鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片 8mg*6片

通用名稱：鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Angdangsiqiong KouqiangbengjiePian

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊?；瘜W(xué)名稱：2,3-二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮鹽酸鹽二水合物。
分子式：C18H19N3O·HCI·2H2O
分子量：365.86

本品為白色片。

止吐藥。用于：①細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

8mg(按昂丹司瓊計(jì))

可有頭痛、頭部和上腹部有溫?zé)岣?，腹部不適，便秘、口干、皮疹、偶見(jiàn)支氣管哮喘或過(guò)敏反應(yīng)，暫時(shí)性無(wú)癥狀轉(zhuǎn)氨酶升高。上述反應(yīng)一般輕微，不需特殊處理，偶有運(yùn)動(dòng)失調(diào)，癲癇發(fā)作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動(dòng)過(guò)緩等罕見(jiàn)報(bào)告。

對(duì)本品任何成分過(guò)敏者禁用，胃腸梗阻者禁用。

1．腎衰竭病人，無(wú)需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。
2．昂丹司瓊主要經(jīng)肝臟代謝清除，肝臟功能中度或嚴(yán)重衰竭病人，本品在體內(nèi)消除能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長(zhǎng)，因此，肝臟功能中度或中度障礙的患者給藥劑量每日不應(yīng)超過(guò)8mg。
3．手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋小腸或胃擴(kuò)張癥狀。

本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對(duì)動(dòng)物試驗(yàn)研究未顯示對(duì)胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對(duì)動(dòng)物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實(shí)驗(yàn)顯示，本品可由授乳動(dòng)物乳汁中分泌，故服用本品時(shí)暫停母乳喂養(yǎng)。

12歲以上患者的用藥劑量及方法與成人一致。
4-11歲兒童用藥劑量需要調(diào)整：化療前30分鐘口服本品4mg，首劑給藥后4和8小時(shí)分別重復(fù)給藥2次，每次4mg。化療結(jié)束后，以后每8小時(shí)服藥一次，每次4mg，連用5天。
本品沒(méi)有用于4歲以下兒童，以及兒童放療/手術(shù)所致嘔吐的臨床使用經(jīng)驗(yàn)。

老年人由于代謝緩慢，消除半衰期延長(zhǎng)(5小時(shí))，口服生物利用度提高(65％)，但無(wú)臨床意義。在臨床試驗(yàn)中，觀察到65歲以上的用藥療效及對(duì)藥物的耐受性與普通成年人的一樣，無(wú)須調(diào)整劑量、頻率及用藥途徑。預(yù)防和治療老年患者手術(shù)后惡心和嘔吐的經(jīng)驗(yàn)尚有限。

昂丹司瓊對(duì)細(xì)胞色素酶P-450沒(méi)有抑制或誘導(dǎo)作用。昂丹司瓊通過(guò)肝臟細(xì)胞色素酶系P-450(CYP3A4、CYP2D6和CYPIA2)代謝，因此理論上，對(duì)上述藥物代謝酶具有抑制或誘導(dǎo)作用的藥物均可能影響昂丹司瓊的清除和在體內(nèi)的半衰期。
1、CYP3A4的強(qiáng)效誘導(dǎo)劑苯妥英(Phenytoin)、卡馬西平(Carbamazepine)以及利福平（Rifampicin）等可顯著增強(qiáng)昂丹司瓊的體內(nèi)清除和降低昂丹司瓊的血藥濃度。但臨床觀察顯示，昂丹司瓊在與這些藥物合用時(shí)，無(wú)需調(diào)整劑量。
2、臨床應(yīng)用在預(yù)防治療急性嘔吐中．昂丹司瓊與地塞米松聯(lián)用，其功效明顯比單用昂丹司瓊好得多。

曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入84mg和145mg昂丹司瓊，用藥過(guò)后，會(huì)出現(xiàn)下列現(xiàn)象：視覺(jué)障礙、嚴(yán)重便秘、低血壓及迷走神經(jīng)節(jié)短暫二級(jí)AV阻滯。停藥后這些現(xiàn)象可得到完全糾正。對(duì)昂丹司瓊無(wú)特異的解毒藥，當(dāng)懷疑用藥過(guò)量時(shí)，應(yīng)適當(dāng)?shù)夭扇?duì)癥療法和支持療法。

本品是一強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3 受體拮抗劑，有強(qiáng)止吐作用劑?；熕幬锖头派渲委熆稍斐尚∧c釋放5-HT，經(jīng)由5-HT3 受體激活迷走神經(jīng)的傳入支，觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳人支的激動(dòng)也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5-HT釋放，從而經(jīng)過(guò)中樞機(jī)制而加強(qiáng)。本品對(duì)化療、放療引起的惡心、嘔吐。故本品系通過(guò)拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5-HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機(jī)制未明，但可能具類似細(xì)胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的惡心，其作用機(jī)理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等。

鹽酸昂丹司瓊口服后吸收良好，約1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，絕對(duì)生物利用度約60％，有首過(guò)效應(yīng)。健康志愿者口服本品8mg，血藥峰濃度約為30-40ng/ml．血漿蛋白結(jié)合率70-76％，半衰期約3小時(shí)，老年人可能延長(zhǎng)至5小時(shí)，表觀分布容積160L，血漿清除率700ml/min，腎清除率20ml/min。主要自肝臟代謝，由糞尿排出，從尿中排出的原型藥小于5％。

遮光，密封保存。

藥品包裝用鋁箔，6片/板/盒，6片/板*2/盒。

20個(gè)月

YBH05242008

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080300

企業(yè)名稱：國(guó)藥集團(tuán)川抗制藥有限公司