【藥品名稱】 | 通用名:鹽酸左氧氟沙星片 英文名:Levofloxacin Hydrochloride Tablets 漢語拼音:Yansuanzuoyangfushaxing Pian
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【成份】 | 本品主要成份為:鹽酸左氧氟沙星。
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【性狀】 | 本品為類白色或淡黃色片或薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或淡黃色。
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【藥理毒理】 | 藥理作用:本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II)的活性,阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈性菌等革蘭氏陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理作用:急性毒性:經(jīng)口投藥時(shí)LD50:小鼠為1.881mg/kg,大鼠為1.478mg/kg,獼猴為250mg/kg以上。亞急性毒性:對(duì)大鼠經(jīng)口投藥4周,對(duì)一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進(jìn)行檢查,在用量為50以及200mg/kg用藥組中,未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化.但在800mg/kg用藥組中,伴隨中性白細(xì)胞的減少出現(xiàn)骨髓M/E的上升,在病理組織學(xué)上,在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥4周后進(jìn)行檢查,在10以及30mg/kg時(shí),未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化,但在100mg/kg時(shí)出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中PH值降低的現(xiàn)象。慢性毒性:對(duì)大鼠經(jīng)口投藥26周后進(jìn)行檢查,在20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化,但在80以及320mg/kg時(shí),出現(xiàn)流涎、尿中PH高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時(shí),排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥26周時(shí),在10、25以及62.5mg/kg時(shí)均未出現(xiàn)毒性變化。生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗(yàn):對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí),均不影響雌雄的生殖能力,也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗(yàn):對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時(shí),對(duì)胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對(duì)家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時(shí),未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用,也未出現(xiàn)致畸作用。圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗(yàn):對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí),對(duì)母動(dòng)物的分娩、授乳,以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響:對(duì)幼、幼成大鼠(3-4周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7天時(shí),大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對(duì)幼成犬(13月齡)經(jīng)口投藥7天時(shí),在40mg/kg時(shí)出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14天)時(shí),在30mg/kg時(shí)未出現(xiàn)有關(guān)節(jié)毒性。光毒性試驗(yàn):照射長波長紫外線(320-400nm),以小鼠耳廊厚度變化為指標(biāo)研究光毒性時(shí),經(jīng)口投藥200mg/kg時(shí)無明顯變化。
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【藥代動(dòng)力學(xué)】 | 我國尚缺乏鹽酸左氧氟沙星片的詳細(xì)藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。國外左氧氟沙星片的研究資料表明,健康成人口服本品后的血藥濃度與用藥量成正比,達(dá)峰時(shí)間、血藥峰濃度以及消除半衰期詳見產(chǎn)品說明書。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出,口服給藥100mg、200mg后48小時(shí)內(nèi),尿中原型藥排出量約占給藥量的85%和87%;口服給藥200mg后72小時(shí)內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%;單劑口服100mg后24小時(shí)內(nèi),約3.5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。
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【適應(yīng)癥】 | 本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列輕、中度感染:呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫);泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等;生殖系統(tǒng)感染:前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑);皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;腸道感染:細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等;其他感染:外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時(shí)合用甲硝唑)、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
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【用法用量】 | 成人每日200mg-300mg(2-3片),分2-3次口服。病情較重者,每日最大劑量可增至600mg(6片),分3次口服。另外,可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減。
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【不良反應(yīng)】 | 用藥期間可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)如下:消化系統(tǒng):有時(shí)會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適,腹瀉,食欲不振,腹痛、消化不良等;過敏癥:偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時(shí)會(huì)出現(xiàn)皮疹、搔癢、紅斑等癥狀;神經(jīng)系統(tǒng):偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡,有時(shí)會(huì)出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀;腎臟:偶見血中尿素氮上升;肝臟:可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素增加等;血液:有時(shí)會(huì)出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等;上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1-5%之間,一般均能耐受,療程結(jié)束后迅速消失。如發(fā)覺異常時(shí)應(yīng)注意觀察,必要時(shí)可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
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【禁忌】 | 對(duì)喹諾酮類藥物過敏者、孕婦及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
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【注意事項(xiàng)】 | 1.腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥間期,重度腎功能不全者慎用。 2.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及有癲癇病史患者應(yīng)慎用。 3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率<0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。 4.若發(fā)生過敏,應(yīng)立即停藥,并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療:腎上腺素及其它搶救措施,包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。 5.喹諾酮類藥物尚可引起少見的休克、過敏反應(yīng)、中毒性表皮壞死、急性腎功能不全、黃疸、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、溶血性貧血、間質(zhì)性肺炎、偽膜性結(jié)腸炎等伴有血便的重癥結(jié)腸炎。 6.此外,偶有用藥后發(fā)生橫紋肌溶解癥、低血糖、跟踺炎或跟踺斷裂、精神紊亂以及過敏性血管炎等的報(bào)告,故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置,直至癥狀消失。 7.本品在幼齡動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有關(guān)節(jié)病變。 8.左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。
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【孕婦與哺乳期婦女用藥】 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。
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【兒童用藥】 | 18歲以下患者禁用。
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【老年患者用藥】 | 高齡患者應(yīng)慎用。一般采用1次100mg、1日2次給藥,并注意用藥間隔。
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【藥物相互作用】 | 本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子(如鐵)、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對(duì)本品的吸收,使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而,服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時(shí)。避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應(yīng)用,應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。與非甾體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用,有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調(diào),包括高血糖及低血糖,因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。
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【藥物過量】 | 本品使用過量時(shí),可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AI-P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急救措施及解毒藥(1)洗胃;(2)吸附劑:活性碳(40-60g加水200ml口服);(3)瀉藥:硫酸鎂(30g加水200ml),或其他緩瀉藥;(4)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液,尿堿化給以碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;(5)強(qiáng)制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;(6)對(duì)癥療法:抽搐時(shí)應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液。(7)重癥:可考慮進(jìn)行血液透析。
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【規(guī)格】 | 0.1g
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【貯藏】 | 遮光,密封保存。
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【包裝】 | 0.1g*6片*2板
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【有效期】 | 24個(gè)月
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【批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國藥準(zhǔn)字H20057797
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠 |