善為（屈昔多巴膠囊） 100mg*12粒

以下根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料：
1.嚴(yán)不良反應(yīng)
1)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征（＜01％）
高熱、思維紊亂、肌肉僵直、自發(fā)運(yùn)動(dòng)、直清CK升高等，上述癥狀如果發(fā)生在用藥早期，應(yīng)停藥；如果發(fā)生在劑量改變、或者因持續(xù)治療過(guò)程停藥而發(fā)生，應(yīng)恢復(fù)之前的用藥量，隨后逐漸降低劑量，并采取適當(dāng)支持療法呶降低體溫、輸液等）。
2）細(xì)胞減少（＜0.1％）、粒細(xì)胞缺乏癥、嗜中性細(xì)胞減少和血小板減少（頻度不明）
仔細(xì)觀察患者：如出現(xiàn)異常情況，應(yīng)停藥并采取適當(dāng)支持療法。
2、其他不良反應(yīng)
如果出現(xiàn)下述任何不良反應(yīng)，根據(jù)需要，應(yīng)降低劑量或停藥。

1.下列患者慎用屈昔多巴
（1）高血壓患者（可能惡化高血壓癥狀）；
（2）動(dòng)脈硬化患者（惡化壓力反應(yīng)）；
（3）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者（可能惡化心動(dòng)過(guò)速）；
（4）嚴(yán)重肝、腎功能損傷患者；
（5）心臟病患者（可能惡化癥狀）；
（6）嚴(yán)重肺部疾病、支氣管哮喘或內(nèi)分泌疾?。◥夯Y狀）；
（7）慢性開(kāi)角型青光眼（可增加眼內(nèi)壓）；
（8）重度糖尿病血透患者（可誘導(dǎo)外周循環(huán)紊亂）。
2.重要的注意事項(xiàng)
（1）起始劑量從低劑量開(kāi)始，密切觀察患者的藥物反應(yīng)，謹(jǐn)慎地增至維持劑量。不必停用其他抗帕金森病藥或者血管壓力藥物；
（2）因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)過(guò)度壓力反應(yīng)，應(yīng)盡量避免過(guò)量用藥，
（3）血液透析患者用藥應(yīng)注意以下幾點(diǎn)：按照規(guī)定的時(shí)間和劑量用藥（血透前0.5-1小時(shí)口服），避免過(guò)量用藥（如，血液透析后加藥）；
（4）應(yīng)考慮尿病的嚴(yán)重程度（包括外周循環(huán)狀況、血壓和血糖控制）與血管并發(fā)癥的程度。
3.其他注意事項(xiàng)
<與適應(yīng)癥有關(guān)的注意事項(xiàng)>
（1）帕金森疾病患者用藥注意事項(xiàng)：
1）患者癥狀應(yīng)達(dá)YahrⅢ級(jí)，
2）當(dāng)用其他藥物治療效果不明顯，并且出現(xiàn)步態(tài)僵直和直立性頭暈，才可使用屈昔多巴。
（2）血液透析患者用藥注意事項(xiàng)：
血液透析后直立時(shí)患者收縮壓至少降低15mmHg。
<與用法用量有關(guān)的注意事項(xiàng)>
（1）帕金森患者用藥后無(wú)療效反應(yīng)，應(yīng)根據(jù)具體情況確定是否持續(xù)用藥；
（2）血液透析患者持續(xù)用藥一個(gè)月均無(wú)明顯反應(yīng)，應(yīng)停藥。

屈昔多巴為無(wú)藥理活性的去甲腎上腺素前體藥，在體內(nèi)由L-芳香胺酸脫羧酶直接代謝成去甲腎上腺素，廣泛分布于全身。
屁昔多巴可透過(guò)血-腦屏障進(jìn)人腦部。豚鼠離體前腦勻漿和人大腦皮層突觸實(shí)驗(yàn)中，屈昔多巴能明顯摻人到神經(jīng)末梢，促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素。在腦內(nèi)去甲腎上腺素缺失的小鼠、大鼠和貓中，屈昔多巴可將腦內(nèi)去甲腎上腺素濃度恢復(fù)至正常水平，從而改善去甲腎上腺素缺失所致腎上腺素能神經(jīng)功能索亂的各種癥狀（帕金森癥患者步態(tài)僵直和直立性頭暈）。
屈昔多巴能明顯抑制DSP-4（大腦和周圍組織去甲腎上腺素抑制劑）和六烴季銨（經(jīng)節(jié)阻滯劑）誘發(fā)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物直立性低血壓；屈昔多巴能改善也流損失所致大鼠自主運(yùn)動(dòng)功能降低，增失血麻醉大鼠大腦的血流量，改善血流量損損失1/5大鼠的低血壓〔血升高）。這些作用表明，屈昔多巴能改善Shy-Drager綜合征和家族性淀粉樣多神經(jīng)癥患者直立性低血，能緩解血液透析患者直立性低血壓所致頭暈、感覺(jué)頭暈、直立性頭暈、疲乏和厭倦感。
小鼠、大鼠口服屈昔多巴均在LD50均在10000mg/kg以上；犬和猴口服屈昔多巴LD均在5000mg/kg以上。犬口服屈昔多巴三個(gè)月的最大無(wú)毒性反應(yīng)劑量為2000mg/kg／天。
器官形成期SD大鼠連續(xù)灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴，胎兒體重降低，出現(xiàn)波狀肋骨；由于損傷較輕，出生后逐漸恢復(fù)正常。圍產(chǎn)期和哺乳期用藥SD大鼠連續(xù)灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴，600mg/kg組大鼠縮短妊娠期，60mg/kg以上屈昔多巴可抑制胎兒生長(zhǎng)。

1.吸收
(1)健康成人單劑量口服屈昔多巴100mg或300mg，血漿中原形藥物達(dá)峰時(shí)間2小時(shí)，峰濃度分別為0.8微克/ml和2.2微克/ml；消除迅速，半衰期約為1.5小時(shí)，給藥后12小時(shí)藥
物幾乎從血液中完全消失。給藥后血中去甲腎上腺素4小時(shí)達(dá)峰，濃度相當(dāng)于給藥前的2倍和3倍；去甲腎上腺素的達(dá)蜂時(shí)間略晚于屈昔多巴。
（2）健康成人連續(xù)5天口服屈昔多巴，每次300mg，一日2次，第1、3和5天給藥后4小時(shí)，血漿中原形藥物濃度為1微克/ml，每次給藥前和第5天給藥后24小時(shí)，屈昔多巴幾
乎從血漿中完全消除。連續(xù)口服屈昔多巴無(wú)蓄積作用，
（3）帕金森病、Shy-Drager綜合征和家族性淀粉樣多神經(jīng)病變患者單劑量口服屈昔多巴300mg，原形藥物給藥后4-5小時(shí)達(dá)峰，峰濃度分別為2.5、1.89和1.14微克/ml。與健康受試者相比，藥物達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)，但最大血藥濃度幾乎一致。
（4）血液透析患者每天一次（血透前1小時(shí)）口服屈昔多巴300mg，原形藥物給藥后6小時(shí)達(dá)峰，峰濃度為1.43微克/ml，給藥后36小時(shí)，血藥濃度降到最低檢測(cè)限以下（0.05微克/ml）。給藥后3小時(shí)，去甲腎上腺素的血藥濃度顯著升高，持續(xù)至給藥后6-36小時(shí)。
2．代謝與排泄
（1）健康成人單劑口服屈昔多巴100mg或300mg，24小時(shí)原形藥物和3-甲氧基衍生物經(jīng)尿回收的排泄量分別占給藥量的15％和6％。
（2）血液透析患者單劑口服屈昔多巴300mg，藥物體內(nèi)過(guò)程與健康受試者相當(dāng)。
3．分布（參考）
小鼠、大鼠、犬和獼猴單劑經(jīng)口給予14C屈昔多巴10mg/kg，1小時(shí)后腎臟和肝臟中14C-屈昔多巴濃度最高，腦和脊髓中可檢測(cè)到屈昔多巴。小鼠和大鼠胰腺中藥物濃度較高。