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阿戈美拉汀的藥理機(jī)制是什么?

抑郁癥是一種常見(jiàn)、易復(fù)發(fā)和高致殘性的精神疾病?,F(xiàn)有的治療藥物主要是以單胺遞質(zhì)系統(tǒng)作為靶點(diǎn)。阿戈美拉汀是一種新型抗抑郁藥,可用于抑郁癥的治療,百濟(jì)藥師為您介紹阿戈美拉汀的藥理機(jī)制。

抑郁癥(depression)是一種常見(jiàn)的精神疾病,有高患病率、高復(fù)發(fā)率、高致殘率和高致死率等特點(diǎn),被稱為“第一心理殺手”。具體表現(xiàn)為:長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)的抑郁情緒,并且這種情緒明顯超過(guò)必要的限度,缺乏自信,感到身體能量的明顯降低,無(wú)法在任何有趣的活動(dòng)中體會(huì)到快樂(lè)。這類(lèi)障礙還會(huì)造成患者的軀體功能失調(diào),如睡眠紊亂、局部軀體疼痛或食欲減退等等。

阿戈美拉汀是一種褪黑激素的萘類(lèi)衍生物。目前的研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),阿戈美拉汀主要通過(guò)對(duì)褪黑激素受體(melatonin receptor)MT1和MT2激動(dòng)和5一羥色胺受體5-HT: 拮抗的協(xié)同作用,使抑郁癥患者紊亂的生物節(jié)律恢復(fù)同步化,從而發(fā)揮抗抑郁療效。

另外,阿戈美拉汀通過(guò)其5-HT 受體拮抗作用,增強(qiáng)前額葉皮質(zhì)多巴胺和去甲腎上腺素的神經(jīng)傳遞,促進(jìn)神經(jīng)再生,改善抑郁狀態(tài),并且對(duì)焦慮癥狀、睡眠及性功能有改善作用生物節(jié)律紊亂的程度顯著相關(guān)。因此阿戈美拉汀通過(guò)對(duì)MT1和MT2受體的激動(dòng)作用,恢復(fù)生物節(jié)律的同步化,可能是其抗抑郁效果的機(jī)制之一。(以上資料來(lái)源:戴雯姬《阿戈美拉汀的藥理機(jī)制及臨床療效》[J] 《中國(guó)心理衛(wèi)生雜志》2012,26(3):193-194)

阿戈美拉汀調(diào)節(jié)生物節(jié)律的主要作用是提前時(shí)相,而這個(gè)作用在明暗交替時(shí)表現(xiàn)最顯著,即阿戈美拉汀最強(qiáng)的效果出現(xiàn)在晚上褪黑激素分泌的高峰時(shí),這也是褪黑激素受體敏感性最強(qiáng)的時(shí)刻。因此盡管阿戈美拉汀在人體內(nèi)的半衰期較短,約1~2 h,這個(gè)時(shí)間已經(jīng)足夠其發(fā)揮其同步化生物節(jié)律的效果,其效應(yīng)可以持續(xù)到第二天。如果您有什么不明白的地方,可以登錄百濟(jì)健康商城或者是直接撥打400-168-0606咨詢百濟(jì)藥師。

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