拜新同（硝苯地平控釋片） 30mg*7片

治療時應(yīng)盡可能按個體情況服藥。依據(jù)患者的臨床情況，給予不同的基礎(chǔ)用藥劑量。肝功能損傷患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控，嚴(yán)重病例減少用藥劑量。
除非特殊醫(yī)囑。成年人推薦下列劑量：
1.高血壓.
拜新同 30mg片劑一次30mg(一次1片)，一日1次、
拜新同 60mg片劑一次60mg(一次1片)，一日1次
2.冠心?。?
慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞力性心絞痛)
拜新同 30mg片劑一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同 60mg片劑一次60mg(一次7片)，一日1次
通常治療的初始劑量為每日30mg。
療程：用藥時間應(yīng)由醫(yī)生決定。
用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時間不受就餐時間的限制。
請勿咬、嚼、掰斷藥片。其活性成分被吸收后，空藥片完整地經(jīng)腸道排出。

臨床最常見的不良反應(yīng)，依據(jù)發(fā)生的頻率和不同的人體系統(tǒng)(n=9566，1998年10月13日)：
1％≤發(fā)生宰<10％：
整個機(jī)體：虛弱(疲勞)，水腫，頭痛
心血管系統(tǒng)：外周水腫，心悸，血管擴(kuò)張(面紅，熱感)
消化系統(tǒng)：便秘
神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈
0.1％≤發(fā)生率<1％：
整個機(jī)體：腹痛，胸痛，腿痛，不適，疼痛
心血管系統(tǒng)：低血壓，體位性低血壓，暈厥，心動過速
消化系統(tǒng)：腹瀉，口干，消化不良，腸胃脹氣，惡心
肌肉骨骼系統(tǒng)：腿部肌肉痙攣
神經(jīng)系統(tǒng)：失眠，緊張，感覺異常，嗜睡，眩暈
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，鼻炎
皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)：瘙癢，皮疹
泌尿生殖系統(tǒng)：夜尿，多尿，陽痿
0.01％≤發(fā)生率<0.1％：
整個機(jī)體：過敏反應(yīng)，胸骨下疼痛，寒戰(zhàn)，面部水腫，發(fā)熱，蜂窩組織炎，頸痛，骨盆痛，疼痛
心血管系統(tǒng)：心絞痛(不穩(wěn)定型除外)，心臟不適，房顫，心動過緩，心臟停搏，期外收縮，靜脈炎，皮膚血管異位
消化系統(tǒng)：厭食，噯氣，胃腸道不適，牙齦炎，牙齦增生，GGT升高，肝功能異常，嘔吐，腹部疼痛，食道炎，腸胃出血
肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)不適，肌肉痛，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎
神經(jīng)系統(tǒng)：感覺遲鈍，睡眠異常，震顫，焦慮，精神錯亂，性欲減退，抑郁，張力亢進(jìn)
呼吸系統(tǒng)：鼻出血，咳嗽，羅音，咽炎
皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)：血管神經(jīng)性水腫，多形性皮疹，膿皰疹，出汗，蕁麻疹，大皰疹。
特殊感覺：視覺異常，眼部不適，眼痛，弱視，結(jié)膜炎，復(fù)視，耳鳴
泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難，尿頻，尿結(jié)石，遺尿
血液淋巴系統(tǒng)：淋巴結(jié)病
營養(yǎng)代謝：痛風(fēng)
自發(fā)報(bào)道的最常見藥物不良反應(yīng)
根據(jù)CIOMSIII頻率分類及COSTART人體系統(tǒng)名稱(5th ed.mod.，拜耳)計(jì)算：(n=2886，狀態(tài)：1998年9月15日)
發(fā)生率<0.01％
整個機(jī)體：過敏反應(yīng)
消化系統(tǒng)：糞石，吞咽困難，食管炎，牙齷不適，腸梗阻，腸道潰瘍，黃疸，SGPT升高
血液淋巴系統(tǒng)：白細(xì)胞減少，紫癜
代謝與營養(yǎng)異常：高血糖，體重下降
肌肉骨骼系統(tǒng)：肌肉痙攣
皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)：剝脫性皮炎，男子女性型乳房，光敏性皮炎
特殊感覺：視覺模糊
對于伴有惡性高血壓和低血容量的透析患者，可由于血管擴(kuò)張而引起血壓明顯下降。

對于心力衰竭及嚴(yán)重主動力脈瓣狹窄的患者，當(dāng)血壓很低時（收縮壓<90mmHg的嚴(yán)重低血壓），服用本品應(yīng)十分慎重。
過度低血壓：雖然在大多數(shù)患者硝苯地平降血壓效應(yīng)是適度的并能耐受，但少數(shù)患者出現(xiàn)過度而難以耐受的低血壓。低血壓反應(yīng)常發(fā)生在初始給藥或繼后的增加劑量時，尤其發(fā)生于合用β受體阻滯劑患者。
雖然在心絞痛患者硝苯地平引起的低血壓一般是適度的并可以耐受，但偶爾會出現(xiàn)血壓過度下降，患者不能耐受。這種現(xiàn)象常出現(xiàn)在開始用藥，劑量增加和合并應(yīng)用β受體阻滯劑患者。
曾有報(bào)道合并應(yīng)用硝苯地平和β受體阻滯劑患者在進(jìn)行冠狀動脈分流術(shù)時，使用大劑量芬太尼出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓和/或需要增加血容量。這種藥物相互作用可能在硝苯地平和β受體阻滯劑合用時出現(xiàn)，也可能在單用硝苯地平，低劑量芬太，其他外科手術(shù)過程或麻醉藥時出現(xiàn)。在使用硝苯地平治療患者需使用大劑量芬太尼時，醫(yī)生應(yīng)注意這類問題，如若可能手術(shù)前（至少36小時）體內(nèi)硝苯地平應(yīng)洗脫。
極個別情況下，尤其是有嚴(yán)重閉塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始用藥或劑量增加時，發(fā)生嚴(yán)重心絞痛或急性心肌梗死的頻率、持續(xù)時間增加，作用機(jī)制尚不明確。
由于硝苯地平能降低外周血管阻力，故建議開始使用本品和調(diào)整劑量時應(yīng)密切監(jiān)控。已使用能降低血壓藥物的患者尤應(yīng)注意。
原來服用β受體阻滯劑的患者若需停藥并改用硝苯地平時，應(yīng)逐漸減少β受體阻滯劑的用量，不應(yīng)驟然停用。近期停用β受體阻滯劑的患者可能出現(xiàn)停藥綜合癥，心絞痛增加，可能與對兒茶酚胺的敏感性增加有關(guān)。開始使用硝苯地平不能防止這種現(xiàn)象的發(fā)生并偶有報(bào)道會增加該現(xiàn)象。
極少見，通常是接受β受體阻滯劑治療患者，開始使用硝苯地平后出現(xiàn)心力衰竭，伴有主動脈狹窄的患者具更大的風(fēng)險性。
使用本品可出現(xiàn)輕到中度的劑量依賴性外周水腫。這種水腫為局部現(xiàn)象，可能與依賴細(xì)動脈和小血管的舒張有關(guān)，而與左室功能不全和液體潴留無關(guān)。合并有充血性心衰的高血壓患者應(yīng)注意將外周水腫與左心室功能紊亂區(qū)分。
極少數(shù)患者出現(xiàn)堿性磷酸酶、CPK、LDH、SGOT和SGPT明顯增加。在大多數(shù)情況下其與硝苯地平治療的相關(guān)性尚不明確，但在某些時候有關(guān)。這些實(shí)驗(yàn)室檢查的異常極少出現(xiàn)臨床癥狀，但有伴或不伴黃疸的膽汁淤積的報(bào)道。使用本品的患者平均堿性磷酸酶有少量增加(<5％)。這只是個案報(bào)道，個別數(shù)值超過正常范圍。極少數(shù)患者使用硝苯地平出現(xiàn)過敏性肝炎。在對照實(shí)驗(yàn)中，本品不可逆影響血尿酸、葡萄糖、膽固醇或鉀。
在體外硝苯地平與其他鈣拮抗劑一樣能減少血小板的聚集。有限的臨床研究可見在部分患者可適度但明顯減少血小板聚集、增加出血時間?？赡芘c抑制鈣離子跨血小板膜轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。但已證實(shí)無臨床意義。
有庫姆斯試驗(yàn)陽性伴或不伴溶血性貧血的報(bào)道，但使用硝苯地平和這種陽性結(jié)果之間的因果關(guān)系尚不明確。
雖然硝苯地平在腎功能不全患者使用是安全的，且有報(bào)道在某些情況下是有益的，但在極少數(shù)慢性腎功能不全的患者有可逆性BUN和血肌酐升高的報(bào)道。與硝苯地平治療的關(guān)系尚不明確，但在某些患者可能有關(guān)。
本品有不可變形的物質(zhì)，因此胃腸道嚴(yán)重狹窄的患者使用本品時應(yīng)慎重，因?yàn)橛锌赡馨l(fā)生梗阻的癥狀。
曾有個案報(bào)道，無胃腸道疾患的患者，出現(xiàn)梗阻癥狀。
有KOCK小囊的患者(直腸結(jié)腸切除后作回腸造口)不能使用本品。
行X線鋇餐造影時，本品可引起假陽性結(jié)果(因充盈缺損，而被誤認(rèn)為息肉)。
妊娠婦女給予硝苯地平并同時靜注硫酸鎂，應(yīng)給予密切監(jiān)測(見禁忌)。
肝功能損害患者用藥須嚴(yán)格監(jiān)測，病情嚴(yán)重時應(yīng)減少劑量。
受精試驗(yàn)：試管受精試驗(yàn)中，硝苯地平類鈣離子拮抗劑，與精子頭部的可逆性生化改變有關(guān)，從而損傷梢子的功能。那些反復(fù)進(jìn)行試管受精不成功的男性，在無其他原因可尋時，應(yīng)考慮到硝苯地平類鈣離子拮抗劑可能是其原因。
對駕駛及操作機(jī)器能力的影響；對藥物反應(yīng)因人而異，因此有可能影響駕駛及操作機(jī)器的能力，這種作用在治療初期、更換藥物及飲酒時尤其明顯。
本品有不可吸收的外殼，這樣可使藥品緩慢釋放進(jìn)入人體內(nèi)吸收。當(dāng)這一過程結(jié)束時，完整的空藥片可在糞便中發(fā)現(xiàn)。

與其它降壓藥合用會加強(qiáng)硝苯地平的降壓作用。
硝苯地平與β受體阻斷劑同時使用時，因?yàn)橥耆赡軙霈F(xiàn)嚴(yán)重的低血壓，必須對患者嚴(yán)格監(jiān)測，已知個別病例有心衰惡化的情況。
硝苯地平通過位于腸粘膜和肝臟的細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)代謝，已知對此酶有抑制或促進(jìn)作用的藥物會對硝苯地平的首過效應(yīng)（口服后）或清除造成影響。
苯妥英：可誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)，與苯妥英合用時，硝苯地平的生物利用度降低從而導(dǎo)致療效下降。當(dāng)兩種藥物合用時，需監(jiān)測硝苯地平的臨床療效，必要時需增加硝苯地平的劑量。如兩種藥物合用時已經(jīng)增加了硝苯地平的劑量，停用苯妥英后應(yīng)考慮減小硝苯地平的劑量。
地高辛：與硝苯地平同時使用時會導(dǎo)致地高辛清除率降低，從而增加了地高辛的血藥濃度，因此患者應(yīng)接受檢查以防止地高辛過量，如果必要，可根據(jù)血漿中地高辛的濃度而減少地高辛的劑量。
奎尼丁：硝苯地平與奎尼丁同時服用時，奎尼丁濃度下降，或停服硝苯地平后，在個別的病例中奎尼丁的血藥濃度明顯升高。因此服用奎尼丁的患者加服或停服硝苯地平時，均應(yīng)監(jiān)測血漿中奎尼丁的濃度，必要時可遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。
一些作者報(bào)道，硝苯地平與奎尼丁合用時硝苯地平的血漿濃度增加，然而另外一些作者則報(bào)道未發(fā)現(xiàn)硝苯地平的藥代動力學(xué)變化。因此，如果已服硝苯地平的患者服用奎尼丁，則應(yīng)密切監(jiān)測血壓，如果需要可降低硝苯地平的劑量。
奎雙普汀/達(dá)福普?。合醣降仄脚c奎雙普汀/達(dá)福普汀合用可導(dǎo)致硝苯地平血漿濃度升高，如合用上述藥物，需密切監(jiān)測血壓，必要時，需降低硝苯地平劑量。
西米替丁：此藥可抑制細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)，因此可升高硝苯地平的血漿濃度而加強(qiáng)抗高血壓療效。
利福平：具有很強(qiáng)的誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)的作用，如與之合用，硝苯地平的生物利用度會降低而降低其療效。因此硝苯地平禁止與利福平合用。
地爾硫卓：可減少硝苯地平的清除，二者合用時應(yīng)謹(jǐn)慎，愉要時應(yīng)考慮降低硝苯地平的劑量。
葡萄柚汁：可抑制細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)，如與硝苯地平合用由于首過效應(yīng)降低可使硝苯地平的血藥濃度升高。血壓下降的作用增強(qiáng)。經(jīng)常服用葡萄柚汁者，末次服用后，這種效果可以持續(xù)至和少3天。
西沙必利：西沙必利與硝苯地平合用可使硝苯地平的血漿濃度升高，因此如二者合用需密切監(jiān)測血壓，必要時降低硝苯地平的劑量。
香豆素類抗凝藥：極少數(shù)服用硝苯地平的患者使用香豆素類抗凝藥有凝血時間增加的報(bào)道。然而，與硝苯地平治療的關(guān)系尚不明確。
理論上潛在的相互作用
紅霉素：目前尚未開展硝苯地平與紅霉素相互作用的研究，眾所周知紅霉素可抑制細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的其他藥物的代謝。因此尚不能排除與硝苯地平合用后可增加硝苯地平血藥濃度的潛在作用。
氟西?。耗壳斑€未進(jìn)行硝苯地平與氟西汀之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。氟西汀在體外可抑制細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的硝苯地平的代謝。因此，不能排除這兩種藥物同時使用時硝苯地平血藥濃度升高的可能性。同時應(yīng)用氟西汀與硝苯地平時，應(yīng)監(jiān)測患者的血壓，必要時可考慮減少硝苯地平的給藥劑量。
安潑那韋，印地那韋，那非那韋，利托那韋，沙奎那韋：目前還未進(jìn)行硝苯地平與安潑那韋，印地那韋，那非那韋，利托那韋，沙奎那韋之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。已知這類藥物可抑制細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)。另外，印地那韋和利托那韋在體外可抑制細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的硝苯地平的代謝。因此，不能排除這些藥物與硝苯地平同時使用時，由于首過效應(yīng)降低和排除量減少引起的硝苯地平血藥濃度升高的可能性。同時給藥時，應(yīng)監(jiān)測患者的血壓，必要時可考慮減少硝苯地平的給藥劑量。
奈法唑酮：目前還未進(jìn)行硝苯地平與奈法唑酮之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。已知奈法唑酮可抑制細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的其它藥物的代謝。因此，不能排除這兩種藥物同時使用時硝苯地平血藥濃度程式高的可能性。同時應(yīng)用奈法唑酮與硝苯地平時，應(yīng)監(jiān)測患者的血壓，必要時中考慮減少硝苯地平的給藥劑量。
酮康唑，伊曲康唑，氟康唑：目前還未進(jìn)行硝苯地平與酮康唑，伊曲康唑，氟康唑相互作用的臨床研究。這類藥物據(jù)悉可抑制細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)。因此與硝苯地平同時口服，尚不能排除因?yàn)槭走^效應(yīng)降低而使硝苯地平生物利用度增加的作用。如果合并用藥，需密切監(jiān)測血壓，必要時中考慮硝苯地平減量。
他克莫司：通過細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)代謝，已經(jīng)發(fā)表的資料表明，與硝苯地平合用時，個別病例需降低他克莫司的劑量。兩藥合用時應(yīng)監(jiān)測他克莫司的血藥濃度，必要時降低他克莫司的用藥劑量。
卡馬西平：目前尚未進(jìn)行硝苯地平與卡馬西平是否有潛在相互作用的研究，但是因?yàn)榭R西平可誘導(dǎo)酶的活性，從而導(dǎo)致與硝苯地平結(jié)構(gòu)相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血藥濃度降低，因此不能排除二者合用可降低硝苯地平的血藥濃度，從而降低療效。
苯巴比妥：目前尚未進(jìn)行硝苯地平與苯巴比妥是否有潛在相互作用的研究，但是因?yàn)楸桨捅韧卓烧T導(dǎo)酶的活性，從而導(dǎo)致與硝苯地平結(jié)構(gòu)相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血藥濃度降低，因此不能排除二者合用可降低硝苯地平的血藥濃度，從而降低療效。
丙戊酸：目前尚未進(jìn)行硝苯地平與丙戊酸是否有潛在相互作用的研究，但是因?yàn)楸焖峥梢种泼傅幕钚?，從而?dǎo)致與硝苯地平結(jié)構(gòu)相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血漿濃度升高，因此不能排除二者合用可提高硝苯地平的血藥濃度，從而提高療效。
不存在相互作用
硝苯地平與阿義馬林，苯那普利，異喹弧，多沙唑嗪，伊貝沙坦，奧美拉唑，奧利司他，泮托拉唑，雷尼替丁，Rosiglitazone，他林洛爾，氨苯喋啶，氫氯噻嗪合用對硝苯地平的藥代動力學(xué)沒有影響。
坎地沙坦：硝苯地平與坎地沙坦合用，對二者的藥代動力學(xué)均無影響。
阿司匹林：硝苯地平與100mg阿司匹林合用，對硝苯地平的藥代動力學(xué)沒有影響，同時，二者合用也不影響100mg阿司匹林對血小板聚集及出血時間的作用。
其他形式的相互作用
硝苯地平可導(dǎo)致尿香草扁桃酸的分光光度值假性升高，但HPLC測定不受影響。

癥狀
發(fā)生嚴(yán)重的硝苯地平中毒時可見下述癥狀：
意識障礙甚至昏迷，血壓下降，心動過速/心動過緩性心律失常，高血糖，代謝性酸中毒，低氧血癥，心源性休克伴肺水腫。
成人過量后的救治措施
在針對硝苯地平過量的救治中，應(yīng)首先考慮到活性成分的排除及恢復(fù)心血管狀態(tài)的穩(wěn)定。
給予洗胃后，如必要可給予小腸灌腸，對于本品中毒者的處理應(yīng)盡可能全面，包括灌腸，以防止活性成分的吸收。
血液透析意義不大，因?yàn)橥肝霾荒芘懦醣降仄?，但可進(jìn)行血漿置換（高血漿蛋白結(jié)合，相對低的分布容積）。
心動過緩性心律失?？山o予β-擬交感神經(jīng)藥物治療，對于危及生命的心動過緩可安置臨時心臟起搏器。
由心源性要克和動脈擴(kuò)張導(dǎo)致的低血壓可給予鈣制劑治療（緩慢靜推10％的葡萄糖酸鈣10ml～20ml，必要時可重復(fù)）。血鈣可達(dá)到正常上限或輕度升高，如果應(yīng)用鈣制劑后，血壓升高不明顯，應(yīng)考慮給予擬交感神經(jīng)性血管收縮劑，如多巴胺，去甲腎上腺素，劑量依據(jù)療效而定。
因?yàn)橛行呐K超負(fù)荷的危險，所以補(bǔ)液或補(bǔ)充血容量時應(yīng)慎重。

藥理作用
硝苯地平是1、4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經(jīng)過慢鈣通道進(jìn)入細(xì)胞。硝苯地平特異性作用于心肌細(xì)胞、冠狀動脈以及外周阻力血管的平滑肌細(xì)胞。
硝苯地平能擴(kuò)張冠狀動脈，尤其是大血管，甚至能擴(kuò)張不完全阻塞區(qū)的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時，硝苯地平由于降低了外周阻力（后負(fù)荷），而減少了氧需求。長期服用硝苯地平能防止新的冠狀動脈粥樣硬化病變的發(fā)生。
硝苯地平通過減少動脈平滑肌的張力而能降低已經(jīng)增加了的外周阻力和血壓。硝苯地平治療初期可能出現(xiàn)短時的反射性心率加快而導(dǎo)致心輸出量增加。但是這種增加不足以補(bǔ)償血管的擴(kuò)張。此外短期或長期服用硝苯地平平均能增加鈉和水的排出。對于高血壓患者，硝苯地平的降壓作用尤為顯著。
一項(xiàng)追蹤了3-4.8、有6321例至少存在一個附加危險因子的高血壓患者參加的多國、隨機(jī)、雙盲、前瞻性研究結(jié)果顯示，硝苯地平控釋片可減少心、腦血管事件的發(fā)生，與標(biāo)準(zhǔn)的利尿劑聯(lián)合用藥作用相當(dāng)。
毒性研究
遺傳毒性
Ames試驗(yàn)、微核和顯性致死性試驗(yàn)均為陰性。
生殖毒性
大鼠交配前給予硝苯地平，在大約30倍于人體最大推薦劑量下可減弱生殖力。有文獻(xiàn)報(bào)道使用推薦劑量硝苯地平的不育男性的精子體外結(jié)合可孕卵子的能力可逆性減弱。
在嚙齒動物、家兔和猴，硝苯地平均顯示出多種胚胎毒性、胎盤毒性和胎毒性，包括胎兒生長緩慢（大鼠、小鼠和家兔），足趾異常（大鼠和家兔），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盤和絨毛膜發(fā)育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠，小鼠，家兔），孕程延長（大鼠，其他種屬未評估）。與上述毒性有關(guān)的劑量均出現(xiàn)母體毒性并數(shù)倍于人體最大推薦劑量。
致癌作用
大鼠口服硝苯地平2年，未見致癌作用。
長期毒性
犬每日口服按體重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未見毒性癥狀。在大鼠試驗(yàn)中，當(dāng)飼料中藥物濃度超過100pppm(約5-7毫克/千克體重)時，動物出現(xiàn)了毒性反應(yīng)。

本品在24小時內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和pH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨糞便排出。
吸收
硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應(yīng)，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56％。穩(wěn)態(tài)時硝苯地平控釋片的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86％。進(jìn)食時服藥輕微影響藥物的早期吸收率，但不影響生物利用度的范圍。
硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高，首次給藥后6-12小時達(dá)到高值穩(wěn)定水平。多劑量給藥后相對恒定的血藥濃度得到維持，給藥期間24小時內(nèi)血藥濃度的峰谷波動很?。?.9-1.2)。
下表顯示的是硝苯地平控釋片的峰值血藥濃度（Cmax）和達(dá)峰時間(tmax)：
Cmax(ng/mL) tmax(h)
AdalatCR20 6-9 4-16*
AdalatCR30 20-21 12-15*
AdalatCR60 43-55 7-9*
＊由于血漿藥物濃度時間曲線處于平臺期而顯得不明確。
分布
硝苯地平與血漿蛋白（白蛋白）的結(jié)合率大約是95％。硝苯地平靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。
生物轉(zhuǎn)化
口服給藥后，硝苯地平主要通過氧化作用在腸壁和肝臟代謝。其代謝物無藥物活性。
硝苯地平絕大多數(shù)以代謝物形式經(jīng)腎臟排泄。另有大約5-15％經(jīng)由膽汁排泄到糞便中。尿中僅有微量原形藥物(0.1％以下)。
消除
常規(guī)劑型硝苯地平（硝苯地平膠囊）的終末消除半衰期為1.7-3.4小時。因這控釋片釋藥和吸收過程中血漿藥物濃度呈平臺樣，所以硝苯地平控釋片給藥后的終末消除半衰期這一藥代動力學(xué)參數(shù)沒有實(shí)際意義。硝苯地平控釋片末次給藥后，血漿藥物濃度逐漸降低，消除半衰期與常規(guī)劑型相同。
與健康志愿者比較，腎功能低下患者服藥后藥物消除無明顯改變。
肝功能低下患者服藥后總清除率降低，所以嚴(yán)重肝功能損害患者用藥時可能需要減少給藥劑量。