力貽蘋（格列美脲片） 2mg*10片

遵醫(yī)囑口服用藥。
對(duì)于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無(wú)固定劑量，必須定期測(cè)量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測(cè)定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測(cè)患者的治療效果。
通常起始劑量：
在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg（1/2片-1片）每天一次，早餐時(shí)或第一次主餐時(shí)給藥。那些對(duì)降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg（1/2片）每天一次開(kāi)始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲最大初始劑量不超過(guò)2mg（1片）。
違反治療方案的患者，會(huì)突發(fā)低血糖反應(yīng)。未嚴(yán)格控制飲食和未遵守給藥方案的患者，得不到滿意的治療效果。
通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg（1/2片-2片）每天一次，推薦的最大維持量是8mg（4片）每天一次。劑量達(dá)到2mg（1片）后，劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化，每1～2周劑量上調(diào)不超過(guò)2mg（1片），通過(guò)對(duì)糖化血紅蛋白水平的測(cè)定（如3-6個(gè)月一次）來(lái)監(jiān)測(cè)其長(zhǎng)期治療。

據(jù)國(guó)外資料報(bào)道：
兩個(gè)大范圍的對(duì)照研究，研究時(shí)間為一年，結(jié)果表明低血糖的發(fā)生率在0.9-1.7％，血糖值小于60mg/dl。
為了評(píng)價(jià)格列美脲的安全性，在美國(guó)及其他國(guó)家進(jìn)行了對(duì)照實(shí)驗(yàn)（其中在美國(guó)進(jìn)行的對(duì)照實(shí)驗(yàn)受試者為2013名，在其他國(guó)家的受試者總數(shù)為1551名）在受試者中，有1650名以上患者接受了一年的治療，除觀察到低血糖反應(yīng)外，在美國(guó)進(jìn)行的安慰劑為對(duì)照的實(shí)驗(yàn)中，格列美脲治療組還有以下的不良反應(yīng)，其發(fā)生率≥1％，這些不良反應(yīng)有可能或極有可能與格列美脲有關(guān)，不良反應(yīng)如下：
格列美脲不良反應(yīng)發(fā)生率≥1％的情況如下：
格列美脲 安慰劑
總治療組 746 100％ 294 100％
頭暈 13 1.7％ 1 0.3％
乏力 12 1.5％ 3 1％
頭痛 11 1.5％ 4 1.4％
惡心 8 1.1％ 0 0％
胃腸道反應(yīng)：
嘔吐、腹痛、腹瀉均有報(bào)道，但安慰劑對(duì)照實(shí)驗(yàn)的發(fā)生率小于1％，有報(bào)導(dǎo)轉(zhuǎn)氨酶升高，但很少有膽汁性黃疸發(fā)生。
皮膚反應(yīng)：
過(guò)敏性皮膚反應(yīng)率小于1％，表現(xiàn)為瘙癢、紅斑、蕁麻疹樣、麻疹樣或丘疹樣皮損等，上述皮膚反應(yīng)可能僅短暫出現(xiàn)，即使繼續(xù)使用格列美脲也可能自行消失，如果皮膚反應(yīng)持續(xù)存在，應(yīng)該停藥。有報(bào)導(dǎo)使用磺酰脲類藥物的患者發(fā)生遲發(fā)性的血卟啉癥和光敏性反應(yīng)。
血液反應(yīng)：
有報(bào)導(dǎo)使用磺酰脲類藥物會(huì)引起白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血和各類血細(xì)胞減少癥。
代謝反應(yīng)：
有報(bào)導(dǎo)使用磺酰脲類藥物的患者發(fā)生肝性卟啉癥，但是還沒(méi)有使用格列美脲引起這類反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)，有關(guān)格列美脲和所有其他磺酰脲類藥物所引起的低鈉血癥均有報(bào)道，最常見(jiàn)的發(fā)生在合并使用其他藥物治療的患者，或處于引起低鈉血癥的狀態(tài)，或抗利尿素（ADH）的釋放增加的情況。
其他反應(yīng)：
使用格列美脲的患者會(huì)發(fā)生勢(shì)力調(diào)節(jié)變化、視力模糊，被認(rèn)為與血糖變化有關(guān)，且在治療初始較明顯，這種情形也可見(jiàn)于未經(jīng)治療的糖尿病患者，可通過(guò)治療而減少，在格列美脲的安慰劑對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，視力模糊發(fā)生率在安慰劑組為0.7％，格列美脲組為0.4％。

一、增加心血管事件死亡率的特別警告：
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料報(bào)導(dǎo)，與單純飲食治療或飲食加胰島素治療比較，口服降糖藥物的應(yīng)用與心血管事件死亡率增高有關(guān)。這個(gè)警告基于UGDP（University Group Diabetes Program）的一個(gè)長(zhǎng)期的預(yù)期臨床治療研究，這項(xiàng)研究是用來(lái)評(píng)價(jià)降糖藥對(duì)預(yù)防和延遲2型糖尿病患者血管并發(fā)癥的作用。有823例患者被隨機(jī)分配到四個(gè)治療組中一（Diabetes，19supp2：747_830，1970）
UGDP報(bào)導(dǎo)經(jīng)飲食加固定劑量甲苯磺丁脲治療（1. 5g/每天）5～8年的患者，其心血管事件死亡率是單純飲食治療患者的約2～0. 5倍，由于心血管事件死亡率的升高而中斷了甲苯磺丁脲的使用，總死亡率顯著升高尚未被觀察到。這樣就限制了研究整體死亡率增高的機(jī)會(huì)，盡管這些結(jié)果有爭(zhēng)議，但UGDP的研究為這個(gè)警告提供了足夠的依據(jù)。應(yīng)該告訴患者使用格列美脲的潛在危險(xiǎn)、益處以及治療選擇模式。
盡管這項(xiàng)研究只涉及一個(gè)磺酰脲類藥物（甲苯磺丁脲 ），但考慮這類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用模式十分近似，從安全方面考慮這個(gè)警告也適用于這類藥物的其他口服降糖藥。
二、一般注意事項(xiàng)：
1.對(duì)于2型糖尿病，控制飲食和運(yùn)動(dòng)是初始的治療方法。
2.控制熱量、減輕體重和運(yùn)動(dòng)對(duì)肥胖型糖尿病患者是必要的。適當(dāng)?shù)娘嬍晨刂坪瓦\(yùn)動(dòng)對(duì)控制血糖和改善高血糖癥狀方面是有效的。除了有規(guī)律的體力活動(dòng)外，心血管危險(xiǎn)因素一旦發(fā)現(xiàn)應(yīng)采取措施予以糾正。
3.醫(yī)生和患者除了考慮飲食和運(yùn)動(dòng)療法外，應(yīng)考慮應(yīng)用格列美脲，且不應(yīng)該把格列美脲視為飲食和運(yùn)動(dòng)療法的替代和避免飲食控制的便利途徑。此外，單純飲食控制和運(yùn)動(dòng)療法降低血糖是暫時(shí)的，因此要求短期服用格列美脲。
4.在維持治療方案中，如果不能有效地降低血糖，格列美脲的單純治療應(yīng)該中斷。應(yīng)根據(jù)臨床和實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)來(lái)判斷。
5.對(duì)于無(wú)癥狀病人采用格列美脲治療，有效控制2型糖尿病患者的血糖對(duì)預(yù)防長(zhǎng)期糖尿病所致心血管和神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥方面的作用尚未被確認(rèn)。然而，控制糖尿病和并發(fā)癥試驗(yàn)（DCCT）表明糖化血紅蛋白和血糖的控制與胰島素依賴型患者的視網(wǎng)膜病變、神經(jīng)系統(tǒng)病變和腎病的降低有關(guān)。
6.低血糖反應(yīng)：所有的磺酰脲類藥物均可導(dǎo)致低血糖反應(yīng)。選擇合適的病人和劑量、正確的用藥對(duì)避免低血糖反應(yīng)。

根據(jù)使用格列美脲片和其它磺脲類藥物的經(jīng)驗(yàn)，需注意下列藥物的間相互作用：
格列美脲由細(xì)胞色素P450 (CYP2C9)代謝。格列美脲和CYP2C9激動(dòng)劑（利福平）或抑制劑（氟康唑）同使用時(shí)，需考慮到可能出現(xiàn)的效應(yīng)。
服用下列潛在導(dǎo)致血糖下降的藥物之一，在某些情況下會(huì)導(dǎo)致低血糖的發(fā)生，例如：保泰松、阿扎丙宗、羥布宗、胰島素和口服降糖藥物、水楊酸鹽、對(duì)氨基水楊酸、促蛋白合成類固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、菲尼拉朵、貝特類、ACE抑制劑、氟西汀、胍乙啶、環(huán)磷酰胺、丙吡胺、異環(huán)磷酰胺、磺吡酮、克拉霉素、磺胺類抗生素、四環(huán)素族、單胺氧化酶抑制劑、喹諾酮類抗生素、丙磺舒、瞇康唑、己酮可可堿（胃腸外高劑量給藥）、曲托喹啉、曲磷銨、氟康唑。
服用下列減弱降血糖的作用藥物之一，可能會(huì)升高血糖水平，例如：雌激素和孕激素、利尿藥、甲狀腺激素、皮質(zhì)激素、吩噻嚎類、腎上腺素和其它擬交感神經(jīng)藥物、煙酸（高劑最）、瀉藥（長(zhǎng)期使用時(shí)）、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥類、利福平、乙酰唑胺。
H2受體拮抗劑、β-阻滯劑、可樂(lè)定和利血平可能會(huì)增強(qiáng)或減弱降血糖效果。
在抗交感神經(jīng)藥物如B -阻滯劑、可樂(lè)定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的腎上腺素能反向調(diào)節(jié)征象可能會(huì)減弱甚至消失。
急性或慢性酒精攝入可能以某種不可預(yù)知的方式增強(qiáng)或者減弱格列美脲片的降血糖作用。
格列美脲可能增強(qiáng)或減弱香豆素衍生物的作用。

急性藥物過(guò)量以及長(zhǎng)期以過(guò)高劑量格列美脲治療可能導(dǎo)致危及生命的重度低血糖。一旦發(fā)現(xiàn)格列美脲片用藥過(guò)量，必須立即通知醫(yī)生，不得延誤?；颊弑仨毩⒓磾z入蔗糖，如果可能則攝入葡萄糖，除非醫(yī)生已知治療藥物過(guò)量情況并且對(duì)患者病情發(fā)展有把握。
小心監(jiān)測(cè)是必要的，直到醫(yī)生肯定患者脫離危險(xiǎn)。必須記住低血糖在初次恢復(fù)后可能會(huì)再次發(fā)生。
有時(shí)住院治療是必要的，甚至應(yīng)作為預(yù)防措施。尤其是嚴(yán)重的藥物過(guò)量和伴有體征例如意識(shí)喪失或其他嚴(yán)重神經(jīng)障礙的嚴(yán)重反應(yīng)，屬醫(yī)療急癥，要求立即治療和住院。
如果患者失去知覺(jué)，應(yīng)當(dāng)靜脈注射濃縮葡萄糖溶液（例如對(duì)于成人，以40ml的20％溶液開(kāi)始）。對(duì)成人可考慮以0.5mg至1mg劑量的胰高血糖素靜脈注射、皮下注射或肌肉注射作為替代。
尤其在對(duì)嬰兒和兒童誤服格列美脲片后低血糖的治療，葡萄糖的劑量必須小心控制，必須考慮高血糖危險(xiǎn)發(fā)生的可能性，應(yīng)通過(guò)監(jiān)測(cè)血糖進(jìn)行控制。
攝入危及生命用量的格列美脲片的患者應(yīng)進(jìn)行解毒（例如洗胃和藥用炭）。
在完成急性葡萄糖替代后，通常有必要以較低濃度靜脈給予葡萄糖輸液，以確保低血糖不再發(fā)生。應(yīng)當(dāng)小心監(jiān)測(cè)患者的血糖水平至少24個(gè)小時(shí)。長(zhǎng)時(shí)間用藥的重度病例中，低血糖或反復(fù)低血糖的危險(xiǎn)可能會(huì)持續(xù)數(shù)天。

格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進(jìn)餐時(shí)服用不影響吸收度。口服給藥后大約2.5小時(shí)達(dá)最大血清濃度(Cmax)(每日4 mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml)，并且在劑量與Cmax和AUC(時(shí)間/濃度曲線下的面積)之間存在線性關(guān)系。
格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升)，大致相當(dāng)于白蛋白的分布空間，高蛋白結(jié)合 (>99％)，低清除率 (大約48 ml/min)。
格列美脲可分泌進(jìn)入動(dòng)物的乳汁。
平均血清半衰期與多個(gè)劑量給藥情況下血清濃度有關(guān)，大約為5至8小時(shí)。高劑量給藥后可觀察到半衰期稍微延長(zhǎng)。
給予單劑放射性標(biāo)記的格列美脲后，58％的放射活性出現(xiàn)在尿中，35％在糞便中。在尿中沒(méi)有檢出原型藥物。在尿和糞中檢出兩種可能在肝臟代謝(主要的酶是CYP2C9)產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物：羥基衍生物和羧基衍生物?？诜窳忻离搴螅@些代謝產(chǎn)物的半衰期分別為3-6小時(shí)和5-6小時(shí)。
比較每日單劑給藥和多次給藥，在藥代動(dòng)力學(xué)方面未顯示出明顯的差別，個(gè)體內(nèi)的變異非常低。無(wú)藥物蓄積作用。
無(wú)論男性和女性，還是老年(超過(guò)65歲)和年輕患者，本品的藥代動(dòng)力學(xué)是相似的。在對(duì)15名腎功能不全患者進(jìn)行的一項(xiàng)單次給藥、開(kāi)放實(shí)驗(yàn)中，對(duì)3組不同水平平均肌酐清除率(CLcr)的患者給予格列美脲(3 mg)：（組I，CLcr=77.7 mUmin，n=5），（組II，CLcr=27.4 mUmin，n=3），（組Ⅲ，CLcr=9.4 mUmin，n=7）。在所有3個(gè)組中，格列美脲耐受性均良好。在肌酐清除率低的患者中，格列美脲清除率有增加的趨勢(shì)，平均血漿濃度有減少的趨勢(shì)，最可能的原因是蛋白結(jié)合率較低導(dǎo)致的清除更迅速。兩種代謝產(chǎn)物的腎臟清除受損。對(duì)16名有腎功能不全的NIDDM患者進(jìn)行了一項(xiàng)為期3個(gè)月的多次給藥滴定實(shí)驗(yàn)，所用的劑量范圍為每天1-8 mg，其結(jié)果與單次給藥后觀察到的結(jié)果是一致的。所有CLcr低于22 mUmin的患者每天僅使用1mg的劑量即可充分控制其血糖水平?？傮w上，這類病人并無(wú)額外的藥物蓄積的風(fēng)險(xiǎn)。格列美脲是否可透析仍不清楚。
本品在5個(gè)非糖尿病膽管手術(shù)后病人的藥代動(dòng)力學(xué)與健康受試者相似。