頗得斯安（美沙拉秦緩釋片） 0.5g*100片

本品不可嚼碎服用?？申_服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。
潰瘍性結腸炎
急性期：成人每天4次，每次1g或遵醫(yī)囑。
維持期：成人每天4次，每次500mg或遵醫(yī)囑。
克羅恩病
急性期和維持期：成人每天4次，．每次1g或遵醫(yī)囑。
6周內(nèi)使用4g本品治療無效的急性克羅恩病患者，和使用4g本品維持治療仍復發(fā)的患者應采取其它治療措施。

1．由于存在對水楊酸鹽類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺吡啶過敏的患者應慎用本品。出現(xiàn)不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發(fā)熱、嚴重頭痛和皮疹，應立即停藥。
2．肝功能不全患者慎用；腎功能不全患者不推薦使用。
如果在治療過程中出現(xiàn)腎功能異常應留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和巰嘌呤可能增加腎臟不良反應的風險。
3．治療時應進行血和尿檢查。推薦在給藥前、給藥2周后進行，其后每隔4周應進一步檢查2—3次。如果結果一直正常，應該每3個月隨診或出現(xiàn)其它疾病的征象時立即隨診。
4．建議本品治療應監(jiān)瀏血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。
5．應該在本品治療過程中注意監(jiān)測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。

妊娠：
妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。
本品可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的數(shù)據(jù)有限，因此不能對其可能的有害作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發(fā)現(xiàn)致畸作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現(xiàn)血液異常（白細胞減少、血小板減少，貧血）e
哺乳：
只有在對哺乳婦女的益處大于可能對嬰兒的風險時才應使用本品。
哺乳婦女使用本品的經(jīng)驗有限a未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應，如腹瀉。
本品經(jīng)乳汁分泌。乳汁中的美沙拉秦濃度低于母親血藥濃度，而代謝物一乙酰美沙拉秦的濃度相似或增加。

1．本品與腎上腺皮質激素同時使用可能增加胃腸道出血的危險。
2．本品與抗凝藥物同時使用會增加出血傾向。
3．本品與磺酰脲類口服降糖藥同時使用可能增加其降糖作用。
4．本品與螺內(nèi)酯和呋塞米同時使用可能降低其利尿作用。
5．本品與丙磺舒和苯磺唑酮同時使用可能降低其排尿酸作用。
6．本品與抗代謝藥（如甲氨喋呤、巰基嘌呤和硫唑嘌呤）同時使用可能增加毒性。
7．本品與利福平同時使用可能降低其抗結核作用。
8．一例合并使用本品美沙拉秦和巰基嘌呤的患者出現(xiàn)全血細胞減少。

1．本品的一般特征
本品美沙拉秦的治療作用主要依賴于藥物與腸粘膜的局部患病區(qū)域接觸。
本品包含乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒。服藥、藥物分散后美沙拉秦從各個微顆粒中沿十二指腸至直腸各種腸道pH條件釋放。口服后l小時微顆粒存在于十二指腸，與同時進食無關。健康受試者的平均小腸轉運時間大約為3—4小時。
生物轉化：本品美沙拉秦在兩個部位代謝成為N-乙酰．美沙拉秦（乙酰美沙拉秦），一為全身吸收前的小腸粘膜，另一為肝臟（全身吸收）。在結腸細菌的作用下也可發(fā)生乙?；?。乙?；坪跖c患者個體（乙酰表型）無關。乙酰美沙拉秦無臨床作用和毒理活性。
吸收：根據(jù)健康受試者的尿液中的藥物回收數(shù)據(jù)，口服本品有30~50％吸收，主要在小腸。
本品美沙拉秦給藥后15分鐘即刻在血漿中檢出。給藥后1—4小時達到最高血漿濃度。然后逐漸降低，給藥后12小時檢測不到。乙酰美沙拉秦的血漿濃度曲線模式與美沙拉秦相同，但是濃度較高，消除較緩慢。
口服500mgx 3和2gx3藥物后，乙酰美沙拉秦和美沙拉秦在血漿中的代謝比率范圍為3.5-1.3，提示具劑量依賴性的乙酰化已達至飽和程度。
每日給予1.5g、4g和6g本品后，平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度大約為平均2μmol/l、8μmol/l和12μmol/l。乙酰美沙拉秦的相應濃度為6μmol/l、13 μmol/l和16μmol/l。
口服本品后的轉運和釋放與是否進食無關，而全身吸收減少。
分布：本品美沙拉秦的蛋白質結合率大約為50％ -，乙酰美沙拉秦大約為80％。
消除：本品美沙托泰的血漿半衰期大約為40分鐘，乙酰美沙托秦大約為70分鐘。由于本晶給藥后在胃腸道中持續(xù)釋放，因此不能測定口服后的消除半衰期。試驗顯示給藥5天后達到穩(wěn)態(tài)濃度。
美沙拉秦和乙酰美沙拉秦通過尿和糞便排泄。尿中主要為乙酰美沙拉秦。
2．患者的影響
口服給藥后，本品的釋放只受活動性炎性腸病的病理生理改變，如腹瀉和腸道酸性增加的輕微影響。腸道轉運加快的患者其本品全身吸收減少20—25％。另外還發(fā)現(xiàn)糞便中藥物排泄相應增加。
肝腎功能不全的患者因為消除率降低及全身美沙拉秦濃度增加，使用本品可使腎損害的風險增加。