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欣復(fù)諾藥理作用怎么樣

  欣復(fù)諾藥理作用怎么樣?很多時(shí)候,你知道一種藥的藥物作用,卻往往不知道藥物的藥理作用,其實(shí),了解多一點(diǎn)藥物信息是有很大好處的,可以幫助患者更好地用藥,從而更好地恢復(fù)健康的身體。那么,欣復(fù)諾藥理作用怎么樣?下面,由我們康德樂大藥房專業(yè)的藥師為我們詳細(xì)解答。
 
  1.作用機(jī)制:欣復(fù)諾阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
 
  2.抗病毒活性:在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中,欣復(fù)諾阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。
 
  3.耐藥性:對接受欣復(fù)諾阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長期,耐藥性分析(96-144周),確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4-14倍,產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5-3倍,產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0-48周為0%(0/629),49-96周為2%(6/293),97-144周為1.8%(3/163),3年的累計(jì)發(fā)生率為3.9%。
 
  4.交叉耐藥性:在HBV DNA多聚酶基因上含對拉米夫定耐藥相關(guān)突變(rtL-180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M rtU204V,rtV173L)的重組HBV變異株,在體外對阿德福韋敏感。在含拉米夫定耐藥相關(guān)變異HBV的患者中,阿德福韋酯也顯示了抗HBV作用,其血清HBV確良DNA下降的中位數(shù)為4.3 1og10拷貝數(shù)/毫升。含DNA多聚酶突變(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q,與乙型肝炎免疫球蛋白耐藥相關(guān))的HBV變異株,在體外對阿德福韋敏感。體外研究顯示,表達(dá)與阿德福韋耐藥相關(guān)的rtN236T突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低2-3倍,而與阿德福韋耐藥相關(guān)的rtA181V突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低3倍。
 
  溫馨提醒:日常飲食保健宜多吃滋陰、還有養(yǎng)血的食物,所以說要并以新鮮蔬菜和水果為主,多運(yùn)動身體。如對欣復(fù)諾有任何疑問,可撥打全國統(tǒng)一免費(fèi)服務(wù)熱線:400-168-0606,腫瘤科藥師將為您竭誠服務(wù)。祝您健康!

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