麗曲欣（注射用醋酸西曲瑞克） 0.25mg*1瓶(附1支滅菌注射用水)

本品處方應(yīng)由該治療領(lǐng)域的專科醫(yī)生開具。
首次使用本品必須在醫(yī)生的監(jiān)督下，并應(yīng)在具備一定醫(yī)療設(shè)備條件下進(jìn)行，以確保一旦出現(xiàn)過敏/假性過敏反應(yīng)（包括威脅生命的過敏反應(yīng)）可立即予以治療。此后患者可進(jìn)行自我給藥，但應(yīng)清楚發(fā)生超敏反應(yīng)的征兆、癥狀和后果，及發(fā)生超敏反應(yīng)需要立即進(jìn)行干預(yù)治療。
若無其它醫(yī)囑，使用的詳細(xì)說明請參見以下內(nèi)容：
本品每日1次，每次1瓶（0.25mg西曲瑞克），間隔24小時(shí)，應(yīng)于早晨或晚間使用。首次給藥后，建議對患者進(jìn)行醫(yī)療監(jiān)護(hù)30分鐘，以確認(rèn)未發(fā)生過敏/假性過敏反應(yīng)。
本品用于下腹壁皮下（臍周較好）注射。
循環(huán)更換注射部位，同一注射部位的延遲注射以及緩慢注射，便于本品持續(xù)吸收，都可以將注射部位反應(yīng)降至最低。
早晨用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進(jìn)行卵巢刺激的第5或第6天（約在卵巢刺激開始后96～120小時(shí)）開始給予本品，持續(xù)整個(gè)促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的當(dāng)日（包括誘發(fā)排卵當(dāng)日）。
晚間用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進(jìn)行卵巢刺激的第5天（約在卵巢刺激開始后96～108小時(shí)）開始給予本品，持續(xù)整個(gè)促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的前一夜。
自我注射使用說明
患者在接受醫(yī)生的適當(dāng)指導(dǎo)后，可進(jìn)行自我注射。
自我用藥前請注意下列事項(xiàng)：
-本品只可用預(yù)裝于注射器中的注射用水溶解，溶解時(shí)輕輕旋動(dòng)小瓶，不得猛烈振搖產(chǎn)生氣泡。
-溶解后的液體應(yīng)澄清，不含微粒。切勿使用含有微?；虿怀吻宓娜芤?。
-配制的溶液應(yīng)立即使用。
-應(yīng)抽出小瓶中的全部溶液，以確保至少0.23mg的西曲瑞克注射給患者。
-如果忘記使用本品，請立即與醫(yī)生聯(lián)系。
-錯(cuò)過用藥
本品最理想的用法是間隔24小時(shí)使用，如果錯(cuò)過最佳給藥時(shí)間，也可以在同一天的其他時(shí)間用藥。
如果某一天錯(cuò)過用藥，請立即與醫(yī)生聯(lián)系，聽取醫(yī)生的建議。

最常見不良反應(yīng)為局部注射部位輕微而短暫的反應(yīng)，包括紅斑、瘙癢及腫脹。臨床試驗(yàn)中，多次注射本品0.25mg后這些反應(yīng)的發(fā)生率為9.4％。
常見輕度至中度卵巢過度刺激綜合征（OHSS）（WH01級或II級）的報(bào)道，該反應(yīng)是刺激過程中的固有風(fēng)險(xiǎn)。而偶見嚴(yán)重的OHSS.
偶見包括假性過敏/類過敏反應(yīng)在內(nèi)的過敏反應(yīng)病例的報(bào)道。
根據(jù)發(fā)生率將不良反應(yīng)分類如下：
各發(fā)生率組的不良反應(yīng)按照嚴(yán)重程度下降的順序列出。
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已經(jīng)報(bào)告了首次劑量后發(fā)生過敏/假性變態(tài)反應(yīng)，包括危及生命的過敏反應(yīng)病例。
有過敏性疾病的癥狀和體征的婦女，或已知過敏體質(zhì)的婦女，應(yīng)慎用本品。嚴(yán)重過敏的婦女禁用本品。
在卵巢刺激過程中或卵巢刺激后可能出現(xiàn)卵巢過度刺激綜合征。這是促性腺激素進(jìn)行卵巢刺激過程的固有風(fēng)險(xiǎn)。一旦出現(xiàn)卵巢過度刺激綜合征，應(yīng)進(jìn)行對癥治療，如：休息、靜脈給予電解質(zhì)/膠體及肝素。
黃體支持應(yīng)根據(jù)生殖中心的經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行。
至今為止，本品用于重復(fù)卵巢刺激的經(jīng)驗(yàn)有限，因此只有在進(jìn)行充分的風(fēng)險(xiǎn)/效益評估后，才可用于重復(fù)刺激周期。
無論是否接受GnRH拮抗劑治療，采用輔助生殖技術(shù)（ART）治療后，子代先天性異常可能略高于自然受孕，但這無法確定是由于夫妻的不孕因素遺傳或ART治療所致。接受西曲瑞克進(jìn)行不孕癥治療的女性分娩的316名新生兒臨床隨訪研究的有限數(shù)據(jù)表明，西曲瑞克不會增加后代出現(xiàn)先天異常的風(fēng)險(xiǎn)。
尚未在肝功能損傷的患者中進(jìn)行西曲瑞克的研究，因此需要慎用。
尚未在腎功能損傷的患者中進(jìn)行西曲瑞克的研究，因此需要慎用。
重度腎功能損傷的患者禁用西曲瑞克。

藥理作用
醋酸西曲瑞克是促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑。GnRH可與垂體細(xì)胞的膜受體結(jié)合促進(jìn)垂體促性腺細(xì)胞生成和釋放黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。醋酸西曲瑞克與內(nèi)源性GnRH競爭性地結(jié)合這些受體，從而劑量依賴性的抑制LH和FSH的釋放。
醋酸西曲瑞克用于女性，可延遲LH峰從而推遲排卵。對于進(jìn)行卵巢刺激的婦女，本品的作用時(shí)間呈劑量依賴性。在3mg和0.25mg的劑量下，分別在約1小時(shí)和2小時(shí)產(chǎn)生抑制作用。醋酸西曲瑞克持續(xù)治療可維持其抑制作用。單詞給予醋酸西曲瑞克3mg，估計(jì)其抑制作用至少可以維持4天。在第4天，抑制作用約為70％。每24小時(shí)重復(fù)給予0.25mg西曲瑞克，也可維持其作用。
治療結(jié)束后醋酸西曲瑞克拮抗激素作用可完全逆轉(zhuǎn)。
遺傳毒性：
醋酸西曲瑞克Ames試驗(yàn)，體外HPRT基因突變試驗(yàn)，體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)，小鼠體內(nèi)骨髓細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)，小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。醋酸西曲瑞克在中國倉鼠肺成纖維細(xì)胞CHL試驗(yàn)中可誘導(dǎo)多倍體，但在中國倉鼠肺成纖維細(xì)胞V79，培養(yǎng)的外周人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)以及CHL細(xì)胞體外微核試驗(yàn)中未見相關(guān)影響。
生殖毒性：
在小鼠和犬皮下注射西曲瑞克的急性、亞急性和長期毒性研究中沒有觀察到靶器官毒性作用。靜脈、動(dòng)脈以及靜脈旁給予犬高于人體臨床用藥劑量的西曲瑞克后，沒有出現(xiàn)藥物相關(guān)的局部刺激或不相容反應(yīng)。
西曲瑞克在基因和染色體突變檢驗(yàn)中沒有顯示潛在致突變或誘裂作用。
醋酸西曲瑞克未開展動(dòng)物致癌性試驗(yàn)。