達比加群酯前沿的新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs)，針對急性和慢性血栓栓塞性疾病的預(yù)防及治療這一急需滿足的臨床需求。達比加群酯的臨床使用經(jīng)驗已經(jīng)超過了所有其他新型口服抗凝藥物，該藥在全球80多個國家中各種注冊適應(yīng)癥的用藥已經(jīng)超過了一百四十萬患者年。關(guān)于達比加群酯作用機理，你了解了嗎?下面由百濟藥師為您解答。
首先，達比加群酯(達比加群酯膠囊)是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是達比加群酯,作用dabigatran的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑?？诜?jīng)胃腸吸收后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成?？梢詮睦w維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。
凝血酶是細胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶，在凝血過程中具有重要作用，一方面，其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白，后者參與構(gòu)成不溶性血栓基質(zhì);另一方面，其能誘導(dǎo)血小板活化和聚集，進而引發(fā)一系列次級凝血級聯(lián)反應(yīng)。
其次，達比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs)，針對急性和慢性血栓栓塞性疾病的預(yù)防及治療這一急需滿足的臨床需求。直接凝血酶抑制劑通過特異性阻滯凝血酶(游離型和結(jié)合型)活性而發(fā)揮強大抗凝療效，凝血酶是血栓形成過程中的具有核心作用的酶。與作用于不同凝血因子的維生素K拮抗劑不同，達比加群酯可提供有效的、可預(yù)測的、穩(wěn)定的抗凝效果，同時較少發(fā)生藥物相互作用，無藥物食物相互作用，無需常規(guī)進行凝血功能監(jiān)測或劑量調(diào)整。
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