磷酸西格列汀片是一類(lèi)被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平，并以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平而改善血糖控制，那么磷酸西格列汀片會(huì)有哪些藥物相互作用呢?現(xiàn)在就讓百濟(jì)藥師為您解答吧!
在藥物相互作用研究中，西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)是不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，西格列汀不會(huì)對(duì)CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。而根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，西格列汀也不會(huì)抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。
在2型糖尿病患者中進(jìn)行了人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，聯(lián)合用藥不會(huì)對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。在接受評(píng)估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物(例如他汀類(lèi)藥物、貝特類(lèi)藥物、依折麥布);抗血小板藥物(例如氯吡格雷);抗高血壓藥物(例如ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪);鎮(zhèn)痛劑和非甾體類(lèi)抗炎藥(例如萘普生、雙氯芬酸、塞來(lái)考昔);抗抑郁藥物(例如布普品、氟西汀、舍曲林);抗組胺類(lèi)藥物(例如西替利嗪);質(zhì)子泵抑制劑(例如奧美拉唑、蘭索拉唑)以及治療勃起功能障礙的藥物(例如西地那非)。
而在地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時(shí)，前者的血漿濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC，11%)以及平均血漿峰濃度(Cmax，18%)略有升高。但這些變化是沒(méi)有臨床意義的。而對(duì)于同時(shí)接受地高辛治療的患者應(yīng)該進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測(cè)，不需要對(duì)地高辛或磷酸西格列汀片的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。
在磷酸西格列汀片單劑量口服100mg和環(huán)孢素A(一類(lèi)強(qiáng)效的p-糖蛋白探針抑制劑)單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時(shí)，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動(dòng)力學(xué)變化沒(méi)有臨床意義。而且當(dāng)與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑(例如酮康唑)聯(lián)合用藥時(shí)，也不需要對(duì)磷酸西格列汀片的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。
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