新山地明（環(huán)孢素軟膠囊） 25mg*50粒

新山地明與劑量的線性關(guān)系較好，并具有較一致的吸收?qǐng)D像，受進(jìn)食和晝夜節(jié)律的影響較山地明小，其谷濃度與AUC的相關(guān)性極好。所以，新山地明的服藥時(shí)間不必將用餐考慮在內(nèi)。此外，在用藥的全天以及采用維持量的每一天，新山地明可產(chǎn)生更為勻一的AUC。本藥軟膠囊和口服液的生物效價(jià)相同。
現(xiàn)有的資料顯示以1:1由山地明轉(zhuǎn)換為新山地明后，患者前后的環(huán)孢素全血谷濃度相似，谷濃度仍維持在希望的治療濃度范圍內(nèi)。與山地明的其它口服劑型相比，新山地明吸收更迅速，平均達(dá)峰時(shí)間提早1小時(shí)，平均峰濃度提高59％，平均生物利用度提高29％。
大部分環(huán)孢素分布于血液外，血漿含33-47％，淋巴細(xì)胞含4-9％，粒細(xì)胞含5-12％，紅細(xì)胞含41-58％。在血漿中，約90％的藥物與血漿蛋白結(jié)合，其中大部分為脂蛋白。
環(huán)孢素廣泛地轉(zhuǎn)化為約15種代謝產(chǎn)物，但無(wú)單一的主要代謝途徑。大部分代謝物經(jīng)膽道排除，口服劑量的6％經(jīng)尿液排出，僅0.1％以原型經(jīng)尿液排出。其終末半衰期可因測(cè)試方法及對(duì)象不同而有很大的差異，可由6.3小時(shí)(健康志愿者)至20.4小時(shí)(嚴(yán)重肝病患者)。

器官移植如預(yù)防腎、肝、心、心肺聯(lián)合、肺或胰等同種異體移植的排斥反應(yīng)，治療以前接受其它免疫劑患者的移植排斥反應(yīng)。骨髓移植如預(yù)防骨髓移植后的排斥反應(yīng)，預(yù)防或治療移植物抗宿主疾病。
自身免疫性疾病 ：
內(nèi)源性葡萄膜炎 ：活動(dòng)性、有失明危險(xiǎn)的中部或后部非感染性葡萄膜炎，使用常規(guī)治療無(wú)法控制或產(chǎn)生不可接受的副作用者 ；反復(fù)發(fā)生并累及視網(wǎng)膜有貝切特氏葡萄膜炎患者。
腎病綜合征 ：本藥可緩解和控制下列由腎小球疾病引起的腎病綜合征，諸如微小變化型腎病、局灶性節(jié)段性腎小球硬化癥或膜性腎小球腎炎。亦可維持由激素產(chǎn)生的緩解作用，從而撤出激素。
類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 ：可用于那些對(duì)傳統(tǒng)抗風(fēng)濕藥不適用或無(wú)效的嚴(yán)重活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者。
銀屑病 ：不宜采用傳統(tǒng)治療或該類(lèi)治療無(wú)效的嚴(yán)重銀屑病。

器官移植 初劑量為10-15 mg/公斤體重，手術(shù)前12小時(shí)內(nèi)分2次服。手術(shù)后以10-15 mg/公斤體重/日的劑量維持1-2周，以后根據(jù)血藥濃度逐漸減至2-6 mg/公斤體重/日維持。當(dāng)本藥與其它免疫抑制劑合用時(shí)(如皮質(zhì)激素合用或作為三聯(lián)或四聯(lián)治療的一部分時(shí))，應(yīng)采用較低的初始劑量(如3-6 mg/公斤體重/日)。若使用山地明靜脈輸注濃縮液，推薦劑量為適當(dāng)新山地明劑量的三分之一，應(yīng)盡早轉(zhuǎn)為口服藥。
骨髓移植 移植前一天，應(yīng)給予3-5 mg/公斤體重/日，靜脈滴注，連續(xù)2周，然后改為口服維持治療，劑量為12.5mg/公斤體重/日，分兩次服，至少需3-6個(gè)月，以后逐漸減量至零，此過(guò)程自手術(shù)起至停藥約為1年。若初始治療即采用口服法，推薦劑量為12.5-15 mg/公斤體重/日。
內(nèi)源性葡萄膜炎 初始口服劑量為5 mg/公斤體重/日，直至炎癥減輕和視力改善。如療效不顯著，可將劑量增加到7 mg/公斤體重/日。若單獨(dú)用藥無(wú)法有效控制病情，可與可的松0.2-0.6 mg/公斤體重/日或相當(dāng)量的其它皮質(zhì)激素合用。為了進(jìn)行維持量治療，新山地明應(yīng)逐漸減至最小有效量，在緩解期內(nèi)，劑量不超過(guò)5 mg/公斤體重/日。
腎病綜合征
腎功能正常者 ：成人：5 mg/公斤體重/日，兒童6 mg/公斤體重/日。
腎功能不全的患者，新山地明的初始劑量不應(yīng)超過(guò)2.5 mg/公斤體重/日。
若單獨(dú)用藥的療效不滿意，尤其是對(duì)皮質(zhì)激素抗藥的患者，建議采用新山地明和小劑量皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用。若治療3個(gè)月，未見(jiàn)病情改善，則應(yīng)停用新山地明。為了進(jìn)行維持量治療，應(yīng)將本品劑量逐漸減至最小有效量。
類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 3 mg/公斤體重/日，口服6周。若療效不顯著，則可逐漸增加劑量，但不應(yīng)超過(guò)5 mg/公斤體重/日?？赡苄枰?2周才能獲得足夠的療效。進(jìn)行維持治療，按各人的耐受性給予維持量。新山地明也可以與小劑量的皮質(zhì)激素和或非甾體類(lèi)抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。
銀屑病 初始劑量為2.5 mg/公斤體重/日，口服。若用藥1個(gè)月后病情無(wú)改善，則可逐步提高劑量，但劑量不應(yīng)超過(guò)5 mg/公斤體重/日。在6周內(nèi)，若5 mg/公斤體重/日的劑量對(duì)銀屑病不能產(chǎn)生充分的療效，則應(yīng)停用新山地明。在某些須迅速改善病情的患者中，可將初始劑量調(diào)為5 mg/公斤體重/日。根據(jù)臨床情況決定維持量。

新山地明與有腎毒性的藥物如氨基甙類(lèi)、二性霉素B、環(huán)丙沙星、美法侖以及甲氧芐胺嘧啶等合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能。
新山地明可能增加洛伐他汀和秋水仙堿對(duì)肌肉的潛在副作用，從而引起肌痛和肌無(wú)力。
許多藥物可通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)抑制或誘導(dǎo)有關(guān)環(huán)孢素代謝和排泄方面的肝酶，特別是細(xì)胞色素P450，從而提高或降低血漿或全血的環(huán)孢素濃度。
已知提高環(huán)孢素血濃度的藥物有酮康唑、紅霉素和交沙霉素等某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素、強(qiáng)力霉素、口服避孕藥、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和維拉帕米在內(nèi)的某些鈣通道阻滯劑。
已知可降低環(huán)孢素血濃度的藥物有 ：巴比妥酸鹽、酰胺咪嗪、苯妥英、安乃近、利福平、新青霉素III以及磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑(非口服劑)和甲氧芐氨嘧啶。若必須與上述藥物合用，則應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血濃度，并對(duì)新山地明的劑量作適當(dāng)調(diào)整。
因硝苯吡啶可引起齒齦增生，故在應(yīng)用新山地明期間，發(fā)生齒齦增生的患者應(yīng)避免使用硝苯吡啶。
本藥還可降低強(qiáng)的松龍的清除率，但是，高劑量的6α-甲強(qiáng)的松龍則可提高環(huán)孢素的血濃度。

全日用量必須分2次給予。山地明靜脈輸注濃縮液的推薦劑量為口服劑量的1/3左右。
靜脈給藥只用于無(wú)法口服的患者，濃縮液須用生理鹽水或5％葡萄糖以1:20-1:100之比例稀釋后，緩慢靜脈滴注2-6小時(shí)，稀釋液若未曾使用，48小時(shí)后應(yīng)丟棄。靜脈輸注濃縮液必須使用玻璃容器，只有當(dāng)塑料瓶符合歐州藥典\"塑料盛血容器\"的規(guī)定時(shí)，才可使用。濃縮液中的聚氧乙烯蓖麻油可使聚氯乙烯中的鄰苯二甲酸鹽溶出，容器和蓋子應(yīng)避免硅油和油脂物質(zhì)。
當(dāng)打開(kāi)膠囊包裝的外殼時(shí)，可聞到一種特殊的氣味，這是正常的，膠囊應(yīng)整粒吞服。
口服液可用軟飲料稀釋(勿用葡萄柚汁稀釋?zhuān)驗(yàn)樗赡芨蓴_P450依賴(lài)的酶系)后，立即飲用。口服液限于開(kāi)瓶后2個(gè)月內(nèi)使用。由于口服液含有天然油性成分，在低溫下有凝固傾向，故本品應(yīng)貯存在15-30°C，溫度低于20°C時(shí)，可呈膠凍樣，也可見(jiàn)少量絮狀物或沉淀。但這并不影響本品的藥效和安全性。