思博海藥品名稱為多奈哌齊，有效成分同樣是多奈哌齊。作為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
阿爾茨海默病，又稱老年性癡呆，是目前最常見的一種疾病。阿爾茨海默病患者病癥主要表現(xiàn)為記憶、智能(包括理解、推理判斷、抽象概括和計(jì)算等)、語(yǔ)言、操作以及性格等多方面認(rèn)知功能衰退，有的還出現(xiàn)精神癥狀。阿爾茨海默病曾被看作第四大健康殺手，但作為一個(gè)靜悄悄的“殺手”，它的早期癥狀往往被認(rèn)為是老年人的“老糊涂”而被忽視。而早期發(fā)現(xiàn)、早期干預(yù)是目前最有效的延緩老年期癡呆的措施。根據(jù)疾病的發(fā)展和認(rèn)知功能缺損的嚴(yán)重程度，可分為輕度、中度和重度。
鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗(yàn)中，阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ，服藥后穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰膽堿酶活性測(cè)定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。
廣泛的動(dòng)物試驗(yàn)表明，該藥有效成分除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外，其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實(shí)驗(yàn)中觀察到藥物有某些致畸作用，但僅在對(duì)細(xì)胞有明顯毒性的濃度，及在臨床試驗(yàn)病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時(shí)才有此作用。在小鼠體內(nèi)微核模型中，鹽酸多奈哌齊無(wú)致畸作用。在對(duì)大鼠和家兔的長(zhǎng)期致癌研究中，沒(méi)有證據(jù)表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對(duì)大鼠生殖功能無(wú)影響，在大鼠和家兔中無(wú)致畸性，但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí)，對(duì)死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。
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