優(yōu)拓比（司來帕格片） 0.2mg*60片

0.2mg：圓形、淺黃色薄膜衣片，一面刻有“2”字
0.4mg：圓形、紅色薄膜衣片，一面刻有“4”字
0.6mg：圓形、淺紫色薄膜衣片，一面刻有“6”字
0.8mg：圓形、綠色薄膜衣片，一面刻有“8”字
1mg：圓形、橙色薄膜衣片，一面刻有“10＂字
1.2mg：圓形、深紫色薄膜衣片一面刻有“12”字
1.4mg：圓形、深黃色薄膜衣片一面刻有“14”字
1.6mg：圓形、棕色薄膜衣片，一面刻有“16”字

應(yīng)由具有肺動(dòng)脈高壓治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生給予治療及監(jiān)測(cè)
劑量
個(gè)體化劑量滴定
每位患者都應(yīng)該進(jìn)行劑量滴定至個(gè)人的最高耐受劑量，其劑量范圍從0.2mg每日兩次，到1.6mg，每日兩次（個(gè)體化維持劑量）。
推薦起始劑量為0．2mg，每日兩次大約間隔12小時(shí)．之后以0.2mg、每日兩次的增加劑量，通常每周增加一次。在治開始時(shí)和每次進(jìn)行劑量增加時(shí)建議在晚上服用第一劑。在劑量滴定期間可能發(fā)生反映本品作用機(jī)制的一些不良反應(yīng)（例如，頭痛、腹瀉、惡心和嘔吐、下頜疼痛、肌痛、肢體疼痛、關(guān)節(jié)痛和面部潮紅），通常為一過性反應(yīng)或者需進(jìn)行對(duì)癥治療（見[不良反應(yīng)]）。然而，如果達(dá)了患者無法耐受的劑置，則應(yīng)將劑量減少至前一個(gè)較低劑量。
對(duì)于未發(fā)生反應(yīng)本品作用機(jī)制的不良反應(yīng)但劑量遞增受限的患者，可以再次嘗試?yán)^續(xù)增加至個(gè)人的最高耐受劑量直到最高劑量1.6mg、每日兩次，
個(gè)體化維持劑量
應(yīng)維持劑定期間所達(dá)到的最高耐受劑量，如患者對(duì)于某個(gè)劑量的治療隨著時(shí)間逐漸無法耐受，則應(yīng)考慮對(duì)癥治療和或?qū)┝拷抵恋囊粋€(gè)較低劑量。
中斷和停止治療
如果漏服，應(yīng)盡快補(bǔ)服，除非距離下一次服藥時(shí)間已不足6小時(shí)。如果漏3日或以上，則以較低的劑重新服用本品并重新劑量滴定。
對(duì)于PAH者突然中斷本品治療的經(jīng)驗(yàn)有限。尚未觀稟到急性反跳的證據(jù)。然而，如果決定停止服用本品，應(yīng)逐步停用，同時(shí)開始替代性治療。
肝功能不全患者
重度肝功能不全（child－ Pugh C級(jí)）患者不得使用本品，對(duì)于中度肝功熊不全child－ Pugh B級(jí)）忠者，本品的起始量應(yīng)為0.2mg、每日一次，每隔一周增加0.2mg．每日一次直至出現(xiàn)無法耐受或醫(yī)療上無法處理的反映司來帕格作用機(jī)制的不良反應(yīng)為止。輕度肝功能不全（child－ Pugh A級(jí)）患者無需調(diào)給藥方案。
功能不全患者
輕底或中度腎功能不全者無調(diào)整給藥方案。重度腎功能不全（估計(jì)小球過率（eGFR）＜30mL／min／1.73m2）患者無需改變起始劑量；對(duì)這些患者進(jìn)行劑量滴定時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（見[注意事項(xiàng)]）。
給藥方法
口服使用。
應(yīng)早、晚服用本品。為提高耐受性，建議隨餐服用本品，并在每次劑量增加階段開始時(shí)，在晚間服用第一次增加的劑量。
不應(yīng)將藥片掰開、壓碎或咀嚼，應(yīng)用水送服。
視力不佳或失明患者在劑量滴定期間服用本品時(shí)應(yīng)有他人的協(xié)助。

藥理作用
司來帕格是一種口服前列環(huán)素受體（IP受體）激動(dòng)劑，其結(jié)構(gòu)有別于前列環(huán)素，司來帕格經(jīng)羧酸酯酶1水解為活性代謝產(chǎn)物，活性代謝產(chǎn)物的效力約為司來帕格的37倍。司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物可選擇性作用于IP受體，而對(duì)其他前列腺素受體（EP、DP、FP和TP）無作用。
毒理研究
遺傳毒性
司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物的Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)和大鼠體內(nèi)彗星試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
大鼠經(jīng)口給予司來帕格達(dá)60mg/kg/天（活性代謝產(chǎn)物為人治療暴露量的175倍），未見對(duì)生育力的明顯影響。妊娠大鼠于器官形成期（妊娠7-17天）經(jīng)口給予司來帕格2、6、20mg/kg/天（以AUC計(jì)算，約為人最大推薦劑量時(shí)暴露量的47倍）時(shí)，可見母體及胎仔體重輕微減輕，未見對(duì)胎仔發(fā)育的不良影響。妊娠兔于器官形成期（妊娠6-18天）經(jīng)口給予予司來帕格3、10、30mg/kg/天（以AUC計(jì)算，約為人最大推薦劑量時(shí)暴露量的50倍）時(shí)，未見對(duì)胎仔發(fā)育的不良影響。
大鼠從妊娠第7天到哺乳第20天經(jīng)口給予司來帕格2、6或20mg/kg/天，高劑量組母體妊娠期間偶發(fā)肌肉松弛，攝食量短暫下降，未見對(duì)幼仔生存力、體重發(fā)育或外部分化的不良影響。
致癌性
在2年致癌性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予司來帕格達(dá)100mg/kg/天，小鼠經(jīng)口給予司來帕格達(dá)50mg/kg/天（以AUC計(jì)算，約為人最大推薦劑量時(shí)暴露量的25倍以上），未見對(duì)幼仔生存力、體重發(fā)育或外部分化的不良影響。

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0.2mg 60片/盒，14片/盒
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