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左洛復(fù)臨床的藥理作用是怎么樣的

  左洛復(fù)臨床的藥理作用是怎么樣的?左洛復(fù)一般是用于抑郁癥和強迫癥等精神疾病的治療,該藥物可以緩解患者因為疾病出現(xiàn)的不適癥狀,比如煩躁、抑郁等,下面我們來了解一下左洛復(fù)臨床的藥理作用。
 
  左洛復(fù)臨床的藥理作用是怎么樣的?
 
  左洛復(fù)的主要成分是舍曲林,舍曲林在體外是神經(jīng)元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑,能導(dǎo)致動物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強,從而產(chǎn)生抗抑郁作用。舍曲林對去甲腎上腺素及多巴胺的神經(jīng)元再攝取僅有極輕微的影響。動物長期給予舍曲林可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào),與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致,這種作用與臨床抗抑郁癥需長期給藥這一事實,提示抗抑郁藥物通過這一機理起作用。
 
  舍曲林不增強兒茶酚胺活性,對膽堿能受體、5-羥色胺受體、多巴胺能受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA或苯二氮受體均沒有親和性。它在動物體內(nèi)沒有興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用或心臟毒性。
 
  舍曲林既沒有苯丙胺伴隨的興奮或焦慮,也沒有阿普唑侖伴隨的鎮(zhèn)靜和神經(jīng)運動損傷。舍曲林既沒有在功能上成為經(jīng)訓(xùn)練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強劑,也沒有作為對恒河猴的選擇性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。
 
  舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的?0。沒有證據(jù)表明其在抑郁模型體內(nèi)有藥理活性。它的半衰期約為62-104小時。舍曲林和去甲基舍曲林在人體內(nèi)大部分被代謝,其終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2)舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林的生物利用度沒有明顯影響。
 
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