凱萊止（鹽酸依匹斯汀膠囊） 10mg*6粒

（1）嚴(yán)重不良反應(yīng)
1）肝功能障礙、黃疸（頻率不明）：可見天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、γ-谷酰轉(zhuǎn)肽酶（γ-GTP）、血清堿性磷酸酶（AI-P）、乳酸脫氫酶（LDH）升高等肝功能障礙（初期癥狀：全身倦怠感、食欲不振、發(fā)熱、惡心、嘔吐等）和黃疸，故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常情況時(shí)，應(yīng)終止給藥，并采取適當(dāng)措施。
2）血小板減少（頻率不明）：可見血小板減少，故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常情況時(shí)，應(yīng)終止給藥，并采取適當(dāng)措施。
（2）其他不良反應(yīng)
出現(xiàn)下列不良反應(yīng)是，應(yīng)根據(jù)癥狀采取適當(dāng)措施。
≥0.1％、＜5％
精神神經(jīng)系統(tǒng)：困倦、倦怠感、頭痛
消化系統(tǒng)：惡心、胃部不適、腹痛、口干
＜0.1％
過敏癥（注1）：浮腫（面部、手足等）、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑。
精神神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、失眠、噩夢、麻木感、發(fā)呆
消化系統(tǒng)：惡心、胃部不適、腹痛、口干、口內(nèi)炎、食欲不振、嘔吐、胃部墜脹感、胃積食感、腹瀉、便秘、口唇干燥、腹脹
腎臟：蛋白尿。
泌尿系統(tǒng)（注2）：尿頻、血尿等膀胱炎癥狀，尿閉
循環(huán)系統(tǒng)：心悸。
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咳痰困難、鼻塞
血液（注2）：白細(xì)胞增多
其他：月經(jīng)異常、燥熱、口苦、味覺下降、胸痛、女性化乳房、乳房腫大
頻率不明
精神神經(jīng)系統(tǒng)：幻覺、幻聽
血液（注2）：血小板減少
其他：女性化乳房、乳房腫大
注1）：出現(xiàn)該情況時(shí)，應(yīng)終止給藥，并采取適當(dāng)措施。
注2）：應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常情況時(shí)，應(yīng)終止給藥，并采取適當(dāng)措施。

1.下列患者應(yīng)慎重給藥
肝病患者或有上述既往病史者（有可能引起肝病惡化、復(fù)發(fā)）。
2.重要的基本注意事項(xiàng)
(1)本品與支氣管擴(kuò)張劑、類固醇劑等不同，它不是快速減輕氣喘發(fā)作和癥狀的藥物，所以在臨床應(yīng)用中應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行必要的說明。
(2)長期接受類固醇劑治療的患者在開始服用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)?shù)臏p少類固醇劑的服用量。
(3)因?yàn)楸酒酚欣Ь胱饔茫侍嵝颜诜帽酒返幕颊?，在進(jìn)行車輛駕駛等伴有高危險(xiǎn)性質(zhì)的機(jī)器操作時(shí)應(yīng)該提高警惕。
(4)季節(jié)性過敏患者服用本品時(shí)，應(yīng)從易發(fā)病季節(jié)即將到來前開始服用，且持續(xù)到該季節(jié)結(jié)束。
(5)服用本品無效患者，不能盲目及長期地服用本品
(6)報(bào)告顯示空腹服用本品的血藥濃度高于用餐后用藥。(支氣管哮喘及過敏性鼻炎睡前用藥，蕁麻疹，濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病餐后服用藥的有效性及安全性已獲證實(shí)。)
(7)置于兒童不宜取到處。

1.藥理作用
依匹斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品對(duì)組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)A(SRS-A)化學(xué)介質(zhì)的釋放。由于本品化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，本品難以通過血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用弱。
2.毒理作用
(1)重復(fù)給藥：大鼠連續(xù)給藥12個(gè)月，劑量為1、6和60mg/kg，大劑量組動(dòng)物見血中甘油三酯含量減少。猴連續(xù)給藥12個(gè)月，劑量為1、8和60mg/kg，大劑量組動(dòng)物有流涎、嘔吐、腹瀉現(xiàn)象。
(2)生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d，在120mg/kg/d劑量下，動(dòng)物都有攝食量的減少和體重增加的抑制，雄性動(dòng)物睪丸重量相對(duì)增加，雌性動(dòng)物出現(xiàn)發(fā)情期不規(guī)則及妊娠率明顯降低，對(duì)母體毒性無影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對(duì)胎仔無明顯影響，對(duì)子代無影響劑量為120mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、35和200mg/kg/d，大劑量組動(dòng)物有5/23只動(dòng)物死亡，死亡動(dòng)物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對(duì)胎仔無明顯影響，本試驗(yàn)對(duì)母體毒性無影響劑量為5mg/kg/d，對(duì)子代無影響劑量為200mg/kg/d。家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、15和75g/kg/d，大劑量組可見母體動(dòng)物流產(chǎn)和吸收胎，存活胎仔數(shù)明顯減少，本試驗(yàn)對(duì)母體及子代無影響劑量為15mg/kg/d。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依匹斯汀，劑量為5、30和120mg/kg/d，120mg/kg/d組母體動(dòng)物攝食量減少，但對(duì)分娩、哺育未見明顯影響，對(duì)子代的發(fā)育、形態(tài)分化、機(jī)能活動(dòng)及繁殖能力未見明顯影響，本試驗(yàn)對(duì)母體動(dòng)物無影響劑量為30mg/kg/d，對(duì)子代無影響劑量為120mg/kg/d。

1.吸收、代謝、排泄
健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg，1.9小時(shí)達(dá)血藥峰值濃度，血漿濃度消除半衰期為9.2小時(shí)。
健康成人口服給藥吸收率約為40％，生物利用度約為39％。
健康成人口服或靜脈給藥，尿或糞便提取物中的放射性均為原形物，代謝物的總量很少。
健康成人口服給藥尿中及糞便中排泄率分別為25.4％、70.4％。
2.分布
口服14C-鹽酸依匹斯汀在胃，小腸內(nèi)容物，肝臟、腎臟中呈現(xiàn)高濃度的放射性。在下垂體，唾液腺、胰臟、消化道黏膜層中略呈高濃度分布趨勢。不向中區(qū)神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移，但可向乳汁中轉(zhuǎn)移(大鼠)。