衛(wèi)克泰（吡侖帕奈片） 4mg*28片

成人和青少年
必須按服患者個(gè)體應(yīng)答滴定吡侖帕奈劑量，以優(yōu)化療效與耐受性的平衡。
本品應(yīng)在睡前口服，每日一次。
部分性癲痛發(fā)作
研究表明，吡侖帕奈4 mg日至12 mg/日可有效治療部分性癲癇發(fā)作，本品治療起始劑量為2 mg/日?？筛鶕?jù)臨床應(yīng)答及耐受性以每次2mg的增量來(lái)增加劑量，每次加量間隔至少1周或2周(具體間隔按照下述合并藥物半衰期考慮)，使維持劑量達(dá)到4 mg/日至8 mg日。
根據(jù)8mg/日劑量時(shí)個(gè)體臨床應(yīng)答及耐受性情況，劑量最高可增加至12mg/日，每次加量間隔至少1周或2周(具體聞隔按照下述合并藥物半衰期考慮)，每次增量為2mg。
如患者合并使用的藥物不縮短本品的半衰期，則本品每次加量滴定聞隔至少2周。如患者合并使用的藥物會(huì)縮短本品的半衰期，則間隔至少1周。
停藥
建議逐步減量至停藥使癲癇復(fù)發(fā)的可能性降到最低。但是，由于吡侖帕奈的半衰期較長(zhǎng)且停藥后血漿濃度下降緩慢，因此在必要時(shí)可立即停藥。
漏服
單次漏服:由于吡侖帕奈半衰期長(zhǎng)，患者應(yīng)等待至預(yù)定時(shí)間服用下一次劑量。
如果多次漏服，但持續(xù)時(shí)間小于5個(gè)半衰期(未服用本品代謝誘導(dǎo)性抗癲癇藥物的患者為3周，服用本品代謝誘導(dǎo)性抗癲癇藥物的患者為1周)，應(yīng)考慮從末次劑量水平起重新開始治療。
如果患者持續(xù)停用本品的時(shí)間超過(guò)5個(gè)半衰期，建議應(yīng)遵循上文給出的推薦初始劑量重新滴定。
老年人(65歲及以上)
吡侖帕奈臨床研究未納入足夠數(shù)懸年齡之65歲的受試者，不能確定該人群對(duì)藥物的應(yīng)答是否與年輕受試者不同，對(duì)905名接受本品治療的老年受試者的安全進(jìn)行（在非癲癇適應(yīng)癥中進(jìn)行的雙官研究)，結(jié)果顯示無(wú)年齡相關(guān)的安全性特征差異，分析結(jié)果表明老年人無(wú)需調(diào)整劑量，考慮到接受多藥治療的患者可能發(fā)生藥物相互作用，因此本品慎用于老年患者。
腎臟損害
吡侖帕奈用于輕度腎臟損害患者時(shí)，不需調(diào)整劑量。不建議將本品用于中度或重度腎臟損害患者。
肝臟損害
吡侖帕奈用于輕度和中度肝臟損害患者時(shí)，劑量增加應(yīng)基于臨床應(yīng)答及耐受性。對(duì)于輕度或中度肝臟損害患者，可按2 mg/日劑量開始滴定。這根據(jù)患者耐受性和有效性，以2 mg劑量，每2周或更長(zhǎng)時(shí)間上調(diào)滴定劑量。
輕度和中度肝臟損害患者，本品劑量不應(yīng)超過(guò)8 mg/日.
不建議用于重度肝臟損害患者。
兒料人群
尚未確定吡合帕泰用于12歲以下兒童的安全性和療效。
用法
每日1次:睡前口服，空腹或與食物同服均可。本品應(yīng)整片吞服，切勿咀嚼、壓碎或掰開。由于藥片無(wú)刻痕，所以本品不能均勻掰開。

育齡婦女
除非明確必要，不推薦本品用于未采取避孕措施的有齡婦女。
妊娠
妊娠女性使用吡侖怕奈的數(shù)據(jù)量有限(少于300個(gè)妊娠結(jié)局)。動(dòng)物研究未顯示吡侖帕奈對(duì)大鼠或免有任何致畸作用，但在母體毒性劑量水平下，在大鼠體內(nèi)觀察到胚胎毒性。不建議在妊娠期間服用本品。
哺乳
對(duì)哺乳期大鼠的研究表明，吡侖帕奈和/或其代謝產(chǎn)物可分泌至乳汁肉。尚不清楚吡侖帕奈是否分泌至人乳中。不能排除對(duì)新生兒/嬰兒的風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)評(píng)估哺乳對(duì)兒童產(chǎn)生的獲益及治療對(duì)女性產(chǎn)生的獲益，以決定停止哺乳或停止避免吡侖帕奈治療。
生育力
在大鼠生育力研究總，最大劑量（30mg/kg）下觀察到雌性的發(fā)情周期延長(zhǎng)且不規(guī)則；但是，這些變化未影響生育力和早期胚胎發(fā)育。對(duì)雄性生育力沒(méi)有影響。尚未確立本品對(duì)人生育力的影響。

全球數(shù)據(jù)
成人和青少年患者的3項(xiàng)19周隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、多中心加用治療試驗(yàn)中確定了部分性癲癇發(fā)作治療藥物吡侖帕奈的療效。受試者存在伴或不伴繼發(fā)性全面性癲癇發(fā)作的部分性癲癇發(fā)作，且接受1-3種合并AED的情況下未得到充分控制。在6周的基線期內(nèi)，受試者癲癇發(fā)作超過(guò)5次，癲痛無(wú)發(fā)作期限不超過(guò)25天。在這三項(xiàng)試驗(yàn)中，受試者的平均癲癇病程約為2106年。85.3％和89.1％的患者使用2-3種合并AED,同時(shí)按受或未接受迷走神經(jīng)刺激。
兩項(xiàng)研究(研究304和305) 比較了8和12mg日劑量的吡侖帕奈與安慰劑，第三項(xiàng)研究(研究306)比較了2、4和8mg/日劑量的吡侖帕奈與安慰劑。在全部3項(xiàng)試驗(yàn)中，6周基線期(確定隨機(jī)分組之前的基線癲痛發(fā)作頻率)之后，將受試者隨機(jī)分配并滴定至隨機(jī)分配的劑量。全部3項(xiàng)試驗(yàn)的滴定期中，治療的起始劑量為2mg/日，并且以每周2mg日的增量增加至目標(biāo)劑量。發(fā)生不可耐受不良事件的受試者可以維持相同劑量，或者將劑量降低至先前的可耐受劑量，在所有3項(xiàng)試驗(yàn)中，滴定期之后是13周的維持期，這一期間患者本品劑量維持穩(wěn)定。

藥理作用
吡侖帕奈是突觸后神經(jīng)元離子型α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異噁唑丙酸（AMPA）谷氨酸受體的非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，谷氨酸是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)主要的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，并參與與神經(jīng)元過(guò)度興奮所引起的多種神經(jīng)系統(tǒng)疾病。
吡侖帕奈在人體中發(fā)揮抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。
毒理研究
遺傳毒性
吡侖帕奈Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤Tk試驗(yàn)、大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

全球數(shù)據(jù)
已在健康成人受試者(年齡18歲至79歲)、成人和青少年部分性癲癇發(fā)作和原發(fā)性全面性強(qiáng)直陣攣發(fā)作患者、成人帕金森病患者、成人糖尿病神經(jīng)病變患者、成人多發(fā)性硬化癥患者以及肝臟損害受試者中研究了吡侖帕奈的藥代動(dòng)力學(xué)。
吸收
口服后，本品容易被吸收，未見(jiàn)明顯首過(guò)代謝的證據(jù)。在極入高脂肪膳食的同時(shí)給予本品，對(duì)本品Cmax或總暴露量(AUCo-inf) 沒(méi)有影響，與空腹條件下相比，進(jìn)食狀態(tài)下達(dá)峰時(shí)間(tmax) 延遲約1小時(shí)。
分布
體外研究數(shù)據(jù)顯示，大約95％的吡侖帕奈與血漿蛋白相結(jié)合。
體外研究表明，吡侖帕奈并不是下列物質(zhì)的底物或明顯抑制劑，有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽(OATP) 1B1和1B3、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OAT) 1、2、3和4、有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OCT) 1、2和3以及外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)。