珂丹（恩他卡朋片） 0.2g*30片

吸收
本品吸收的個體內(nèi)與個體間差異很大?？诜酒?00 mg，通常約1小時達(dá)到血漿峰值濃度（Cmax）。該藥為廣泛首過代謝。一次口服給藥后的生物利用度約為35％。食物對本品的吸收沒有顯著影響。
分布
從胃腸道吸收后，本品迅速分布于外周組織，分布容積為20 L。約92％的藥物在β期清除，清除半衰期為30分鐘?？偳宄始s800 mL/分。
本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合，主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi)，人血漿中未結(jié)合的部分約2％。在治療濃度，本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物（如華法令，水楊酸，保泰松，地西泮），而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。
代謝
少量恩他卡朋的（E）異構(gòu)體轉(zhuǎn)變?yōu)椋╖）異構(gòu)體。（E）異構(gòu)體占恩他卡朋AUC的95％。（Z）異構(gòu)體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5％。
清除
本品的清除主要通過非腎臟代謝途徑。據(jù)估計有80-90％的藥物經(jīng)糞便排泄，但未在人類中證實(shí)。約10-20％本品通過尿排泄，僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。尿中排出的藥物大部分（95％）與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1％經(jīng)過氧化。
病人特征 本品的藥代動力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全（Child-Pugh 分類為A和B）的病人藥物的代謝減慢，吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動力學(xué)，但是對正在接受透析治療的病人應(yīng)考慮延長給藥間隔。

給藥方法 ：本品為口服制劑，應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用，這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時同樣適用。本品可和食物同時或不同時服用（見藥代動力學(xué)）。
劑量 ：每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品200mg（1片），最大推薦劑量是200mg（1片），每天10次，即2g本品。
本品增強(qiáng)左旋多巴的療效。因此，為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng)如運(yùn)動障礙、惡心、嘔吐及幻覺，常需要在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)，通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10-30％。如果本品治療中斷，必須調(diào)整其它抗帕金森病治療藥物的劑量，特別是左旋多巴，以達(dá)到足以控制帕金森病癥狀的水平。
本品增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10％。因此，服用左旋多巴/芐絲肼制劑的病人在開始合用本品時需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。
腎功能不全不影響本品的藥代動力學(xué)，因此不需要做劑量調(diào)整。但是，對正在接受透析的病人，要考慮延長用藥間隔（見[藥代動力學(xué)]）。
本品還未在18歲以下的病人中進(jìn)行研究，故不推薦此年齡以下的病人使用本藥。

在雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非常常見的不良反應(yīng)有運(yùn)動障礙、惡心和尿色異常。常見的不良反應(yīng)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運(yùn)動功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。
本品的不良反應(yīng)大多數(shù)與增強(qiáng)多巴胺能活性有關(guān)，且最常發(fā)生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴(yán)重程度和發(fā)生率。
另一類主要的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀，包括惡心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。
本品可使尿液變成紅棕色，但這種現(xiàn)象無害。
通常本品的不良反應(yīng)為輕到中度，導(dǎo)致治療中斷的最常見的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀（如腹瀉，2.5％）及多巴胺能癥狀（如運(yùn)動障礙，1.7％）。運(yùn)動障礙（27％）、惡心（11％）、腹瀉（8％）、腹痛（7％）和口干（4.2％）較安慰劑組常見，一些不良事件，例如運(yùn)動障礙、惡心和腹痛，在本品高劑量（1.4-2 g/日）組比低劑量組常見。
用本品治療有報告血紅蛋白、紅細(xì)胞計數(shù)、紅細(xì)胞壓積輕度下降，發(fā)生機(jī)制可能與從胃腸道攝取鐵減少有關(guān)。接受本品長期治療（6個月），有1.5％的病人出現(xiàn)具有臨床意義的血紅蛋白水平下降。
罕見有具臨床意義的肝酶升高的報告。

雖然本品治療期間還沒有報告，但偶見帕金森病患者發(fā)生繼發(fā)于嚴(yán)重的運(yùn)動障礙的橫紋肌溶解癥或惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征（NMS）。NMS，包括橫紋肌溶解癥和高熱，以運(yùn)動癥狀（強(qiáng)直，肌陣攣，震顫）、精神狀況改變（例如易激惹、意識模糊、昏迷）、高熱、自主神經(jīng)功能障礙（心動過速、血壓不穩(wěn)）以及由于橫紋肌溶解導(dǎo)致的血清肌酸磷酸激酶增高為特征。個別病例，只出現(xiàn)某些癥狀和/或體征。
在本品治療的對照試驗(yàn)中，本品突然停藥，沒有發(fā)生NMS或橫紋肌溶解癥的報告。然而，因?yàn)槭褂闷渌喟桶纺芩幬锏牟∪送蝗煌Ｋ幋_有極少病例發(fā)生NMS，因此在停用本品時應(yīng)小心。撤藥應(yīng)緩慢，如果緩慢撤藥仍出現(xiàn)癥狀和/或體征，則需要增加左旋多巴的劑量。
本品總是作為左旋多巴治療的輔助治療。因此，左旋多巴治療的注意事項(xiàng)在本品治療時亦應(yīng)考慮在內(nèi)。
本品增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10％，因此當(dāng)左旋多巴/芐絲肼加用本品治療時出現(xiàn)多巴胺能不良反應(yīng)的可能性較大。為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng)，通常需要根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量 （見[用法和用量]和[不良反應(yīng)]）。
本品可能會加重左旋多巴所致的體位性低血壓。當(dāng)病人還服用其它可以導(dǎo)致體位性低血壓的藥物時，使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
在臨床研究中，多巴胺能不良反應(yīng)，例如運(yùn)動障礙，在本品和多巴胺激動劑（例如溴隱亭）、司來吉蘭或金剛烷胺合用時較安慰劑與以上藥物聯(lián)用時更常見。當(dāng)開始使用本品時，可能需要調(diào)整其它抗帕金森病藥物的劑量。
本品和左旋多巴聯(lián)用可引起頭暈和直立性低血壓的癥狀。因此，在駕駛和操縱機(jī)器時應(yīng)謹(jǐn)慎。

禁忌與本品同時使用非選擇性MAO（MAO-A和MAO-B）抑制劑（如苯乙肼、反苯環(huán)丙胺）。同樣，禁忌與本品同時使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。
本品可以與司來吉蘭（選擇性的MAO-B抑制劑）聯(lián)合使用，但是后者的日劑量不能超過10 mg。
由于其作用機(jī)理，本品可能干擾含兒茶酚結(jié)構(gòu)藥物的代謝并增強(qiáng)它們的作用。因此，對那些接受通過COMT代謝的藥物治療的病人，如利米特羅、異丙腎上腺素、腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴和阿撲嗎啡，給予本品要謹(jǐn)慎。
在推薦劑量下未觀察到本品和卡比多巴有相互作用。未進(jìn)行本品和芐絲肼藥代動力學(xué)相互作用研究。在健康志愿者的單次給藥研究中，未觀察到本品和丙咪嗪以及本品和嗎氯貝胺有相互作用。同樣，在帕金森病病人的重復(fù)給藥研究中未觀察到本品和司來吉蘭有相互作用。但是，本品與幾種藥物包括MAO-A抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥物、去甲腎上腺素再攝取抑制劑例如地昔帕明、馬普替林、文拉法辛及含有兒茶酚結(jié)構(gòu)通過COMT代謝的藥物同時使用的臨床經(jīng)驗(yàn)仍然有限，如果本品與以上任何一種藥物聯(lián)合應(yīng)用，應(yīng)對病人進(jìn)行仔細(xì)監(jiān)測（見[注意事項(xiàng)]）。
本品在胃腸道能與鐵形成螯合物，本品和鐵制劑的服藥間隔至少2-3小時（見[不良反應(yīng)]）。
本品結(jié)合于人白蛋白結(jié)合位點(diǎn)II，該位點(diǎn)也與其它一些藥物例如地西泮和布洛芬結(jié)合。未進(jìn)行與安定和非甾體抗炎藥之間相互作用的臨床研究。體外實(shí)驗(yàn)表明藥物治療濃度下無顯著的置換反應(yīng)發(fā)生。