磷酸西格列汀片是國內(nèi)市場上用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑類藥物，其對β細(xì)胞和α細(xì)胞都有調(diào)節(jié)作用的創(chuàng)新機(jī)制將為廣大糖尿病患者和內(nèi)分泌科醫(yī)生帶來更多優(yōu)化方案的選擇。磷酸西格列汀片在一定程度上可以有效治療2型糖尿病，那么磷酸西格列汀片作用機(jī)制是怎么樣的?
磷酸西格列汀片屬于一類全新的突破性創(chuàng)新藥物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。它能夠提高一種被稱為“腸促胰島激素”的生理機(jī)制，通過影響胰腺中的β細(xì)胞和α細(xì)胞來調(diào)節(jié)葡萄糖水平。只有當(dāng)β細(xì)胞出現(xiàn)功能障礙而引起胰島素水平降低或者當(dāng)α細(xì)胞和β細(xì)胞發(fā)生功能障礙，令肝糖產(chǎn)生無節(jié)制增加時，才會通過抑制二肽基肽酶起作用。
西他列汀為口服制劑，每日1次，每次100mg。研究發(fā)現(xiàn)，24h中只要血漿中西他列汀濃度>100nmol/L，就能起到有效抑制DPP～4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。同時也有研究發(fā)現(xiàn)，西他列汀200mg的治療效果并不優(yōu)于100mg。該藥的相對吸收速度較快，平均達(dá)峰時間為在藥物吸收后1～4h，且不受飲食影響，t-z=12.4h，濃度一時問曲線下面積(AUC)為8.52/g·h·L，生物利用度為87%，與血漿蛋白的結(jié)合率較低(約38%)而且具有可逆性，但在組織中分布較廣，分布體積為198L，其清除主要是通過腎臟直接排出(79%)，其余的經(jīng)代謝后排出。對于腎臟功能不好的患者，應(yīng)適當(dāng)減少其用量。研究發(fā)現(xiàn)，對于輕度腎功能損害(內(nèi)生肌酐清除率為30～50mL·min)患者，只需用藥量的1/2，對于重度腎功能損害(內(nèi)生肌酐清除率<30mL·min)患者，只需用藥量的1/4。與其它降糖藥物合用時，西他列汀不會很明顯的改變其它降糖藥物的藥動學(xué)途徑，而其它降糖藥物也不會明顯改變西他列汀的代謝途徑。
那么磷酸西格列汀片作用機(jī)制是怎么樣的?磷酸西格列汀片的作用機(jī)制：①磷酸西格列汀片的創(chuàng)新機(jī)制在于葡萄糖依賴性的作用，它能夠響應(yīng)血糖增高，只在必要的時候作用，促進(jìn)胰島素分泌，從而降低葡萄糖水平，這樣就能減少了低血糖的風(fēng)險。②磷酸西格列汀片通過抑制DPP-4酶，能夠大幅提高活性腸促胰島激素的水平，這樣，促進(jìn)胰腺β細(xì)胞合成、釋放胰島素，并減少胰腺α細(xì)胞分泌的胰高血糖素。
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