易維特（鹽酸雷洛昔芬片） 60mg*7片

吸收：雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服劑量的大約60％被吸收。進(jìn)入循環(huán)前被大量葡糖醛化。絕對生物利用度為2％。達(dá)到平均最大血漿濃度的時(shí)間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內(nèi)轉(zhuǎn)換和腸肝循環(huán)。 分布：雷洛昔芬在全身廣泛分布。分布容積不依賴與劑量。雷洛昔芬與血漿蛋白緊密結(jié)合(98-99％)。 代謝：雷洛昔芬大量參與首過代謝為葡糖醛基結(jié)合物：雷洛昔芬-4-葡糖苷酸，雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4，6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結(jié)合濃度的1％和葡糖苷酸代謝物。通過腸肝循環(huán)維持雷洛昔芬的水平，血漿半衰期為27.7小時(shí)。 通過單次用藥的結(jié)果推測多次用藥的藥代動(dòng)力學(xué)。增加雷洛昔芬的劑量導(dǎo)致血漿時(shí)間濃度曲線下面積(AUC)增加的比例輕度下降。排泄：服入體內(nèi)的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代謝物的絕大部分在5日內(nèi)排泄，主要通過糞便，經(jīng)尿排出的部分少于6％。特殊人群：腎功能不全：少于總劑量的6％經(jīng)尿中排出，一項(xiàng)人群的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，經(jīng)凈體質(zhì)量校正的肌酐清除率降低47％會(huì)導(dǎo)致雷洛昔芬的清除降低17％和雷洛昔芬結(jié)合物的清除降低15％。肝功能不全：肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級(jí))單次使用雷洛昔芬的藥代動(dòng)力學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍并與膽紅素水平相關(guān)。

無論其原因，參加研究的12，000名婦女在治療期間為2至36月中出現(xiàn)的不良反應(yīng)均做記錄。絕大多數(shù)的不良反應(yīng)通常無需停止治療。在預(yù)防研究人群中出現(xiàn)因任何不良反應(yīng)而中斷治療者：其中在581名使用雷洛昔芬的個(gè)體中為10.7％，而在584名使用安慰劑治療的個(gè)體中為11.1％。在治療研究人群中由于任何不良事件而中斷治療者2，557名雷洛昔芬治療病人為10.9％，而在2，567名安慰劑治療病人為8.8％。與使用雷洛昔芬有關(guān)的不良反應(yīng)在雷洛昔芬治療組和安慰劑組之間有顯著差異的(p0.05)，但有明顯的劑量趨勢。即外周水腫在預(yù)防研究人群雷洛昔芬組和安慰劑組分別為3.1％和1.9％，在治療研究人群中的發(fā)生率分別為5.2％和4.4％。有報(bào)道在雷洛昔芬治療期間血小板數(shù)目輕度減少(6-10％)。上市后隨訪中有極少(<1/10，000)胃腸癥狀的報(bào)告如惡心，嘔吐，腹痛和消化不良；皮疹；血壓升高及包括偏頭痛在內(nèi)的頭痛。有13.5％的雷洛昔芬和11.4％的安慰劑治療的病人出現(xiàn)流感綜合癥。極少病例出現(xiàn)AST和/或ALT輕度增加，不能排除是雷洛昔芬所致，在安慰劑人。群中發(fā)生的頻率相似。雷洛昔芬(n=317)與持續(xù)的聯(lián)合(n=110)激素替代治療(HRT)或周期(n=205)HRT的幾個(gè)臨床研究相比，雷洛昔芬治療時(shí)乳腺癥狀和子宮出血的發(fā)生率顯著低于任何一種HRT治療方案。

雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險(xiǎn)性，這點(diǎn)與目前使用的激素替代治療伴有的危險(xiǎn)性相似。對任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險(xiǎn)-益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長時(shí)間制動(dòng)的病人應(yīng)停藥。在出現(xiàn)上述情況時(shí)立即或在制動(dòng)之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動(dòng)才能再次開始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宮內(nèi)膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應(yīng)請專家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見的子宮出血的原因是內(nèi)膜萎縮和良性內(nèi)膜息肉。絕經(jīng)后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報(bào)道的良性內(nèi)膜息肉為0.7％，而安慰劑治療婦女為0.2％。雷洛昔芬主要在肝臟代謝.肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級(jí))的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關(guān).雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進(jìn)一步的評(píng)價(jià)以前，此藥不被推薦用于這類病人。如發(fā)現(xiàn)血清總紅素，γ谷氨酰轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。部分臨床資料提示：在那些伴發(fā)因口服雌激素造成的高甘油三酯血癥(5.6mmol/L)的病人中，雷洛昔芬可能會(huì)引起其血清甘油三酯水平的進(jìn)一步上升.因此當(dāng)有此類病史的病人使用雷洛昔芬時(shí)應(yīng)監(jiān)測血清甘油三酯水平。對于雷洛昔芬在乳腺癌病人中的安全性尚無足夠的研究。目前沒有關(guān)于雷洛昔芬單用或聯(lián)合治療早期或晚期乳腺癌的臨床資料，因此只有當(dāng)病人已完成針對其乳腺癌的治療，包括輔助治療后再應(yīng)用雷洛昔芬進(jìn)行骨質(zhì)疏松的預(yù)防及治療。因?yàn)槿狈εc全身雌激素合用的經(jīng)驗(yàn)，不推薦同時(shí)使用。雷洛昔芬不適用于男性患者。雷洛昔芬對減少血管擴(kuò)張(潮熱)無作用，對其他與雌激素有關(guān)的絕經(jīng)期癥狀也無效。尚不清楚雷洛昔芬對駕駛和機(jī)器操作能力的影響。