普米克都保（布地奈德粉吸入劑） 0.1mg*200吸

支氣管哮喘
本品的劑量應(yīng)個(gè)體化。根據(jù)患者原先的哮喘治療狀況，推薦使用本品的起始劑量和最高劑量見(jiàn)下表。
在重度哮喘和哮喘加重期時(shí)，每天劑量分3-4次給予可能對(duì)某些患者有益。
無(wú)激素治療或原用吸入糖皮質(zhì)激素的成人 推薦起始劑量為200-400ug/次，1日1次，或100-400 ug/次，1日2次。最高推薦劑量為800ug/次，1日2次。原用口服糖皮質(zhì)激素治療成人 推薦起始劑量為400-800 ug/次，1日2次。最高推薦劑量為800 ug/次，1日2次。無(wú)激素治療或原用吸入糖皮質(zhì)激素的6歲及以上兒童 推薦起始劑量為200-400 ug/次，1日1次，或100-200 ug/次，1日2次。最高推薦劑量為400 ug/次，1日2次。原用口服糖皮質(zhì)激素治療的6歲及以上兒童 推薦起始劑量為200-400 ug/次，1日2次。最高推薦劑量為400 ug/次，1日2次。在重度哮喘和哮喘加重期時(shí)，每天劑量分3-4次給予可能對(duì)某些患者有益。
注意 ：當(dāng)哮喘控制后，所有患者都能減量至最低有效維持劑量。
維持劑量的劑量范圍：
成人 一日100～1600μg
兒童 一日100～800μg
盡管治療開始后1～2周、甚至更長(zhǎng)的時(shí)間也未必能達(dá)到最大效果，但通常在吸入治療開始后24小時(shí)內(nèi)，哮喘控制即能改善。
一日劑量通常分為1～2次給予。成人和患輕至中度哮喘的兒童(6歲起)，其所需維持劑量為一日100～400μg者，可考慮一日給藥一次。對(duì)未使用糖皮質(zhì)激素治療和使用吸入糖皮質(zhì)激素能很好地控制住哮喘的患者，起始用藥可一日一次。用藥時(shí)間為早晨或夜間。若哮喘癥狀惡化，應(yīng)增加給藥次數(shù)和每日劑量。
本品內(nèi)的藥物由患者吸入而到達(dá)肺中，因而指導(dǎo)患者通過(guò)吸嘴用力深度吸氣是很重要的。
為了將真菌性口炎的發(fā)生率降到最低，應(yīng)指導(dǎo)患者在每次吸藥后用水漱口。
未接受糖皮質(zhì)激素治療者
需維持治療的哮喘患者根據(jù)上表劑量使用本品將有益處。對(duì)初始劑量反應(yīng)不理想時(shí)，增加劑量可加強(qiáng)對(duì)哮喘的控制。
使用吸入糖皮質(zhì)激素維持治療者
成人的臨床研究顯示，同等劑量布地奈德經(jīng)由都保吸入器吸入的效果大于由壓力氣霧器(pMDI)給藥的效果。因而，當(dāng)用普米克壓力氣霧劑的患者改用普米克都保吸入器，且哮喘控制理想時(shí)，幾乎可將原劑量減到一半。如患者由吸入其他糖皮質(zhì)激素改用本品，開始時(shí)給予類似劑量，以后可考慮減量。
使用口服糖皮質(zhì)激素維持治療者
本品可替代或顯著減少口服糖皮質(zhì)激素劑量，以維持或改善哮喘的控制。
最初，本品應(yīng)和患者平常的口服糖皮質(zhì)激素維持劑量合用。約一周后，口服劑量逐漸減至可能的最低劑量。需特別強(qiáng)調(diào)的是，口服激素撤除的速度要慢。在許多病例中，本品能完全替代口服糖皮質(zhì)激素。
在撤除時(shí)，盡管肺功能仍保持穩(wěn)定甚至改善，某些患者可能出現(xiàn)全身糖皮質(zhì)激素撤除癥狀，例如關(guān)節(jié)和/或肌肉疼痛，疲乏和抑郁。對(duì)這些患者應(yīng)鼓勵(lì)其繼續(xù)應(yīng)用本品，但應(yīng)監(jiān)測(cè)腎上腺功能不全的客觀體征。如有出現(xiàn)腎上腺功能不全的征象，應(yīng)暫時(shí)增加其全身糖皮質(zhì)激素劑量，然后繼續(xù)更慢地撤除。在應(yīng)激時(shí)期或嚴(yán)重哮喘發(fā)作時(shí)，改用吸入的患者需要補(bǔ)充全身激素。
若使用超過(guò)推薦劑量的本品，其安全性和有效性尚未確定。
慢性阻塞性肺病(COPD)
本品的推薦劑量是400μg，一日二次。
口服糖皮質(zhì)激素的COPD患者，若減少口服劑量，其本品的用量應(yīng)和“用法用量；支氣管哮喘”的推薦劑量相同。

在經(jīng)治患者中，預(yù)期有接近10％的患者可能出現(xiàn)局限性不良反應(yīng)。
常見(jiàn)（＞1/100）
氣道：口腔和咽喉部念珠菌感染、輕度咽喉刺激、咳嗽、聲嘶。
罕見(jiàn)（＜1/1000）
全身性：血管性水腫
皮膚：蕁麻疹、皮疹、皮炎、皮膚淤青
氣道：支氣管痙攣
精神疾病：精神運(yùn)動(dòng)性興奮、睡眠障礙、焦慮、抑郁、攻擊行為、行為改變（多見(jiàn)于兒童）。
使用類固醇吸入劑時(shí)，考慮到給藥后有口腔和咽喉部念珠菌感染發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)，患者在每次用藥后必須使用清水漱口。
吸入皮質(zhì)類固醇可產(chǎn)生全身效應(yīng)，尤其是在長(zhǎng)期使用高劑量治療時(shí)。這些效應(yīng)可能包括腎上腺抑制、兒童和青少年生長(zhǎng)遲緩、骨密度降低、白內(nèi)障以及青光眼。

不應(yīng)試圖靠本品快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時(shí)仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴(kuò)張劑無(wú)效，或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加，則應(yīng)就診。此時(shí)應(yīng)考慮增強(qiáng)抗炎治療，如吸入較高劑量的本品或口服一療程糖皮質(zhì)激素。
COPD急性加重時(shí)應(yīng)由負(fù)責(zé)的醫(yī)生決定給予附加的治療。
對(duì)于由全身給藥過(guò)渡到吸入給藥的患者需特別觀察。在這段HPA抑制期，當(dāng)患者受到創(chuàng)傷、手術(shù)或感染(尤其是腸胃炎)或處于其他伴有嚴(yán)重電解質(zhì)丟失的情況，患者可表現(xiàn)出腎上腺功能不全的癥狀和體征。此時(shí)，盡管本品可以控制哮喘或COPD的癥狀，但所推薦的治療劑量供給全身的糖皮質(zhì)激素低于正常生理量，不能提供這些急癥狀態(tài)所必需的鹽皮質(zhì)激素活性。
在撤除期，一些患者有非特異性的不適感，如肌肉和關(guān)節(jié)痛。個(gè)別病例中，如患者有乏力、頭痛、惡心和嘔吐癥狀，則需疑及全身性的糖皮質(zhì)激素功能不全。對(duì)于這些患者，有時(shí)需暫時(shí)增加口服糖皮質(zhì)激素劑量。
以吸入治療替代全身皮質(zhì)激素用藥，有時(shí)不能控制需全身用藥才能控制的過(guò)敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過(guò)敏性疾病需以全身的抗組胺藥及/或局部制劑控制癥狀。
肝功能下降可影響皮質(zhì)激素的清除，然而肝硬化患者靜脈給予布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)與健康人相似，口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)受肝功能損害的影響，表現(xiàn)為全身利用率增加。然而對(duì)于本品其意義甚微，因?yàn)槲敕绞浇o藥時(shí)，經(jīng)口吸收部分對(duì)全身利用率的貢獻(xiàn)非常小。
體內(nèi)研究顯示，口服酮康唑(一種已知的CYP3A4酶抑制劑)會(huì)增加布地奈德的全身暴露量。短期使用酮康唑(1－2周)時(shí)，這種影響的臨床意義有限，但長(zhǎng)期使用時(shí)需慎重考慮。
人長(zhǎng)期使用本品的局部和全身作用不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應(yīng)該將劑量逐步減少至最小有效劑量。醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)通過(guò)任何給藥途徑使用糖皮質(zhì)激素的兒童的生長(zhǎng)發(fā)育，權(quán)衡激素治療及其對(duì)哮喘控制的益處與可能的對(duì)生長(zhǎng)的抑制之間的利弊。
肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。
對(duì)駕駛及使用機(jī)器能力的影響
布地奈德不影響駕駛及使用機(jī)器能力。
運(yùn)動(dòng)員慎用。

局部抗炎作用
糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機(jī)制尚不十分清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來(lái)比較，布地奈德的內(nèi)在效力比潑尼松龍高約15倍。
一項(xiàng)比較吸入和口服布地奈德對(duì)哮喘作用的臨床研究證實(shí)，吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無(wú)顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對(duì)呼吸道的直接作用來(lái)解釋。
對(duì)動(dòng)物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗(yàn)顯示：布地奈德具有抗過(guò)敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)及遲發(fā)過(guò)敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。
對(duì)哮喘惡化的作用
研究發(fā)現(xiàn)，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地預(yù)防兒童和成人哮喘的惡化。
對(duì)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘的作用
吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。
對(duì)氣道反應(yīng)性的影響
在高反應(yīng)性患者，布地奈德能降低氣道對(duì)直接和間接刺激的反應(yīng)。
對(duì)慢性阻塞性肺病(COPD)的作用
患輕至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，與安慰劑相比，治療3－6個(gè)月后，可改善患者的FEV1，在三年的治療中可維持這種改善。
對(duì)下丘腦－垂體－腎上腺(HPA)軸功能的影響
ACTH試驗(yàn)顯示，吸入推薦劑量的布地奈德，對(duì)腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松。成人一日劑量高達(dá)1600μg，兒童一日劑量高達(dá)800μg，連續(xù)使用3個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)血漿皮質(zhì)醇水平以及對(duì)ACTH刺激的反應(yīng)發(fā)生有臨床意義的改變。長(zhǎng)達(dá)52周的隨訪證實(shí)沒(méi)有發(fā)生HPA軸抑制。
對(duì)生長(zhǎng)的影響
兒童用都保吸入布地奈德2～6年，一日劑量高達(dá)400μg，與非糖皮質(zhì)激素治療相比，無(wú)證據(jù)表明這樣用藥對(duì)兒童生長(zhǎng)發(fā)育有影響。
臨床前安全性研究資料
急性、亞急性和長(zhǎng)期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相似。
經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的實(shí)驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià)，布地奈德無(wú)致突變和致畸作用。
雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結(jié)果被認(rèn)為是不確定的。進(jìn)一步在雄性SD和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對(duì)照組或空白對(duì)照組之間沒(méi)有區(qū)別?，F(xiàn)已得出結(jié)論，認(rèn)為布地奈德治療不會(huì)增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。
已有的臨床經(jīng)驗(yàn)表明，沒(méi)有證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會(huì)引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤。

吸收
經(jīng)都保吸入給藥后，沉積到肺里的藥物約為標(biāo)定量的25－35％，約相當(dāng)于pMDI的2倍。
吸入單劑布地奈德800μg后，30分鐘內(nèi)達(dá)最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的38％，其中1/6左右來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。
分布
布地奈德分布容積約3L/kg，平均血漿蛋白結(jié)合率為85－90％。
生物轉(zhuǎn)化
布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(>90％)，代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β－羥布地奈德和16α－羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通過(guò)細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。
消除
布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，約1.2L/min，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均2－3小時(shí)。
藥代動(dòng)力學(xué)線性
在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。