【藥品名稱】 | 通用名稱: 曲司氯銨膠囊 英文名稱: Trospium Chloride Capsules
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【成分】 | 本品主要成份為曲司氯銨,其化學(xué)名稱為氯化-3-二苯乙醇酰基去甲莨菪烷-8-螺-1-吡咯烷。 分子式:C25H30ClNO3 分子量:427.97
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【性狀】 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至類白色顆粒。
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【適應(yīng)癥】 | 用于膀胱過(guò)度活動(dòng)(OAB)患者尿頻、尿急、尿失禁等癥狀的治療。
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【規(guī)格】 | 20mg
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【用法用量】 | 口服,每日2次,每次1粒?;蜃襻t(yī)囑。 嚴(yán)重的腎功能不全(肌酐清除率在10~30ml/min/1.73m2)患者的推薦劑量為每日或隔日1粒。 應(yīng)飯前空腹用水沖服,整粒服用。 應(yīng)由醫(yī)師決定服藥療程。并且在3~6月的定期隨訪時(shí)由醫(yī)師決定是否延續(xù)治療。
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【不良反應(yīng)】 | 在服用曲司氯銨治療期間可出現(xiàn)抗膽堿能樣副作用,如口干、消化不良和便秘等。 常見不良反應(yīng)(>1%): 胃腸系統(tǒng):口干、消化不良、便秘、腹痛、惡心。 偶見不良反應(yīng)(<1%): 泌尿系統(tǒng):排尿障礙(如出現(xiàn)殘余尿)。 心血管系統(tǒng):心動(dòng)過(guò)速。 視覺(jué)系統(tǒng):調(diào)節(jié)障礙(這常出現(xiàn)在遠(yuǎn)視眼且未被合理糾正的患者)。 胃腸系統(tǒng):腹瀉、腹脹。 呼吸系統(tǒng):呼吸困難。 皮膚:潮紅。 全身:無(wú)力、胸痛。 罕見不良反應(yīng)(<0.1%): 泌尿系統(tǒng):尿潴留。 心血管系統(tǒng):快速性心律不齊。 皮膚:血管性水腫。 肝膽系統(tǒng):輕度至中度的血清轉(zhuǎn)氨酶升高。
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【禁忌】 | 患有以下疾病時(shí)禁用: 1、對(duì)曲司氯銨活性成分和其它成分過(guò)敏。 2、尿潴留,前列腺增生伴尿潴留。 3、閉角型青光眼(高眼壓)。 4、心動(dòng)過(guò)速(心率快,有時(shí)心律不規(guī)則)。 5、重癥肌無(wú)力(表現(xiàn)為勞累狀況下肌肉快速疲勞)。 6、嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎。 7、毒性巨結(jié)腸。 8、需透析的腎功能不全(肌酐清除率小于10ml/min/1.73m2)。
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【注意事項(xiàng)】 | 曲司氯銨應(yīng)慎用于以下患者: 1、幽門梗阻等有胃腸道梗阻的患者。 2、尿流梗阻有形成尿潴留危險(xiǎn)者。 3、自主神經(jīng)功能障礙者。 4、食道裂孔疝伴反流性食道炎者。 5、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),冠心病及充血性心力衰竭等非正常性的心率快速的患者。 由于曲司氯銨尚無(wú)肝損害患者使用的有效資料,因此不推薦應(yīng)用該藥在此類患者。 曲司氯銨主要通過(guò)腎臟分泌而被清除,在腎功能不全患者使用時(shí)可導(dǎo)致曲司氯銨血漿濃度的急劇升高,因此腎功能輕度和中度受損患者應(yīng)慎用本品。 在開始服用曲司氯銨前,應(yīng)排除如下病例:心血管疾病、腎臟疾病、煩渴癥和泌尿系感染及腫瘤等可導(dǎo)致尿頻、尿急和急迫性尿失禁的器質(zhì)性疾患。 當(dāng)駕車、操縱機(jī)器和從事非安全性工作時(shí)應(yīng)注意:原則上講,存在眼調(diào)節(jié)障礙的患者會(huì)降低處理道路交通和使用機(jī)器的能力。但是曲司氯銨的實(shí)驗(yàn)結(jié)果并未顯示存在影響與駕駛能力關(guān)聯(lián)的身體機(jī)能的作用(視覺(jué)定位、一般反應(yīng)能力、壓力反應(yīng)能力、集中能力和運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)能力)。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 目前尚無(wú)妊娠期應(yīng)用本品的可靠資料,因此孕婦和哺乳期婦女在服用本品時(shí),應(yīng)該慎重,在由醫(yī)生進(jìn)行充分的風(fēng)險(xiǎn)/受益評(píng)估后,決定是否服用本品。
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【兒童用藥】 | 12歲以下兒童禁用此藥,請(qǐng)把藥物放置在兒童不能觸及的地方。
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【老年用藥】 | 75歲以上老年患者根據(jù)具體情況使用本品。
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【藥物相互作用】 | 可能的作用有: 1.加強(qiáng)藥物的抗膽堿能作用:如金剛胺、三環(huán)類抗抑郁藥、奎尼丁、抗組織胺和異博定;加強(qiáng)β-擬交感藥物的心動(dòng)加速作用;降低如滅吐靈和西沙必利等藥物的正性動(dòng)力作用。 2.由于曲司氯銨可影響胃腸道的動(dòng)力和分泌,因此不能排除曲司氯銨會(huì)影響同時(shí)服用的其他藥物的吸收。 3.由于不能排除瓜耳膠(Guar)、消膽胺等藥物抑制曲司氯銨的吸收,因此不推薦這些藥物與曲司氯銨同用。 4.體外實(shí)驗(yàn)顯示曲司氯銨可影響與藥物代謝有關(guān)的細(xì)胞色素酶P450的代謝(P450 1A2、2A6、2C9、2C19、2D19、2D6、2E1、3A4)。對(duì)其它的代謝無(wú)影響。 5.從臨床的隨機(jī)報(bào)道中顯示,曲司氯銨尚無(wú)其它的藥物相互作用報(bào)告。
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【藥物過(guò)量】 | 曲司氯銨使用過(guò)量會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的抗膽堿作用,治療時(shí)應(yīng)采用對(duì)癥治療和支持療法,對(duì)藥物過(guò)量患者還應(yīng)該進(jìn)行心電監(jiān)測(cè)。當(dāng)服用曲司氯銨過(guò)量時(shí)(有意或無(wú)意),請(qǐng)立即與醫(yī)師或附近的醫(yī)院聯(lián)系,獲取進(jìn)一步的醫(yī)療建議。 藥物過(guò)量的特征有:抗膽堿能表現(xiàn),如視力障礙、心動(dòng)過(guò)速、口干和皮膚潮紅等。這些情況可用擬副交感藥物治療,如新斯的明。若患者出現(xiàn)青光眼,則可用毛果蕓香堿局部治療。
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【藥理毒理】 | 本品為人工合成的具有四個(gè)銨基結(jié)構(gòu)的托品酸衍生物,屬副交感神經(jīng)阻滯藥,作用類似于阿托品,其主要通過(guò)與內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合突觸后膜M-受體而起作用,對(duì)有副交感神經(jīng)支配的器官起著降低副交感神經(jīng)張力,去除因副交感神經(jīng)引起的平滑肌痙攣的作用,對(duì)胃腸、膽道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通過(guò)血腦屏障,不會(huì)產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用。 兩種嚙齒動(dòng)物的急性和慢性毒性試驗(yàn)顯示:可觀察到的副作用是由于藥效活性的提高所致,而不是特異性的靶器官毒性,而且沒(méi)有性別間的差異。在最大耐受劑量下無(wú)生殖毒性,體內(nèi)體外實(shí)驗(yàn)顯示無(wú)致基因突變效應(yīng)和致癌效應(yīng)。
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【藥代動(dòng)力學(xué)】 | 口服本品20~60mg,藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)Cmax和AUC0-inf與劑量成比例,當(dāng)與高脂肪含量的早餐同服時(shí),其生物利用度明顯減少。 單劑量口服時(shí),本品藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)個(gè)體差異很大,有關(guān)吸收和排泄參數(shù)的變異系數(shù)高達(dá)45%~65%;靜脈給予時(shí),藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)個(gè)體差異明顯變小。 年輕男性受試者空腹單劑量口服20mg本品后,平均絕對(duì)生物利用度為9.6±4.5%。 老年人藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯變化。由于本品主要通過(guò)腎臟排泄,因此腎損害時(shí)會(huì)影響本品的藥代動(dòng)力學(xué),肌酐清除率小于40ml/min的慢性腎衰患者應(yīng)適當(dāng)減少劑量。 體外試驗(yàn)提示本品蛋白結(jié)合率很高,大約50%以上。 靜脈給予同位素標(biāo)記的本品,90%通過(guò)尿液和糞便排泄,大約分別為70%和20%。
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【貯藏】 | 密封,在干燥處保存。
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【包裝】 | 10粒*1板*1盒。
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【有效期】 | 24個(gè)月
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【批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H20140031
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 壽光富康制藥有限公司 |