很多人了解藥物都只看重適應(yīng)癥和療效，而忽視了其它方面。而了解藥物的藥代動力學(xué)，將可以對藥物有一個更全面的了解，對于安全的用藥指導(dǎo)有著重要意義。同時對指導(dǎo)新藥設(shè)計、優(yōu)化給藥方案、改進(jìn)劑型、提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑發(fā)揮重大作用。關(guān)于歐力停的治療效果我們就從從藥片藥代動力學(xué)方面進(jìn)行詳細(xì)研究!
歐立停口服后吸收完全，其平均絕對生物利用度大約為45%，達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達(dá)峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2-3hr，其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
歐力停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性)，少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關(guān)性。
單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小時后總的放射活性累計在尿和糞便中分別為82%和12%?？诜o藥后，大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出，約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出，說明本品存在首過代謝。
歐立停在健康非偏頭痛老年人志愿者(年齡在65～77歲之間)的藥代動力學(xué)與在健康非偏頭痛年輕志愿者(年齡在18～45歲之間)體內(nèi)相似。給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度，輕度肝功能不全的患者與健康對照組相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30%。
腎功能不全的病人(肌酐清除率為10～60ml/min/1.73m2)本品的AUC0→∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人(肌酐清除率<2ml/min/1.73m2)，本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。
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