【異樂定藥品名稱】 | 通用名稱:?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ゾ忈屇z囊(Ⅳ) 商品名稱:異樂定 英文名稱:Isosorbide Mononitrate Sustained-release Capsules(Ⅳ) 漢語拼音:Dan Xiao Suan Yi Shan Li Zhi Huan Shi Jiao Nang
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【異樂定成份】 | 本品主要成份為單硝酸異山梨酯。
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【異樂定性狀】 | 本品為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色小丸。
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【異樂定適應(yīng)癥】 | 冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛(包括心肌梗塞后)的長(zhǎng)期治療和預(yù)防;與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。
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【異樂定規(guī)格】 | 50mg
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【異樂定用法用量】 | 除另有醫(yī)囑,否則每日一次,每次1粒(50mg),用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對(duì)循環(huán)不穩(wěn)定的患者,首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀,也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛??稍陂_始治療時(shí)服用非長(zhǎng)效制劑-單硝酸異山梨酯(如艾復(fù)嚀20mg)早晚各半片以明顯減少上述癥狀。
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【異樂定不良反應(yīng)】 | 使用本品最常見的不良反應(yīng)為頭痛(>10%患者),但隨著時(shí)間的推移和持續(xù)應(yīng)用會(huì)逐漸減退。 在首次用藥或增加劑量時(shí),常可見直立位低血壓和/或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動(dòng)過速和乏力有關(guān)。 罕見(< 1%患者〉惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)(如紅斑),有時(shí)可能很嚴(yán)重。個(gè)別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。 有使用有機(jī)硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的報(bào)道,包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象(常伴有心動(dòng)過緩和暈厥)。罕見嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。 有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報(bào)道。 使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。
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【異樂定禁忌】 | 對(duì)本品中任一成分過敏者; 急性循環(huán)衰竭(休克,血管性虛脫); 心源性休克(除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外); 嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg); 硝酸鹽治療期間,不能使用西地那非; 急性心肌梗塞伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血液動(dòng)力學(xué)監(jiān)護(hù)條件下的監(jiān)護(hù)病室使用)。。
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【異樂定注意事項(xiàng)】 | 只有在醫(yī)生特別監(jiān)護(hù)下才能用于下列情況: 低充盈壓,如急性心肌梗塞,左室功能損傷(左室衰竭) 主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄 伴有顱內(nèi)壓升高的疾病 體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙 本品不適用于急性心絞痛發(fā)作。盡管本品的釋放分兩個(gè)階段進(jìn)行,如服藥后30%的有效成分迅速釋放,但對(duì)于急性心絞痛發(fā)作并不能馬上奏效。 有耐藥性,且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。 持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用本品進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷,因?yàn)槟菢尤菀自黾有慕g痛發(fā)作的危險(xiǎn)。 本品可在一定程度上影響人的反應(yīng)速度,例如駕駛及操作機(jī)械的能力受到影響,若同時(shí)飲用酒精,這種情況會(huì)更顯著。
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【異樂定孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 妊娠初3個(gè)月的婦女禁用,懷孕期間除非明確必須在醫(yī)生的監(jiān)督下方可使用異樂定,哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
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【異樂定兒童用藥】 | 本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。
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【異樂定老年用藥】 | 無影響。
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【異樂定藥物相互作用】 | 同時(shí)服用具降血壓作用的藥物,如β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴(kuò)張藥和/或酒精,精神安定劑,三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)本品的降血壓作用。 和治療勃起機(jī)能障礙的西地那非合用會(huì)增加本品的降壓作用,可能引起致命的心血管并發(fā)癥,因此使用本品時(shí)不能使用西地那非。 有報(bào)道同時(shí)服用二氫麥角胺,本品可能會(huì)提高前者的血藥濃度而增強(qiáng)其升壓作用。
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【異樂定藥物過量】 | 大鼠和小鼠分別灌胃給予1965和2581mg/kg的單硝酸異山梨酯可見明顯的死亡。 人類使用本品過量的臨床癥狀有:血壓≤90mmHg,蒼白,出汗,脈搏微弱,心動(dòng)過速,直立時(shí)輕度頭痛,頭痛,虛弱,頭昏,惡心,嘔吐,腹瀉,使用其他有機(jī)硝酸鹽藥物的患者有高鐵血紅蛋白血癥的報(bào)道。單硝酸異山梨酯可生物轉(zhuǎn)化釋放亞硝基離子,可能引起高鐵血紅蛋白血癥和發(fā)紺,呼吸急促,焦慮,意識(shí)喪失,心臟停博。極高劑量可造成顱內(nèi)壓升高而出現(xiàn)腦部癥狀。 常規(guī)措施 停止用藥: 硝酸鹽引起的低血壓的常用方法 患者應(yīng)水平放置,頭低位,腳抬起 給氧 增加血容量 針對(duì)休克的治療(患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)) 特殊措施 如果血壓很低,應(yīng)升高血壓,給予去甲腎上腺素或腎上腺素等擬交感神經(jīng)藥。 高鐵血紅蛋白血癥的治療 使用維生素C、亞甲基藍(lán)或甲苯胺藍(lán) 給氧(如果必要) 人工通氣 透析(如果必要) 復(fù)蘇 如果出現(xiàn)呼吸和循環(huán)停止,請(qǐng)立即采用復(fù)蘇術(shù)。
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【異樂定藥理作用】 | 藥理作用 單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。可通過擴(kuò)張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回心血量,降低心臟前后負(fù)荷,從而減少心肌耗氧量;同時(shí)還可以通過促進(jìn)心肌血流重新分布,改善缺血區(qū)血流供應(yīng),可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。 毒性研究 大鼠和犬分別服用單硝酸異山梨酯78和52周,分別在405和90mg/kg水平下出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
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【異樂定藥代動(dòng)力學(xué)】 | 本品中的小丸在服藥后迅速釋放30%,其余70%以緩釋方式釋放。單硝酸異山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度為速釋制劑的80-90%。若與食物同時(shí)服用,吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L,消除半衰期為4-5小時(shí)。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為NO和山梨醇,前者為活性成分,后者為無活性成分。微量的單硝酸異山梨酯和山梨醇經(jīng)腎排泄。單次給予本品25mg,Cmax為216ng/mL,Tmax為0.75h。健康志愿者和慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的藥代特征相似。
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【異樂定貯藏】 | 密封(10-30℃)保存。
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【異樂定包裝】 | 鋁塑包裝,20粒/盒。
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【異樂定有效期】 | 60個(gè)月
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【異樂定執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | WS1-(X-116)-2006Z
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【異樂定批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H20031224
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【異樂定生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:優(yōu)時(shí)比(珠海)制藥有限公司 生產(chǎn)地址:珠海市高新區(qū)創(chuàng)新海岸科技五路3號(hào)廠房A區(qū) |