【萊億芬藥品名稱】 | 通用名稱: 醋氯芬酸分散片 英文名稱: Aceclofenac Dispersible Tablets 商品名稱: 萊億芬
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【萊億芬成分】 | 醋氯芬酸
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【萊億芬性狀】 | 本品為白色或類白色片。
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【萊億芬適應(yīng)癥】 | 骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。
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【萊億芬規(guī)格】 | 0.1g
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【萊億芬用法用量】 | 直接口服,用至少半杯水送下,或用溫水分散后口服,可與食物同服。 成年人 每日推薦最大劑量 0.2 g(2 片),分兩次服用,每次 0.1 g(1 片),早晚各一次。 老年人 一般無(wú)須降低劑量,但須慎用,嚴(yán)密觀察可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。 肝功能不全病人 具有輕、中度肝功能不全的病人應(yīng)減少醋氯芬酸用藥劑量,推薦初始劑量為每天 0.1 g。 腎功能不全病人 輕、中度腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量,但應(yīng)慎重。
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【萊億芬不良反應(yīng)】 | 據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道: 主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)(消化不良、腹痛、惡心和腹瀉)。最常見(jiàn)的是消化不良(7.5%)和腹痛(6.2%)。 1. 常見(jiàn)(>1/100) 胃腸道系統(tǒng)失調(diào):消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。 o 肝和膽:肝酶升高。 2. 偶見(jiàn)(1/100-1/1000) o 一般:頭暈。胃腑道系統(tǒng):脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。 o 皮膚:瘙癢、皮疹和皮炎。 o 代謝和營(yíng)養(yǎng):尿素氮和肌酐升高。 3. 罕見(jiàn)(<1/1000) o 一般:頭痛、疲倦、面部浮腫、過(guò)敏反應(yīng)、體重增加。 o 血液:貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少.中性粒細(xì)胞減少。 o 心血管:水腫、心悸、腓腸肌痙攣,潮紅,紫癜。 o 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):感覺(jué)障礙、震顫。 o 胃腸道系統(tǒng)障礙:胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥。 o 泌尿系統(tǒng)障礙:間質(zhì)性腎炎。 o 皮膚:濕疹。 o 代謝和營(yíng)養(yǎng):堿性磷酸酶升高、高鉀血癥。 o 精神病學(xué):抑郁.多夢(mèng)、嗜睡、失眠。 o 眼睛:異常視覺(jué)。 o 其它:味覺(jué)倒錯(cuò)、脈管炎。 o 如其它的 NSAIDs,可能發(fā)生嚴(yán)重的皮膚粘膜的超敏反應(yīng)。
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【萊億芬禁忌】 | 1. 已知對(duì)本品過(guò)敏的患者。 2. 服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。 3. 禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。 4. 有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸進(jìn)出血或穿孔病史的患者。 5. 有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6. 重度心力衰竭患者。
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【萊億芬注意事項(xiàng)】 | 1. 避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性 COX-2 抑制劑合并用藥。 2. 根據(jù)控制癥狀的需要,在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量,可以使不良反應(yīng)降到最低。 3. 在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候,都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng),其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀,也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí),應(yīng)停}。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 4. 針對(duì)多種 COX-2 選擇性或非選擇性 NSAIDs 藥物持續(xù)時(shí)間達(dá) 3 年的臨床試驗(yàn)顯示,本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加,其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的 NSAIDs,包括 COX-2 選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者,其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使即往沒(méi)有心血管癥狀,醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體癥以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟?;颊邞?yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等癥狀的體征,而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。 5. 和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時(shí),可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。 6. 有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應(yīng)慎用。 7. NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng),例如剝脫性皮炎、StevensJohnson 綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒(méi)有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征,在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過(guò)敏反應(yīng)的其他征象時(shí),應(yīng)停用本品。
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【萊億芬孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 已有數(shù)例抗炎藥物影響胎兒的報(bào)道,可能是通過(guò)抑制前列腺素合成造成的。 抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可引起宮內(nèi)動(dòng)脈導(dǎo)管收縮和閉鎖,導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高壓和呼吸功能不全。 抗炎藥可降低胎兒血小板功能和抑制胎兒腎功能,結(jié)果可導(dǎo)致羊水過(guò)少和新生兒無(wú)尿癥。 在孕期后三個(gè)月禁用抗炎藥。 醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期問(wèn)不應(yīng)使用醋氯芬酸,除非醫(yī)生認(rèn)為必需。
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【萊億芬兒童用藥】 | 兒童用藥的安全性和有效性尚未確定,故不推薦兒童使用。
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【萊億芬老年用藥】 | 一般無(wú)須降低劑量,但需注意以下情況: 老年患者一般更容易出現(xiàn)副作用,應(yīng)慎用。在治療期間,很多時(shí)候患者無(wú)前兆癥狀或明顯的病史,結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。
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【萊億芬藥物相互作用】 | 1. 應(yīng)避免與以下藥物合用: NSAIDs 抑制甲氨喋呤在腎小管分泌,可能具有輕微的代謝相互作用,從而導(dǎo)致甲氨喋呤清除率降低。因此在高劑量甲氨噤呤治療期間,應(yīng)始終避免服用 NSAIDs 藥物。 某些 NSAIDs 藥物可抑制鋰鹽在腎臟的消除過(guò)程,結(jié)果導(dǎo)致血清鋰濃度升高,除非血清鋰水平可以經(jīng)常進(jìn)行測(cè)定,應(yīng)避免與鋰鹽合用。 NSAIDs 抑制血小板聚集和損害胃腸道粘摸,可增加抗凝藥物的活性,增加使用抗凝藥的病人胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)。除非可以進(jìn)行密切的監(jiān)測(cè)。醋氯芬酸應(yīng)避免與香豆素類口服抗凝血藥、噻氯匹定、血栓溶解劑及肝素合用。 2. 以下聯(lián)合用藥需要調(diào)整劑量或注意: 當(dāng)使用低劑量甲氨喋呤時(shí),也應(yīng)注意 NSAIDs 與甲氨喋呤之間產(chǎn)生藥物相互作用的可能,特別是腎功能不全的患者。如果在 24 小時(shí)內(nèi)同時(shí)使用 NSAIDs 與甲氨喋呤,應(yīng)警惕,因?yàn)榧浊栲┻恃帩舛瓤赡?增加從而導(dǎo)致毒性增加。 NSAIDs 與環(huán)孢霉素或他克利一起使用,由于降低腎臟前列腺素合成,腎毒性風(fēng)險(xiǎn)增加,因此在聯(lián)合冶療時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能。 同時(shí)服用阿司匹林和其它非甾體抗炎藥物會(huì)增加副作用發(fā)生宰,應(yīng)予警惕。 非甾體抗炎藥物會(huì)削弱呋喃苯胺酸(利尿藥)和丁苯氧酸(布美他尼,利尿藥)的利尿作用,可能的作用機(jī)理是抑制前列腺素合成。同樣它們也會(huì)降低噻嗪類藥物(利尿劑)的降壓作用。與保鉀利 尿藥同時(shí)使用會(huì)升高鉀水平,因此應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀。同時(shí)應(yīng)用非甾體抗炎藥物和 ACE(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶)抑制劑,會(huì)增加失水病人急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)。 盡管不能排除與其它抗高血壓藥物,如β-受體拮抗劑的相互作用,但醋氯芬酸與芐氟噻嗪(利尿降壓藥)聯(lián)合用藥未發(fā)現(xiàn)影響其對(duì)血壓的控制作用。 其它可能的相互作用 分別有關(guān)于降血糖和升血糖作用的報(bào)道,醋氯芬酸可能會(huì)引起低血糖,使用時(shí)應(yīng)考慮調(diào)整降糖藥物的劑量。 輕、中度腎功能不全患者單劑量服藥后,藥代動(dòng)力學(xué)束觀察到臨床意義上的的差異。 3. 醋氯芬酸主要通過(guò)細(xì)胞色素 P4502C9 代謝,因此可能有與苯妥英、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑發(fā)生藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)。 同 NSAIDs 類的其它藥品一樣,與通過(guò)腎排泄消除的藥物,如甲氨蝶呤鋰鹽,也存在藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn),醋氯芬酸實(shí)際上完全與血漿蛋白結(jié)合,隨之會(huì)與其它高蛋白結(jié)合藥物發(fā)生置換作用,必須注意。
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【萊億芬藥物過(guò)量】 | 沒(méi)有關(guān)于人的超劑量服用醋氯芬酸的研究數(shù)據(jù)。藥物過(guò)量后可能出現(xiàn)的癥狀有:惡心、嘔吐、胃病、頭暈、嗜睡和頭痛。 治療:如需要,可洗胃、重復(fù)給予活性炭,必要時(shí)可使用抗酸藥或其它對(duì)癥治療。
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【萊億芬藥理毒理】 | 本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能主要是通過(guò)抑制環(huán)加氧酶活性,從而使前列腺素合成減少。
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【萊億芬藥代動(dòng)力學(xué)】 | 據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道: 1. 吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達(dá) 100%。血藥濃度達(dá)蜂時(shí)間為用藥后 1.25 至 3 小時(shí)。與食物同服達(dá)蜂時(shí)間延長(zhǎng),但吸收不受食物影響, 2. 分布:醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高(>99.7%)。醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液,其濃度達(dá)血漿藥物濃度的 60%。分布容積近 30L。 3. 排泄:平均血漿消除半衰期為 4-4.3 小時(shí),清除率約為 5L/h。近 2/3 藥物主耍以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過(guò)尿排泄,原型藥物僅占藥物劑量的 1%。醋氯芬酸很可能通過(guò) CYP2C9 代謝為 4-OH 醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測(cè)到雙氯芬酸和 4-OH 雙氯芬酸。 4. 在病人中的特征 未檢測(cè)到在老年人中醋氯芬酸藥代動(dòng)力學(xué)特征的改變。 肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測(cè)到醋氯芬酸清除率減慢。每天一次,每次 0.1 g,重復(fù)服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒(méi)有區(qū)別。
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【萊億芬貯藏】 | 遮光,密封保存。
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【萊億芬包裝】 | 藥用復(fù)合膜包裝。每板 6 片,每盒2 板。
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【萊億芬有效期】 | 24個(gè)月
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【萊億芬執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn) WS1-(X-059)-2012Z-2015
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【萊億芬批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H20050253
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【萊億芬生產(chǎn)企業(yè)】 | 河南諾美藥業(yè)有限公司 |