萬漢潤晶（左氧氟沙星滴眼液） 5ml:24.4mg

1．為了防止耐藥菌的出現(xiàn)等，原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，盡量將用藥時(shí)間控制在治療疾病所需的最少時(shí)間以內(nèi)。
2．本品對(duì)甲氧苯青霉素耐藥性葡萄球菌（MRSA）的有效性尚未得到證實(shí)。當(dāng)MRSA所致的感染較為明顯、臨床癥狀無改善時(shí)，應(yīng)盡快使用抗MRSA作用較強(qiáng)的藥物。
3．僅用于滴眼。
4．為了防止污染藥液，滴眼時(shí)應(yīng)注意避免容器的前端直接接觸眼部。
5.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
6.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。
7.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。
8.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
9.本品在啟用后最多可使用4周。

藥理作用
左氧氟沙星是消旋體氧氟沙星的光學(xué)活性部分，具有約2倍于氧氟沙星的活性。左氧氟沙星的作用機(jī)制為通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ) 及拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的活性， 從而阻礙細(xì)菌DNA的合成。
左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。左氧氟沙星體外試驗(yàn)結(jié)果顯示對(duì)葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細(xì)球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌，以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌等具有較強(qiáng)的抗菌作用。
遺傳毒性
下列試驗(yàn)表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames細(xì)菌突變分析(鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌) ， CHO/HG PRT正向突變檢測(cè)， 小鼠微核試驗(yàn)， 小鼠顯性致死試驗(yàn)， 大鼠非程序性DNA合成試驗(yàn)， 小鼠姐妹染色單體互換試驗(yàn)。在體外染色體畸變(CHL細(xì)胞系) 和姐妹染色單體互換試驗(yàn)(CHL/IU細(xì)胞系) 中為陽性。
生殖毒性
大鼠經(jīng)口給藥劑量高達(dá)360mg/kg/天時(shí)(以體表面積計(jì)算相當(dāng)于人類最大推薦劑量的4.2倍)，左氧氟沙星對(duì)其生殖能力沒有損害。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時(shí)(以體表面積計(jì)算相當(dāng)于人類最大推薦劑量的1.2倍)，左氧氟沙星對(duì)其生殖能力也沒有損害。
致癌性
大鼠每日服用左氧氟沙星，最高劑量100mg/kg/天(以體表面積計(jì)算為人類最大推薦劑量750mg的1.4倍)，連續(xù)服用2年， 未表現(xiàn)出任何致癌作用。左氧氟沙星不能縮短UV誘發(fā)的白化裸鼠(Skh-1) 皮膚腫瘤的進(jìn)展時(shí)間， 左氧氟沙星不具有光致癌性。
其他毒性
左氧氟沙星和其他喹喏酮類抗菌藥物已經(jīng)表明可以導(dǎo)致大多數(shù)種屬的未成年實(shí)驗(yàn)動(dòng)物發(fā)生關(guān)節(jié)病變。幼年犬(4-5月齡) 經(jīng)口給予左氧氟沙星10mg/kg/天連續(xù)用藥7天， 或靜脈給藥4mgkg/天連續(xù)給藥14天， 均可引起關(guān)節(jié)損害。幼年大鼠經(jīng)口紿藥300mg/kg/天連續(xù)用藥7天， 或靜脈給藥60mg/kg/天連續(xù)給藥4周， 均可以引起關(guān)節(jié)病變。3個(gè)月的Beagle犬， 連續(xù)14天經(jīng)口給予左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出現(xiàn)嚴(yán)重的關(guān)節(jié)毒性而停藥。在劑量≥2.5mg/kg水平(根據(jù)比較血漿AUC.約是兒童用量的0.2倍) 時(shí)， 可出現(xiàn)輕微肌肉骨骼損傷的臨床表現(xiàn)， 但尚無大體病理學(xué)和組織病理學(xué)損傷。劑量為10mgkg和40mg/kg(分別為兒童用量的約0.7倍和2.4倍) 時(shí)， 可以引起滑膜炎和關(guān)節(jié)軟骨損傷。恢復(fù)18周后， 關(guān)節(jié)軟骨大體病理學(xué)和組織病理學(xué)仍存在。

1． 血中濃度
將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續(xù)滴眼2周，最終滴眼1小時(shí)后的血中濃度為定量界限（0.01μg/ml）以下。
2． 動(dòng)物的眼組織內(nèi)分布（有色家兔、有色大鼠、犬）
用14C-標(biāo)記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μl給有色家兔滴眼時(shí)，15分鐘后在球結(jié)膜和瞼結(jié)膜的最高濃度（Cmax）分別為1433.8 ng eq/g和1058.8ng eq/g，30分鐘后在角膜和房水的最高濃度（Cmax）分別為6839.5 ng eq/g和842.8ng eq/g。之后隨著時(shí)間的推移而減少；2小時(shí)后在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò)膜的最高濃度（Cmax）分別為11514.4 ng eq/g和3269.6ng eq/g，之后緩慢消失。
此外，對(duì)有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以1次1μl、1日3次連續(xù)滴眼1周后，最終滴眼1小時(shí)后在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分別為2270.8 ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后隨著時(shí)間的推移而減少；最終滴眼1小時(shí)后在虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò)膜分別為185047.6 ng eq/g、36549.6ng eq/g，之后緩慢消失。
用0.3％左氧氟沙星滴眼液對(duì)比格狗以1次1滴、1日4次連續(xù)滴眼2周后，最終滴眼24小時(shí)后的眼組織內(nèi)濃度為：虹膜、睫狀體為39.4μg/g，脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜色素上皮為12.3μg/g，眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網(wǎng)膜之分布卻很少。