達(dá)比加群酯為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。達(dá)比加群酯用水送服，餐食或餐后服用均可。請(qǐng)勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次。達(dá)比加群酯應(yīng)維持終生治療。
達(dá)比加群酯適應(yīng)癥：預(yù)防存在以下一個(gè)或多個(gè)危險(xiǎn)因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞(SEE)：先前曾有卒中、短暫性腦缺血發(fā)作或全身性栓塞左心室射血分?jǐn)?shù)<40% 伴有癥狀的心力衰竭，紐約心臟病協(xié)會(huì)(NYHA)心功能分級(jí)>=2級(jí)年齡>=75歲年齡>=65歲，且伴有以下任一疾?。禾悄虿 ⒐谛牟』蚋哐獕?。
達(dá)比加群酯作用機(jī)制：凝血酶是細(xì)胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶，在凝血過程中具有重要作用，一方面，其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白，后者參與構(gòu)成不溶性血栓基質(zhì);另一方面，其能誘導(dǎo)血小板活化和聚集，進(jìn)而引發(fā)一系列次級(jí)凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)。達(dá)比加群酯為前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的達(dá)比加群，后者通過直接抑制凝血酶而發(fā)揮抗凝血效應(yīng)。體外，達(dá)比加群能有效抑制人凝血酶活性[半數(shù)抑制濃度(ICs0)為9.3nmol/L]，其對(duì)凝血酶的選擇性[抑制常數(shù)(kl)為(4.5±0.2)nmol/L]高于凝血因子Xa[Ki為(3760±20)nmol/L]、胰蛋白酶[Kl為(50.3±0.3)nmol/L]、纖維蛋白溶酶[K『為(1695±5O)nmol/L]和激活蛋白C[為(20930±1O)nmol/L]等。
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