帕金森病，一種中老年人常見(jiàn)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)變性的疾病,主要影響中老年人，多在50歲以后發(fā)病。珂丹可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象。
珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴，這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。
臨床上，珂丹可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象。珂丹能延緩左旋多巴的代謝，提高其生物利用度。珂丹不改變?nèi)魏蝿┝康目ū榷喟退巹?dòng)學(xué)特點(diǎn)。同樣，左旋多巴/卡比多巴對(duì)珂丹藥動(dòng)學(xué)也并不產(chǎn)生影響。珂丹的作用不依賴(lài)于左旋多巴的劑量。
珂丹與左旋多巴制劑同時(shí)使用時(shí)，可延長(zhǎng)并優(yōu)化左旋多巴制劑的療效。珂丹可通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，增強(qiáng)左旋多巴的療效。因此，為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng)，如運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、嘔吐及幻覺(jué)，常需要在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。
珂丹不僅用于抑制大腦內(nèi)部多巴胺的甲基化，阻止多巴胺的降解，同時(shí)還可以在中樞降低部分部位，如尾狀核、豆?fàn)詈说亩喟桶贩纸夂痛x，增加腦內(nèi)左旋多巴可利用的含量，從而提高了左旋多巴的療效，減少了左旋多巴的用量和服藥的次數(shù)。
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