盧美根（貝美前列素滴眼液） 3ml:0.9mg

藥物作用：貝美前列素為一種合成的前列酰胺，是具有降低眼內(nèi)壓活性的前列腺素結(jié)果類似物，選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用。貝美前列素被認(rèn)為是通過增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內(nèi)壓（LOP）的。高眼壓是導(dǎo)致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損及視野缺損的危險(xiǎn)性越大。
毒力作用：在小鼠和大鼠的口服（管飼）試驗(yàn)中，即使給藥劑量達(dá)到100mg/kg天時(shí)仍無毒性反應(yīng)。此劑量以mg/m2表示至少比體重為十公斤的小孩用一整瓶本品的劑量高70倍。
致癌，致突變，生殖毒性：貝美前列素沒有進(jìn)行致癌方面的研究。
艾姆斯氏試驗(yàn)，小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核子試驗(yàn)顯示貝美前列素?zé)o致突變作用。在用雌性和雄性大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，當(dāng)給藥劑量達(dá)到0.6mg/kg/天（以血液AUC水平計(jì)，相當(dāng)于人體推薦用藥量的103倍）時(shí)也不損害其生殖能力。
致畸作用：對(duì)懷孕小鼠和大鼠進(jìn)行的胚胎∕胎鼠發(fā)育研究，給小鼠和大鼠分別口服以血液AUC水平計(jì)至少相當(dāng)于人體推薦用藥量的33和97倍劑量的貝美前列素，妊娠的小鼠和大鼠發(fā)生流產(chǎn)。
當(dāng)給藥劑量為以血液AUC水平計(jì)相當(dāng)于人體推薦用藥量的41倍時(shí)，母鼠妊娠期縮短，死胎、再吸收推遲現(xiàn)象增加，分娩前后幼鼠死亡率增加且幼鼠體重減輕。
臨床研究：對(duì)平均眼內(nèi)壓基線水平為26mmHG的開角型青光眼患者和高眼壓癥患者進(jìn)行的臨床研究顯示。每天滴一次（晚上）本品，可以降低眼內(nèi)壓7－8mmHG.
有肝病史或ALT、AST和/或膽紅素基線值異常的患者，使用貝美前列素滴眼液24個(gè)月對(duì)其肝功能無不良影響。

吸收：給15名健康受試者雙眼每天一次，每次各一滴本品，連續(xù)2周，給藥后10分鐘內(nèi)藥物達(dá)到血藥濃度峰值，且大多數(shù)受試者給藥后105個(gè)小時(shí)內(nèi)血藥濃度降至監(jiān)測(cè)限（0.025ng/ml）以下。第7天和第14天時(shí)的CMAX和AUC0-24hr的平均值相似，分別約為0.08ng/ml,0.09nghr/ml，表示藥物在給藥后的第一周就達(dá)到了穩(wěn)態(tài)。貝美前列素?zé)o明顯全身蓄積現(xiàn)象。
分布：貝美前列素以中等速度分布到體內(nèi)的各組織中，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.67L/KG。人血中，貝美前列素主要分布在血漿中。約有12％的貝美前列素游離存在于血漿中。代謝：貝美前列素通過眼部給藥進(jìn)入全身循環(huán)系統(tǒng)后，主要以原形的形式進(jìn)行回圈。之后通過氧化、N－去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。
消除：給6名健康受試者靜脈注射放射性標(biāo)記的貝美前列素（3.12G/KG），原型藥物的最大血藥濃度為12.2ng/ml,之后以消除半衰期為45分鐘的速度迅速減少。貝美前列素的血液總清除率1.5L/hr/kg。近67％的藥物濃度通過尿液排出，25％的藥物可以在糞便中回收。

一般情況：有報(bào)道患者因使用多劑量包裝的滴眼液而致細(xì)菌性角膜炎。大多數(shù)情況下，包裝容器是由于患者同時(shí)患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂而被污染的（參加患者須知）。
患者虹膜褐色素沉著的變化是逐漸發(fā)生的，可能在數(shù)年內(nèi)也不會(huì)有明顯變化。通常，褐色素沉著以瞳孔為中心向周邊進(jìn)行擴(kuò)散，但是整個(gè)虹膜或部分的褐色素也會(huì)更深。也該經(jīng)常檢查患者眼睛的顏色變化，以便提供更多有關(guān)色素沉著的資訊，并且依據(jù)臨床情況，如果色素沉著繼續(xù)則應(yīng)停止用藥。停止用藥后虹膜的褐色素不會(huì)再增加，但已改變的顏色可能是永久性的。虹膜上的痣和斑點(diǎn)不受治療的影響。患有活動(dòng)性內(nèi)眼炎癥（如葡萄膜炎）的患者須謹(jǐn)慎用本品。
曾有報(bào)道，有患者使用本品后出現(xiàn)了黃斑水腫包括囊樣黃斑水腫。無晶體患者、晶狀體后囊撕裂的假性無晶體患者或已知有黃斑水腫危險(xiǎn)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎用本品。
本品治療閉角型、炎性及出血性青光眼尚無評(píng)價(jià)。
配戴有隱形眼鏡時(shí)不應(yīng)使用本品。
患者須知：患者應(yīng)被告知，部分患者使用此藥會(huì)出現(xiàn)睫毛變長(zhǎng)、顏色變深、眼部皮膚顏色加深的現(xiàn)象，此現(xiàn)象可能是永久性的。
只需要治療單側(cè)眼睛的患者應(yīng)該被告知出現(xiàn)兩眼間睫毛長(zhǎng)度，顏色或粗細(xì)不同和兩眼的眼瞼皮膚及虹膜顏色不同的可能。
患者應(yīng)該被告知勿將藥瓶的瓶口直接接觸眼睛、眼周組織、手指以及其它物體的表面、以免藥液被可致眼睛感染的細(xì)菌污染。使用被污染的藥液會(huì)嚴(yán)重?fù)p傷眼睛進(jìn)而使視力下降。
患者應(yīng)該被告知在使用過程中，若眼部出現(xiàn)任何狀況（如外傷或感染）或進(jìn)行眼科手術(shù)，應(yīng)立即資訊醫(yī)生是否可以繼續(xù)使用此多劑量包裝的滴眼液。
患者應(yīng)該告知在在使用過程中，若眼部出現(xiàn)反應(yīng)，特別是結(jié)膜炎和眼瞼反應(yīng)時(shí)應(yīng)及時(shí)咨詢醫(yī)生。
使用本品前應(yīng)當(dāng)摘下隱形眼鏡，并在滴藥15分鐘后再配戴。應(yīng)告訴患者本品中含有苯扎氯銨會(huì)被軟性隱形眼鏡吸收。
如果同時(shí)還使用其它藥物，每?jī)煞N藥物的使用至少間隔5分鐘。