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安理申能夠用于治療癡呆癥

在我國(guó),大多數(shù)的老年人都面臨著阿爾茨海默病的威脅。而阿爾茨海默病即所謂的老年癡呆癥。是一種進(jìn)行性發(fā)展的致死性神經(jīng)退行性疾病,是威脅老人健康的“四大殺手”之一。安理申為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部,治療阿爾茨海默病癡呆癥療效良好。

阿爾茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是由于神經(jīng)退行性變、腦血管病變、感染、外傷、腫瘤、營(yíng)養(yǎng)代謝障礙等多種原因引起的一組癥候群,是病人在意識(shí)清醒的狀態(tài)下出現(xiàn)的持久的全面的智能減退,表現(xiàn)為記憶力、計(jì)算力、判斷力、注意力、抽象思維能力、語(yǔ)言功能減退,情感和行為障礙,獨(dú)立生活和工作能力喪失。

安理申通用名稱(chēng)鹽酸多奈哌齊片,性狀為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。

鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān),這個(gè)量表是一個(gè)檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒(méi)有對(duì)鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過(guò)程的潛力進(jìn)行過(guò)研究。

臨床前安全資料 :廣泛的動(dòng)物試驗(yàn)表明,該藥有效成分除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外,其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)安理申有致畸作用。體外實(shí)驗(yàn)中觀察到藥物有某些致畸作用,但僅在對(duì)細(xì)胞有明顯毒性的濃度,及在臨床試驗(yàn)病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時(shí)才有此作用。在小鼠體內(nèi)微核模型中,安理申無(wú)致畸作用。在對(duì)大鼠和家兔的長(zhǎng)期致癌研究中,沒(méi)有證據(jù)表明有致癌的可能。安理申對(duì)大鼠生殖功能無(wú)影響,在大鼠和家兔中無(wú)致畸性,但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí),對(duì)死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。

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