適利達(dá)（拉坦前列素滴眼液） 0.005％（2.5ml:125μg）

成人推薦劑量（包括老年人）：
每天一次，每次一滴，滴于患眼。晚間使用效果最好。
本品不可超過(guò)每天使用一次，因?yàn)橛盟幋螖?shù)增加會(huì)削弱降眼壓效果。
如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍應(yīng)按常規(guī)用藥。
如果還需要使用其它眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。
與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。
兒童：
見(jiàn)[兒童用藥]。

觀察到的絕大多數(shù)不良反應(yīng)均在眼部。
眼
很常見(jiàn)（＞1/10）：虹膜色素加深，眼睛刺激（包括有異物感），睫毛變化（變深、變粗、變長(zhǎng)、睫毛數(shù)量增加）。
常見(jiàn)（＞1/100和＜1/10）：輕至中度結(jié)膜充血，短時(shí)點(diǎn)狀角膜炎（大多數(shù)無(wú)癥狀），瞼炎，眼痛。
少見(jiàn)（＞1/1000和＜1/100）：眼瞼水腫。
罕見(jiàn)（＜1/1000）：虹膜炎/葡萄膜炎，黃斑水腫，有癥狀的角膜水腫和侵蝕，眶周水腫，眼瞼皮膚變深，眼瞼局部皮膚反應(yīng)，倒睫毛偶然引起眼睛刺激，睫毛變多、變深、變粗、變長(zhǎng)（主要日本人發(fā)生），在瞼板腺腺體開(kāi)口處雙排睫毛。
心臟
非常罕見(jiàn)：加重心臟病患者的心絞痛。
呼吸
罕見(jiàn)（＜1/1000）：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。
皮膚
少見(jiàn)（＞1/1000和＜1/100）：皮疹。
在虹膜混合色的病人（藍(lán)-棕、灰-棕、黃-棕、綠-棕），本品可能較易引起虹膜棕色色素的沉著，這是因?yàn)楹缒せ椎暮谒丶?xì)胞中黑色素含量增加。有些病人的虹膜變色可能是永久性的。
本品治療期間發(fā)生黃斑水腫很罕見(jiàn)，且主要是無(wú)晶狀體、后房人工晶體囊袋撕裂的病人和已知有發(fā)生黃斑囊樣水腫危險(xiǎn)因素的病人（如糖尿病性視網(wǎng)膜病和視網(wǎng)膜靜脈閉塞）。本品治療和不可解釋的黃斑水腫間的相關(guān)性不能排除。
虹膜炎/葡萄膜炎病例罕見(jiàn)。這些病例的病人多伴有發(fā)生這些疾病的危險(xiǎn)因素。
哮喘、哮喘加重和呼吸困難罕見(jiàn)報(bào)道。哮喘病人使用本品僅有有限經(jīng)驗(yàn)，但在臨床研究中用激素或非激素治療的中度哮喘病人，未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對(duì)肺功能有影響。重度哮喘或不穩(wěn)定性哮喘患者使用本品尚無(wú)經(jīng)驗(yàn)，所以在獲得足夠經(jīng)驗(yàn)以前，這些病人使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。

本品可能會(huì)增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致永久性的眼睛不對(duì)稱(chēng)。
眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個(gè)月內(nèi)開(kāi)始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過(guò)4年的病人30％可發(fā)生此作用。
多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常在臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7％到85％不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。
純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。
顏色改變是因?yàn)楹缒せ椎暮谒丶?xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周?chē)厣爻林氏蛐男韵蛩闹芊植?，但整個(gè)虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會(huì)再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。
治療不會(huì)影響虹膜的痣或斑點(diǎn)。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長(zhǎng)期用藥經(jīng)驗(yàn)顯示虹膜色素沉著無(wú)任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使用本品。但病人應(yīng)定期檢查，視臨床狀況，如需要可停用本品治療。
本品用于慢性閉角型青光眼、植入人工晶體的開(kāi)角型青光眼和色素性青光眼僅有有限經(jīng)驗(yàn)。本品用于炎性和新生血管性青光眼，炎癥性眼睛疾病或先天性青光眼無(wú)經(jīng)驗(yàn)。本品對(duì)瞳孔的作用無(wú)貨很小。本品對(duì)閉角型青光眼的急性發(fā)作無(wú)經(jīng)驗(yàn)。所以，在獲得更多經(jīng)驗(yàn)以前，建議本品用于以上情況時(shí)應(yīng)小心。
本品用于白內(nèi)障手術(shù)的perioperative period已有一些數(shù)據(jù)，應(yīng)慎用。
本品用于無(wú)晶狀體、人工晶體伴后房警惕囊袋撕裂或植入前房人工晶體、或者已知有黃斑囊樣水腫危險(xiǎn)因素的病人應(yīng)謹(jǐn)慎。
已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患病體質(zhì)危險(xiǎn)因素的病人可使用本品，但應(yīng)小心。
嚴(yán)重哮喘或不穩(wěn)定型哮喘病人使用本品無(wú)經(jīng)驗(yàn)。所以，在獲得足夠經(jīng)驗(yàn)以前，這些病人應(yīng)慎用。
還觀察到眶周皮膚顏色改變，多數(shù)為日本病人。目前的經(jīng)驗(yàn)表明，眶周皮膚顏色改變不是永久性的，有些病人本品繼續(xù)治療后改變消失。
與其它眼部用藥相似，滴入藥液可能引起一過(guò)性視力模糊。

成人推薦劑量（包括老年人）：
每天一次，每次一滴，滴于患眼。晚間使用效果最好。
本品不可超過(guò)每天使用一次，因?yàn)橛盟幋螖?shù)增加會(huì)削弱降眼壓效果。
如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍應(yīng)按常規(guī)用藥。
如果還需使用其它眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。
與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。

藥理作用：
活性成分拉坦前列素為前列腺素F2α的類(lèi)似物，是一種選擇性前列腺素FP手提激動(dòng)劑，能通過(guò)增加房水流出而降低眼壓。在人類(lèi)，減低眼壓約從給藥后3-4小時(shí)開(kāi)始，8-12小時(shí)達(dá)到最大作用。降眼壓作用至少可維持24小時(shí)。動(dòng)物和人類(lèi)的研究均顯示藥物主要作用機(jī)制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出，雖然在人類(lèi)也有報(bào)道輕微增加了房水流出的便利度（減少引流阻力）。
主要的臨床研究證明本品單藥治療有效。雖然未進(jìn)行明確的聯(lián)合用藥臨床研究，但一項(xiàng)為期3個(gè)月的研究顯示拉坦前列素與β-腎上腺素阻斷劑（噻嗎洛爾）合用有效。短期研究（1或2周）顯示拉坦前列素與腎上腺素激動(dòng)劑（dipivalyl epinephrine）、口服碳酸酐酶抑制劑（乙酰唑胺）合用效果疊加，與膽堿激動(dòng)劑（毛果蕓香堿）合用效果至少部分疊加。
臨床研究還顯示拉坦前列素對(duì)房水的產(chǎn)生無(wú)明顯影響，對(duì)血液-房水屏障無(wú)任何作用。
按臨床劑量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素對(duì)眼內(nèi)的血循環(huán)無(wú)影響或影響可忽略不計(jì)。但局部用藥可能發(fā)生輕至中度的結(jié)膜或鞏膜充血。
行囊外晶體摘除的猴子長(zhǎng)期使用拉坦前列素，用熒光血管造影術(shù)確定不會(huì)影響視網(wǎng)膜血管。
拉坦前列素短期治療不會(huì)引起后房人工晶體熒光素滲漏。
臨床治療劑量的拉坦前列素對(duì)心血管或呼吸系統(tǒng)未發(fā)現(xiàn)有明顯的藥理作用。
毒理研究：
用數(shù)種動(dòng)物進(jìn)行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究?？偟膩?lái)說(shuō)，拉坦前列素可很好地耐受，安全范圍很大，臨床眼用劑量和全身毒性劑量至少相差1000倍。未經(jīng)麻醉的猴子靜脈注射高劑量拉坦前列素（約為臨床劑量/kg體重的100倍），觀察到呼吸頻率增加，可能反映了短暫的支氣管收縮。動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素有致敏性的特性。
在家兔和猴子，拉坦前列素劑量達(dá)100ug/眼/天時(shí)也未觀察到眼部毒性作用（臨床劑量為1.5ug/眼/天）。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。
色素增加的機(jī)制似乎是刺激了虹膜黑素細(xì)胞內(nèi)黑色素的產(chǎn)生，但未觀察到增殖性改變。虹膜色素改變可能是永久性的。
在長(zhǎng)期眼毒性研究中，給予拉坦前列素6ug/眼/天還引起瞼裂加大，該作用可逆并只在劑量高于臨床劑量時(shí)發(fā)生。這一作用在人類(lèi)未觀察到。
拉坦前列素在細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤的基因突變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)中均呈陰性。體外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)中觀察到染色體異常。前列腺素F2α，一種正常情況下存在的前列腺素，也觀察到類(lèi)似作用，表明該作用為這一類(lèi)物質(zhì)所共有。
關(guān)于致突變?cè)囼?yàn)，進(jìn)行了大鼠體內(nèi)和體外的非程序性DNA合成研究，結(jié)果呈陰性，表明拉坦前列素?zé)o致突變作用。小鼠和大鼠的致癌試驗(yàn)也呈陰性。
動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對(duì)雄性和雌性生育力有任何影響。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素靜脈給藥劑量5、50和250ug/kg/天未觀察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素劑量5ug/kg/天或以上時(shí)間可引起胚胎死亡。
劑量5ug/kg/天（約為臨床劑量的100倍）可引起明顯的胚胎胎兒毒性，表現(xiàn)為晚期吸收和流產(chǎn)發(fā)生率增加以及胎兒重量降低。
未發(fā)現(xiàn)任何潛在致畸作用。