥物的50％。該代謝物的血漿濃度約為西地那非的40％。N-去甲基代謝物進(jìn)一步被代謝，其終末半衰期約為4小時(shí)。
排泄
西地那非的總體清除率為41L/小時(shí)，終末相半衰期為3-5小時(shí)。口服或靜脈給藥后西地那非主要以代謝物形式從糞便排泄(約為口服劑量的80％)，少量經(jīng)尿液排泄(約為口服劑量的13％)。
特殊人群中的藥代動(dòng)力學(xué)
老年人
健康老年志愿者(65歲及以上)的西地那非清除率降低，導(dǎo)致西地那非及其活性N-去甲基代謝物的血漿濃度比健康年輕志愿者(18-45歲)高90％。因血漿蛋白結(jié)合率存在年齡差異，游離西地那非血漿濃度相應(yīng)升高約40％。
腎功能不全
在輕度至中度腎功能受損(肌酐清除率=30-80mL/分鐘)志愿受試者中，口服單劑量50mg西地那非后，其藥代動(dòng)力學(xué)未改變。N-去甲基代謝物的平均AUC和Cmax相較于無腎臟受損的同年齡組志愿者相比分別下降了126％和73％。但因受試者間差異較大，并無顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。在重度腎功能受損志愿受試者(肌酐清除率＜30mL/min)中，西地那非清除率下降，與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比，AUC和Cmax平均分別增加了100％和88％。此外，N-去甲基代謝物AUC和Cmax數(shù)值分別顯著增加了200％和79％。
肝功能不全
在輕度至中度肝硬化(Child-Pugh分級A級和B級)志愿受試者中，西地那非清除率下降，與無肝臟受損的同年齡組志愿者相比，AUC和Cmax分別增加了84％和47％。尚未在重度肝功能受損患者中研究西地那非的藥代動(dòng)力學(xué)。

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