擇泰（注射用唑來膦酸濃溶液） 5ml:4mg 1瓶/盒

成人和老年人 對于HCM患者（白蛋白修正的血清鈣≥ (greater than or equal to) 3.0 mmol/L或12 mg/dl），推薦劑量為4 mg，用0.9％氯化鈉或5％葡萄糖溶液100 mL稀釋，進行不少于15分鐘靜脈輸注。
白蛋白修正的血清鈣（ mg/dL）=患者血鈣（ mg/dL） 0.8×[中位血清白蛋白（g/L）-患者血清白蛋白（g/L）]。
給藥前必須測試患者的水化狀態(tài)，治療中尿排量應維持2 L/天，應根據(jù)患者的臨床狀態(tài)進行給藥。由于該藥對腎功能損害可能導致腎衰的危險性，一次給藥劑量不得超過4 mg。
再次治療 血鈣濃度重又升高而需再次治療的病例是有限的（只出現(xiàn)在8 mg劑量組中）。再次治療必須與前一次至少相隔7-10天。同時，治療前應檢測患者的血清肌酐水平。
腎功能不全患者 到目前為止的研究表明，對于輕度、中度腎功能損傷的患者無需調(diào)整劑量和給藥時間（血清肌酐<400 umol/L或4.5 mg/dl）。
肝功能不全者 由于臨床上嚴重肝功能不全患者的病例數(shù)有限，因此，對于此類患者沒有特別的建議。

本品的不良反應與其它雙磷酸鹽報告的不良反應相似，約在1/3患者中出現(xiàn)。最常出現(xiàn)的不良反應是流感樣癥狀（約9％），包括骨痛（9.1％）、發(fā)熱（7.2％）、疲乏（4.1％）、寒戰(zhàn)（2.8％）以及關節(jié)痛和肌痛（約3％）。目前尚沒有這些不良反應可逆性的信息。
腎鈣分泌減少常伴有不需要治療的無癥狀的血漿磷酸鹽水平降低（約20％的患者）。約3％的患者會出現(xiàn)無癥狀的低鈣血癥。
在臨床研究中出現(xiàn)了下列不良反應，主要是在長期給予唑來膦酸后發(fā)生的。根據(jù)發(fā)生頻率列出不良反應，最常見的在先，采用下列發(fā)生率評估 ：很常見 ：>10％，常見 ：>1％-<10％，少見 ：>0.1％-<1％，偶發(fā) ：>0.01％-<0.1％，罕見 ：<0.001％(包括個例)。
血液和淋巴系統(tǒng) ：常見貧血，少見血小板減少，白細胞減少癥，罕見全血細胞減少。
神經(jīng)系統(tǒng) ：常見頭痛，少見頭暈、感覺錯亂、味覺障礙、感覺遲鈍、感覺過敏和震顫。
精神障礙 ：少見焦慮、睡眠失調(diào)，罕見精神混亂。
眼部 ：常見結膜炎，少見視覺模糊，罕見葡萄膜炎，鞏膜外層炎。
胃腸道 ：常見惡心、嘔吐、食欲減退，少見腹瀉、便秘、腹痛、消化不良、胃炎、口干。
呼吸、胸部和縱隔 ：少見呼吸困難、咳嗽。
皮膚和皮下組織 ：少見瘙癢癥、皮疹（包括紅斑狀和斑點皮疹）、出汗增加。
骨骼肌、結締組織和骨 ：常見骨痛、肌痛、關節(jié)痛，肌肉痙攣。
心血管系統(tǒng) ：罕見心動過緩。
腎和泌尿系統(tǒng) ：常見腎功能損害，少見急性腎功能衰竭、血尿、蛋白尿。
免疫系統(tǒng) ：少見過敏反應，罕見血管神經(jīng)性水腫。
全身和給藥部位 ：常見發(fā)燒、流感樣癥狀（包括疲勞、寒戰(zhàn)、不適感和面部潮紅），少見衰弱、外周水腫、注射部位反應（包括疼痛、刺激、紅腫、硬化），胸痛、體重增加。
實驗室檢查異常 ：很常見低磷血癥，常見血肌酐和血尿素氮升高、低鈣血癥，少見低鎂血癥，罕見高鉀血癥、低鉀血癥、高鈉血癥。
上市后：有很少病例報告：應用雙膦酸鹽治療的患者發(fā)生骨壞死（主要是頜骨壞死），這些病例主要發(fā)生在拔牙或其他口腔外科治療后。頜骨壞死的發(fā)生有多種危險因素存在，包括癌癥疾病本身、合并治療（如化療、放射治療和皮質(zhì)激素）與并發(fā)癥（如貧血、凝血疾病、感染、已存在的口腔疾?。１M管原因還不能肯定，治療過程中應盡量避免口腔外科治療。

應用本品治療初期，應仔細監(jiān)測血清肌酐、血清鈣、磷酸鹽和鎂的含量。
甲狀腺術后患者由于甲狀腺機能減退特別容易產(chǎn)生低血鈣。
二磷酸鹽類藥物與腎功能紊亂相關。由于血清肌酐水平能夠上升，同時缺少嚴重腎損傷的資料（血清肌酐>400 umol/L或4.5 mg/dl），建議此類患者不使用本品，除非利大于弊。
需要再次使用本品的患者，治療前應檢查血清肌酐水平。應對腎功能明顯惡化的患者進行正確的評估，判斷一下益處是否大于風險。
由于嚴重肝功能不全的患者的臨床數(shù)據(jù)有限，因此，沒有對此類患者有特別的建議。
對于同時使用二磷酸鹽和氨基苷藥物的患者應嚴密監(jiān)視血鈣濃度，因為這兩類藥物對血鈣的降低將產(chǎn)生疊加作用，可導致長期低血鈣。

分布：在初始24小時內(nèi)，給藥量的44±18％排泄到尿中，其余的主要滯留在骨組織中。
唑來膦酸與血細胞沒有親和性，與血漿蛋白的結合性也較低（大約為22％），而且不依賴于唑來膦酸的濃度。
將注射時間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結束時，唑來膦酸濃度降低了30％，但對AUC沒有影響。
與其它二磷酸化合物相比，患者間唑來膦酸的藥代動力學參數(shù)變化較大。
代謝：唑來膦酸在體外不抑制人P450酶，不發(fā)生代謝。通過腎臟排泄。緩慢地從骨組織中釋放進入全身循環(huán)，通過腎清除，半衰期（t?γ）至少為167小時。全身的清除率是5.6±2.5升/小時，不依賴于劑量，也不受性別、年齡、人種和體重的影響。
消除：靜脈給藥的唑來膦酸通過兩個階段消除：以0.23小時（t?β）的半衰期從全身循環(huán)中快速二相消除；1.75小時（t?α），然后是一個長期消除階段。
特殊臨床狀態(tài)下的藥代動力學：高鈣血癥患者 - 沒有關于唑來膦酸對高鈣血癥患者的藥代動力學的研究數(shù)據(jù)。
肝功能不全患者 - 沒有關于唑來膦酸對肝功能不全患者的藥物動力學的數(shù)據(jù)。唑來膦酸在體外不抑制人P450酶且不被代謝。動物實驗研究發(fā)現(xiàn)，糞便中含有小于給藥量3％的殘留物。這表明肝臟在唑來膦酸的藥代動力學中不起作用。
腎功能不全患者 - 沒有關于嚴重的腎功能不全患者的試驗資料。