圣美弗（氟哌噻噸美利曲辛片） 0.5mg:10mg*14片

以下病人使用本品時需謹慎給藥：器質性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲狀腺功能亢進、帕金森綜合征、重癥肌無力、肝臟疾病晚期、心血管及其他循環(huán)系統(tǒng)疾病。 由于其興奮特性，不推薦激動和過度活躍的病人服用本品。若病人已預先使用了具鎮(zhèn)靜作用的安定劑，應逐漸停用。 若非抑郁癥狀已有明顯減輕，抑郁癥病人仍有自殺的危險。 治療期間，有自殺傾向的病人不應得到大量藥物。 基于其他精神類藥物有過報道，本品可能會改變胰島素和葡萄糖耐量，這就要求糖尿病患者使用本品時要調整降糖藥的劑量。 患有閉角性青光眼、前房變淺的患者，使用本品會刺激瞳孔擴大，導致青光眼急性發(fā)作。 局部麻醉時同時使用三環(huán)、四環(huán)抗抑郁藥物會增加發(fā)生心律失常、低血壓的風險。如果可能，在外科手術前幾天就停止使用本品，如果在不可避免的情況下實施急診外科手術，一定要告知麻醉師之前接受抗抑郁藥物治療的病史。 如同所有的神經抑制劑一樣，服用本品罕見發(fā)生神經抑制綜合征（可能致命）。 非常罕見的情況下，尤其是氟哌噻噸治療初期，可能出現錐體外系癥狀。當神經抑制劑如氟哌噻噸用于長期治療時，可能會發(fā)生不可逆的遲發(fā)性運動障礙。 病人長期服用氟哌時，需要定期檢查心理和神經狀態(tài)、血細胞計數和肝功能。 有證據表明身體活動的減少與血栓癥民發(fā)生風險的升高有相關性，由于神經抑制劑具有鎮(zhèn)靜作用，可減少病人的軀體活動，因此要特別注意詢問病人是否有靜脈栓塞癥狀，并鼓勵病人進行體育鍛煉。 由于病情和服用本品均能削弱患者的注意力和反應力，服用本品的患者不得開車或操作危險的機器。

妊娠期和哺乳期患者最好不使用本品。 動物的生殖毒性研究表明，兩種活性成份氟哌噻噸和美利曲辛組成的復方對胚胎發(fā)育無有害作用，但是未對孕婦進行對照研究。因此，孕期用藥必須謹慎。由于不能排除新生兒的撤藥癥狀，建議預產期之前14天內逐步減少本品用量。 少量氟哌噻噸通過母乳分泌。一般來說，其乳汁濃度/血清濃度比平均是1：3，在治療劑量水平上對兒童無影響。按體重計，兒童攝入總量少于母親攝入劑量的0.5％（mg/kg）。 未進行有關母乳中是否有美利曲辛分泌的動物和人體研究。但其他的三環(huán)類藥物，如阿米替林和去甲阿米替林在母乳中僅有微量分泌。按體重計，兒童攝入總量大約相當于母親攝入劑量的2％（mg/kg）。阿米替林和去甲阿米替林治療期間，患者可以哺乳。因為美利曲辛顯示出與阿米替林同樣的親脂性，推測二者在母乳中有著相似的濃度，因此本品治療期間患者可以哺乳，不過，建議對嬰兒進行監(jiān)控，特別是出生后四個星期內的嬰兒。

配伍禁忌： 禁止與單胺氧化酶抑制劑（包括非選擇性抑制劑、選擇性單胺氧化酶-A抑制劑（如嗎氯貝胺）和單胺氧化酶-B抑制劑（司來吉蘭））同時使用，合用有導致五羥色胺綜合征的風險（詳見[禁忌]）。 不推薦的配伍： 擬交感神經藥：美利曲辛可能會加強下述藥物對心血管的影響，包括腎上腺素、麻黃素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、去氧腎上腺素及苯丙醇胺（局麻藥、全麻藥和鼻去充血藥中含有的成份）。 腎上腺素能神經阻斷劑：本品可降低胍乙啶、倍他尼定、利舍平、可樂定、甲基多巴的抗高血壓作用。在使用三環(huán)抗抑郁藥物治療期間建議回顧所有的抗高血壓治療。 抗膽堿藥物：三環(huán)抗抑郁藥會增強此類藥物在眼、中樞神經系統(tǒng)、腸道、膀胱的作用，可能會增加發(fā)生麻醉性腸梗阻、高燒等的風險，應避免合用。 謹慎配伍： 中樞神經系統(tǒng)抑制劑：本品會增強酒精、巴比妥類和其他中樞神經抑制藥物的抑制作用。鎮(zhèn)靜劑（氟哌噻噸）與鋰合用會增加發(fā)生神經毒性的風險。本品會降低左旋多巴的作用，而增加其心臟不良反應的風險。

氟哌噻噸和美利曲辛合用不影響各自的藥動學特性。 氟哌噻噸 氟哌噻噸是由兩種幾何異構體組成的混合物，具有活性的順式（Z）—氟哌噻噸和反式（E）—氟哌噻噸，其比例大約為1：1。下列數據為有活性的順式（Z）—氟哌噻噸的數據： 吸收： 口服用藥，氟哌噻噸的血藥濃度的達峰時間約4～5小時。口服的生物利用度約為40％。 分布： 表觀分布容積約為14.1L/kg，血漿蛋白結合率約為99％。 生物轉化： 順式（Z）-氟哌噻噸在體內主要通過三個途徑進行代謝—磺化氧化作用、側鏈N-脫羥作用以及與葡萄糖醛酸結合。代謝產物沒有精神藥理學活性。 氟哌噻噸在腦及其他組織的濃度高于其代謝產物。 清除： 氟哌噻噸的消除半衰期約為35小時，平均血漿清除率約為0.29L/min。氟哌噻噸主要是通過糞便排泄，也有部分通過尿排泄。人服用氚標記的氟哌噻噸提示其人體主要排泄途徑為糞便排泄，約為尿排泄量的4倍。 母乳中也含有少量氟哌噻噸，其乳汁/血漿濃度比平均為1∶3。 線性： 氟哌噻噸呈線性動力學。血漿濃度達到穩(wěn)態(tài)需7日。若按照每日一次口服5mg氟哌噻噸，最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度為1.7n9/ml（3.9nmol/L）。 老年患者： 未在老年患者體內進行藥物代謝動力學試驗。但噻噸類其他藥物，如珠氯噻醇，已被證明其藥物動力學參數與患者年齡不相關。 肝功能減退患者：無相關數據。 腎功能減退患者：從藥物的排泄性質推測，腎功能減退可能對原形藥物的血漿濃度影響不大。 美利曲辛 吸收： 口服給藥血藥濃度的達峰時間約為4小時?？诜锢枚任粗?分布： 表觀分布容積未知。大鼠的血漿蛋白結合率約為89％。 生物轉化： ’ 美利曲辛的代謝主要通過去甲基化和羥基化兩條途徑。主要活性代謝產物為仲胺利曲辛。 清除： 美利曲辛的消除半衰期約為19小時（范圍為12～24小時）。血漿清除率（Cls）未知。在大鼠體內，美利曲辛主要通過糞便排泄，也有部分通過尿排泄。排泄模型顯示經由糞便排泄美利曲辛的量大約為尿排泄量的2.5倍。美利曲辛是否通過乳汁分泌未知。 老年患者：無相關數據。 肝功能減退者：無相關數據。 腎功能減退者：無相關數據。