優(yōu)甲樂(lè)（左甲狀腺素鈉片） 50μg*100片

1.治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能正常)；
2.甲狀腺腫切除術(shù)后，預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)；
3.甲狀腺功能減退的替代治療；
4.抗甲狀腺藥物治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥的輔助治療；
5.甲狀腺癌術(shù)后的抑制治療；
6.甲狀腺抑制試驗(yàn)。

本項(xiàng)中所推薦的劑量為一般原則，患者個(gè)體日劑量應(yīng)根據(jù)實(shí)驗(yàn)室檢查以及臨床檢查的結(jié)果確定。
由于許多患者的T4和fT4水平會(huì)升高，因此血清中促甲狀腺激素的基礎(chǔ)濃度是確定治療方法的可靠依據(jù)。
一般甲狀腺激素治療應(yīng)該從低劑量開(kāi)始，每2～4周逐漸加量，直至達(dá)到完全替代劑量。
對(duì)于有先天性甲狀腺功能減退癥的新生兒和嬰兒，迅速開(kāi)始替代治療是非常重要的；在剛開(kāi)始治療的前三個(gè)月，每天的推薦劑量為每公斤體重10～15μg，此后劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)體臨床效果和甲狀腺激素以及TSH水平值進(jìn)行調(diào)整。
對(duì)老年患者、冠心病患者和重度或長(zhǎng)期甲狀腺功能減退的患者，開(kāi)始使用甲狀腺激素治療的階段應(yīng)特別注意，應(yīng)該選擇較低的初始劑量(例如12.5μg/天)并在較長(zhǎng)的時(shí)間間隔內(nèi)緩慢增加服用劑量(例如每?jī)芍芗恿?2.5μg/天)，同時(shí)需密切監(jiān)測(cè)甲狀腺素水平。另外值得注意的是，如果給予患者的最終維持劑量低于達(dá)到完全替代治療的最佳劑量，則不能完全糾正其TSH水平。
經(jīng)驗(yàn)表明，對(duì)于體重較輕的病人以及有大結(jié)節(jié)性甲狀腺腫的病人，低劑量給藥就有效。
左甲狀腺素鈉片的每日劑量
在甲狀腺癌的抑制治療(推薦的每日劑量為150～300μg)中，為了精確調(diào)整患者的服藥劑量，本品50μg可以和其它高劑量片一同應(yīng)用。
左甲狀腺素鈉片應(yīng)于早餐前半小時(shí)，空腹將一日劑量一次性用適當(dāng)液體(例如半杯水)送服。
嬰幼兒應(yīng)在每日首餐前至少30分鐘服用本品的全劑量?？梢杂眠m量的水將片劑搗碎制成混懸液。但謹(jǐn)記該步驟需服藥前臨時(shí)進(jìn)行。得到的藥物混懸液可再用適當(dāng)?shù)囊后w送服。
通常情況下，甲狀腺功能減退的患者，甲狀腺部分或全部切除術(shù)后的患者，以及甲狀腺腫去除后為預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)的患者應(yīng)終生服藥。合用本品治療甲狀腺功能亢進(jìn)時(shí)，本品的給藥周期應(yīng)與抗甲狀腺藥物的相同。
對(duì)于良性的甲狀腺腫，6個(gè)月到2年的療程是必需的。為了避免甲狀腺腫的復(fù)發(fā)，推薦在甲狀腺腫縮小后使用低劑量的碘(100～200μg)進(jìn)行預(yù)防。如果這些藥物治療不足以緩解甲狀腺腫，應(yīng)該考慮使用手術(shù)和放射性碘治療。

患者在開(kāi)始應(yīng)用甲狀腺激素治療或在進(jìn)行甲狀腺抑制試驗(yàn)前，應(yīng)排除下列疾病或?qū)@些疾病進(jìn)行治療：冠狀動(dòng)脈供血不足、心絞痛、動(dòng)脈硬化、高血壓、垂體功能不足、腎上腺功能不足和自主性高功能性甲狀腺腺瘤。
當(dāng)存在精神障礙風(fēng)險(xiǎn)的患者開(kāi)始左甲狀腺素治療時(shí)，建議以低劑量左甲狀腺素開(kāi)始，并在治療開(kāi)始時(shí)慢慢增加劑量。建議對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)測(cè)。如果出現(xiàn)精神障礙的跡象，應(yīng)考慮調(diào)整左甲狀腺素的劑量。
對(duì)合并冠狀動(dòng)脈供血不足、心功能不全或者快速型心律失常的患者必須注意避免應(yīng)用左甲狀腺素引起的即便是輕度的甲亢癥狀。因此，應(yīng)該經(jīng)常對(duì)這些患者進(jìn)行甲狀腺激素水平的監(jiān)測(cè)。
對(duì)于繼發(fā)的甲狀腺功能減退癥，在用本品進(jìn)行替代治療之前必須確定其原因，必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行糖皮質(zhì)激素的補(bǔ)充治療。
如果懷疑有自主性高功能性甲狀腺腺瘤，治療開(kāi)始前應(yīng)進(jìn)行TRH試驗(yàn)或得到其抑制性核素顯像圖。
對(duì)于患有甲狀腺功能減退癥和骨質(zhì)疏松癥風(fēng)險(xiǎn)增加的絕經(jīng)后婦女，應(yīng)避免超生理血清水平的左甲狀腺素，因此，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其甲狀腺功能。
只有在對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)癥進(jìn)行抗甲狀腺藥物治療時(shí)，可以應(yīng)用本品進(jìn)行伴隨的補(bǔ)充治療，否則，在甲狀腺功能亢進(jìn)的情況下，不得使用左甲狀腺素。
左甲狀腺素不能用于減肥。甲狀腺功能正常的患者服用左甲狀腺素不會(huì)引起體重減輕，服用大劑量的左甲狀腺素則會(huì)引起嚴(yán)重的甚至危及生命的不良反應(yīng)。高劑量的左甲狀腺素不宜與某些藥物聯(lián)合用于減肥，例如擬交感神經(jīng)藥物(見(jiàn)“藥物過(guò)量”)。
一旦確定了左甲狀腺素的治療，在更換藥品的情況下，建議根據(jù)患者臨床反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查的結(jié)果調(diào)整其劑量。
當(dāng)奧利司他和左甲狀腺素聯(lián)合給藥時(shí)，可能發(fā)生甲狀腺功能減退和/或甲狀腺功能減退控制不佳，請(qǐng)見(jiàn)“藥物相互作用”。由于奧利司他和左甲狀腺素可能需要在不同的時(shí)間服用，并且左甲狀腺素的劑量可能需要調(diào)整，因此服用左甲狀腺素的患者在使用奧利司他開(kāi)始治療前應(yīng)向醫(yī)生咨詢(xún)。此外，建議監(jiān)測(cè)患者血清中的激素水平。
本品含有乳糖。因此，罕見(jiàn)的患有遺傳性的半乳糖不耐受癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖－半乳糖吸收障礙的患者，不得服用本品。
糖尿病患者和正在進(jìn)行抗凝治療的患者，請(qǐng)參見(jiàn)“藥物相互作用”。
服用本品不會(huì)影響駕駛和操作機(jī)器。

在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續(xù)使用甲狀腺激素進(jìn)行治療。妊娠期間本品的劑量可能增加。血清TSH可能早在妊娠期4周時(shí)會(huì)升高，為確保血清TSH值在特定的妊娠期參考范圍內(nèi)，服用左甲狀腺素的妊娠婦女應(yīng)每3個(gè)月檢測(cè)TSH水平。血清TSH水平升高可通過(guò)增加左甲狀腺素劑量來(lái)矯正。產(chǎn)后血清TSH水平與懷孕前水平相似，因此在產(chǎn)婦分娩后左甲狀腺素應(yīng)立即恢復(fù)到懷孕前劑量。產(chǎn)后6~8周應(yīng)檢測(cè)血清TSH水平。
沒(méi)有任何報(bào)道表明，本品在人體推薦治療劑量下會(huì)導(dǎo)致致畸性和/或胎兒毒性。妊娠婦女過(guò)度使用高劑量的左甲狀腺素可能對(duì)胎兒或胎兒出生后發(fā)育產(chǎn)生不良反應(yīng)。
推薦治療劑量下，在哺乳時(shí)分泌到乳汁中的甲狀腺激素的量不足以導(dǎo)致嬰兒發(fā)生甲狀腺功能亢進(jìn)或TSH分泌被抑制。
妊娠期間不宜將左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物聯(lián)合應(yīng)用以治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥，原因是加用左甲狀腺素需增加抗甲狀腺藥物的劑量，抗甲狀腺藥物能通過(guò)胎盤(pán)，并可能導(dǎo)致胎兒甲狀腺功能減退。
妊娠婦女禁用放射性物質(zhì)，因此妊娠期間須避免進(jìn)行甲狀腺抑制診斷試驗(yàn)。

抗糖尿病藥物：
左甲狀腺素可能降低該類(lèi)藥物的降血糖效應(yīng)。因此，開(kāi)始甲狀腺激素治療時(shí)，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測(cè)患者的血糖水平，如需要，應(yīng)該調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量。
香豆素衍生物：
左甲狀腺素能夠取代抗凝藥與血漿蛋白的結(jié)合，增強(qiáng)其作用，從而導(dǎo)致出血事件(如中樞神經(jīng)系統(tǒng)或胃腸道出血，尤其是老年患者)的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，在聯(lián)合治療開(kāi)始以及治療過(guò)程中，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)凝血指標(biāo)，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整抗凝藥的劑量。
蛋白酶抑制劑
蛋白酶抑制劑(如利托那韋、茚地那韋、洛匹那韋)可影響左甲狀腺素的作用。因此，推薦密切監(jiān)測(cè)甲狀腺激素參數(shù)。必要時(shí)調(diào)整左甲狀腺素劑量。
苯妥英
苯妥英可取代左甲狀腺素與血漿蛋白的結(jié)合，從而導(dǎo)致fT4和fT3水平升高。此外，苯妥英還可增加左甲狀腺素的肝臟代謝。建議密切監(jiān)測(cè)甲狀腺激素參數(shù)。
消膽胺、考來(lái)替泊：
消膽胺會(huì)抑制左甲狀腺素鈉的吸收，故左甲狀腺素鈉應(yīng)在服用消膽胺4～5小時(shí)前服用。
考來(lái)替泊與消膽胺情況相同。
鋁、鐵和鈣鹽：
相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道，含鋁藥物(抗酸藥、胃潰寧)可能降低左甲狀腺素的作用。因此，應(yīng)在服用含鋁藥物之前至少2小時(shí)服用含有左甲狀腺素的藥物。
含鐵和鈣鹽的藥物與含鋁藥物情況相同。
水楊酸鹽、雙香豆素、速尿和安妥明：
水楊酸鹽、雙香豆素、大劑量速尿(250mg)、安妥明等可取代左甲狀腺素與血漿蛋白結(jié)合，從而導(dǎo)致fT4水平升高。
奧利司他：
當(dāng)奧利司他與左甲狀腺素同時(shí)服用時(shí)，可能發(fā)生甲狀腺功能減退和/或甲狀腺功能減退控制不佳。這可能是由于碘鹽和/或左甲狀腺素的吸收減少。
司維拉姆：
司維拉姆可降低左甲狀腺素的吸收。因此，推薦在聯(lián)合用藥的開(kāi)始或結(jié)束時(shí)監(jiān)測(cè)患者甲狀腺功能的變化。必要時(shí)應(yīng)調(diào)整左甲狀腺素劑量。
酪氨酸激酶抑制劑：
酪氨酸激酶(如伊馬替尼、舒尼替尼)可降低左甲狀腺素的療效。因此，推薦在聯(lián)合用藥的開(kāi)始或結(jié)束時(shí)監(jiān)測(cè)患者甲狀腺功能的變化。必要時(shí)應(yīng)調(diào)整左甲狀腺素劑量。
丙基硫氧嘧啶、糖皮質(zhì)激素、β-擬交感神經(jīng)藥、胺碘酮和含碘造影劑：
這些藥物能夠抑制外周T4向T3的轉(zhuǎn)化。
胺碘酮的含碘量很高，能夠引起甲狀腺功能亢進(jìn)和甲狀腺功能減退。對(duì)可能有未知自律性的結(jié)節(jié)性甲狀腺腫應(yīng)特別注意。
舍曲林、氯喹/氯胍：
這些藥物能夠降低左甲狀腺素的作用，升高血清TSH的水平。
肝藥酶誘導(dǎo)劑：
巴比妥酸鹽、卡馬西平等具有誘導(dǎo)肝藥酶的性質(zhì)，能夠增加左甲狀腺素的肝臟清除率。
雌激素：
服用含雌二醇成份避孕藥的婦女或采用激素替代療法的絕經(jīng)婦女對(duì)甲狀腺素的需求量可能會(huì)增加。
含大豆物質(zhì)：
含大豆物質(zhì)可能會(huì)降低本品在腸道中的吸收量。因此可能需要調(diào)整本品劑量，尤其是在開(kāi)始或停止用大豆產(chǎn)品補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)時(shí)。

T3水平的升高是判斷藥物過(guò)量的一個(gè)有效指標(biāo)，比T4或fT4水平的升高更為可靠。根據(jù)藥物過(guò)量的程度，建議停藥并進(jìn)行檢查。
服用本品過(guò)量會(huì)出現(xiàn)代謝率急劇升高的癥狀(見(jiàn)“不良反應(yīng)”)。
藥物過(guò)量的癥狀包括強(qiáng)烈的β-擬交感神經(jīng)效應(yīng)，如心動(dòng)過(guò)速、焦慮、激動(dòng)和無(wú)意識(shí)運(yùn)動(dòng)，使用β受體阻滯劑能夠緩解這些癥狀。極度藥物過(guò)量的情況可以使用血漿去除法。
在易感患者中，當(dāng)給予的劑量超過(guò)個(gè)體劑量耐受限度時(shí)，有癲癇樣發(fā)作的個(gè)例報(bào)道。
左甲狀腺素過(guò)量可能導(dǎo)致甲狀腺功能亢進(jìn)，并可能導(dǎo)致急性精神病癥狀，尤其是在存在精神障礙風(fēng)險(xiǎn)的患者中。
報(bào)道表明，長(zhǎng)期濫用本品的病人會(huì)出現(xiàn)心臟性猝死。

口服左甲狀腺素鈉后，大部分均在小腸的上端被吸收。通過(guò)制備為蓋侖制劑(Galenical Formulation)，本品的吸收可達(dá)80％以上，達(dá)峰時(shí)間(tmax)大約為5到6個(gè)小時(shí)。
本品口服給藥后3～5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的結(jié)合率極高，大約為99.97％。這種蛋白激素結(jié)合不是共價(jià)結(jié)構(gòu)，因此，血漿中的已結(jié)合激素與游離激素會(huì)進(jìn)行持續(xù)地和非常迅速地交換。
由于其高蛋白結(jié)合率，血液透析和血灌流時(shí)不能清除左甲狀腺素。
左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)患者，本品的半衰期縮短(3-4天)，對(duì)甲狀腺功能減退患者，本品的半衰期延長(zhǎng)(9-10天)。本品的分布容積約為10-12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的左甲狀腺素，它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進(jìn)行交換。甲狀腺激素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進(jìn)行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝清除率大約為1.2升血漿/天。